請問氯吡格雷(波立維)的作用和副作用是什麼?

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波立維是缺血性心腦疾病患者常用的搶救藥,比如心梗的患者,緊急情況下,醫生會讓其口服波立維300毫克,當然還有另一種藥,腸溶阿司匹林片。

波立維又叫氯吡格雷片,有抗血小板聚集的作用,常與阿司匹林聯用,稱為雙抗。波立維有有良好的抗凝作用:防止血栓形成、預防術後血栓形成,減少冠脈閉塞和再狹窄等。

波立維的副作用:出血是波立維最常見的不良反應,它可以延長出血時間,患者有出血性疾病,特別是胃、眼內疾病等患者慎用。另外還可出現胃腸道症狀,如腹痛、消化不良、便秘或腹瀉;還有的出現血液系統損害。

禁忌症有下面這些:

第一,對本品任何某一成分過敏者;
第二,嚴重的肝臟損害;

第三,活動性病理性出血,如消化性潰瘍或顱內出血者。

給大家講個病例,有一位心梗患者,做了支架,術後應用波立維預防再次復發,可吃了一段時間,他的胃不舒服了,有小量的出血現象。這可怎麼辦,吃吧,胃不能耐受,不吃吧,會不會又心梗?這位患者很是糾結,左思右想,還是去請教醫生吧......

通過這個病例,說明波立維主要的不良反應就是出血,這樣,大家會印象非常深刻。


殷殷期盼話健康


我是方健,中山大學藥理學碩士,三甲醫院副主任臨床藥師,臨床工作中經常接觸到氫氯吡格雷(波立維),這裡我來介紹它的作用和副作用:



1.氫氯吡格雷(波立維)的作用 氫氯吡格雷(波立維)和阿司匹林一樣具有抗血小板的藥理作用,具有稀釋血液、預防血栓形成之功效,常用於腦梗死(缺血性腦中風)病人和冠心病或心肌梗死支架植入術後病人,可以防止心腦血管疾病再次發作。

氫氯吡格雷常用劑量每日一次,每次75mg(等於一片波立維),可以第一次服用時給大劑量,通常300mg,這種重拳出擊給藥方式叫“負荷劑量”,目的是儘快使得藥物濃度達到理想效果。

通常首選阿司匹林用於預防心梗和腦梗再次發作,如果因為胃潰瘍或阿司匹林過敏不能使用阿司匹林,可選用氫氯吡格雷抗血小板治療。

值得一提的是,氫氯吡格雷和阿司匹林都能抗血小板,但二者的藥理作用路線並不一致,通過不同分子通路實現抗血栓形成的作用,二者還可以強強聯手,通過協同機制發揮強力抗血小板作用,因此心肌梗死支架植入術後需要同時使用氫氯吡格雷(波立維)和阿司匹林進行“雙抗”治療,防止血栓形成。



2.氫氯吡格雷(波立維)的副作用

是藥三分毒,氫氯吡格雷也不例外,它的副作用最常見的就是出血,它的抗血小板作用是“雙刃劍”,既能防止心腦血管疾病再次發作,但同時有可能導致出血,如鼻出血;皮膚出血表現為瘀斑瘀點;牙齦出血;胃出血等。 少見副作用還包括血象異常如白細胞或血小板減少;顱內出血;眼底出血。

因此使用氫氯吡格雷(波立維)同時,需要注意有無上述出血表現,定期(3個月或半年)檢查血常規看血象有無異常,如需要進行外科手術,需要告知醫生自己服用此藥,一般術前7天要停用氫氯吡格雷。




藥師方健


常常給大家談阿司匹林,今天來說下和阿司匹林一樣,具有抗凝作用的氯吡格雷,比起阿司匹林這個老大哥,氯吡格雷屬於“小兄弟”了,它最早於1998年上市,迄今為止僅僅20年的時間,但卻也是臨床上抗血小板藥物的最重要的藥物之一,今天就來為大家介紹一下。

氯吡格雷抗血小板凝集的作用機理

氯吡格雷屬於噻吩吡啶類抗凝藥物,與阿司匹林抑制血栓素A2的作用機制不同,氯吡格雷是一種血小板膜二磷酸腺苷(ADP)受體拮抗劑,這類藥物能夠不可逆地抑制血小板ADP受體,從而抑制活化血小板釋放ADP所誘導的血小板聚集。在氯吡格雷上市之前,還有一個這類藥物,叫噻氯匹定,由於氯吡格雷的副作用小,耐用性好,服藥安全方便,且骨髓毒性較低,目前已逐漸取代噻氯匹定,成為了一線的ADP受體拮抗劑類抗凝藥物。

氯吡格雷的臨床應用

目前為止,氯吡格雷的臨床應用疾病都限於急性冠脈綜合徵(ACS)的相關病徵的應用,預防動脈粥硬化性血栓的生產,主要包括:

1. 心肌梗死患者;

2. 缺血性卒中患者;

3. 確診外周性動脈疾病的患者;

4. 對於確診非ST段升高的ASC患者,但不準備進行冠狀動脈造影或搭橋手術的,可給予氯吡格雷進行治療,堅持服藥1年;

5. 對於ST段抬高的心肌梗塞患者,無論是否採用溶栓治療,均應給予氯吡格雷,並建議長期服用;

6. 對於非ST段升高的ACS患者,進行過支架或搭橋手術的,一般術後應給予氯吡格雷預防血栓的生成,如無出現風險,應長期服用。

另外,對於ST段升高的急性心肌梗塞患者,和ACS行支架或搭橋手術的患者,臨床採用氯吡格雷+阿司匹林的“雙抗療法”,效果優於服用阿司匹林單藥。

氯吡格雷的副作用及用藥注意事項

長期服用氯吡格雷主要考慮的風險與阿司匹林一樣,都是“出血”的風險,氯吡格雷長期服用導致嚴重出血的比例約1.4%左右,與阿司匹林不同的是,氯吡格雷對胃黏膜沒有明確的刺激性,它導致出血風險的主要原因是由於它對血小板膜的ADP抗體的拮抗作用。

除此之外,服用氯吡格雷還可能會出現胃腸道不適,頭痛,頭昏、眩暈,還有少數患者可能會發生過敏反應。

相比噻氯匹定,服用氯吡格雷導致中性粒細胞減少和血栓性血小板減少性紫癜的發生率明顯低於噻氯匹定,無需常規監測血小板計數。

長期服用氯吡格雷,要注意與其他藥物的相互作用,如果與非甾體抗炎藥同時服用,應更加註意出血風險。

氯吡格雷與阿司匹林合用時,並不明顯增加出血風險,但對於有消化道問題但又確需服用的患者,不建議服用質子泵抑制劑來保護胃黏膜,H2受體拮抗劑,替丁類藥物可以服用,一般推薦消化道風險患者,在服藥前評估消化道出血風險,服用氯吡格雷的,儘量避免服用奧美拉唑及埃索美拉唑進行胃黏膜保護。


李藥師談健康


阿司匹林具有抗血小板作用,常用於冠心病及缺血心腦血管疾病的二級預防(已經患病,預防再次發作)。阿司匹林已經被人們所熟悉,其實除了阿司匹林,氯吡格雷也是一個具有抗血小板活性,用量預防血栓的心血管藥物,特別是經皮冠狀動脈介入術後置入支架的患者,往往需要在一段時間內阿司匹林和氯吡格雷兩者聯用。


作用機制

阿司匹林主要通過抑制環氧化酶活性而發揮抗血小板作用。氯吡格雷的抗血小板作用機制和阿司匹林不同。氯吡格雷是二磷酸腺苷(ADP)受體拮抗劑。其本身是一個前體藥物,沒有活性,其代謝產物之一是血小板聚集抑制劑。氯吡格雷要發揮抗血小板作用,必須通過CPY450酶代謝,生成能抑制血小板聚集的活性代謝物。氯吡格雷的活性代謝產物選擇性的抑制ADP與其血小板P2Y12受體的結合及繼發的ADP介導的糖蛋白GPIIb/IIIa複合物的活化,因此抑制血小板聚集。由於這種結合不可逆,應用氯吡格雷後的血小板的剩餘壽命(大約為7-10天)受到影響,而血小板正常功能的恢復需要新的血小板生成。


氯吡格雷的適應證

(1)近期心肌梗死患者(從幾天到小於35天),

(2)近期缺血性卒中患者(從7天到小於6個月)

(4)確診外周動脈性疾病的患者。

(5)急性冠脈綜合徵的患者

- 非ST段抬高性急性冠脈綜合徵(包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死),包括經皮冠狀動脈介入術後置入支架的患者,與阿司匹林合用。

- 用於ST段抬高性急性冠脈綜合徵患者,與阿司匹林聯合,可合併在溶栓治療中使用。


氯吡格雷的不良反應

氯吡格雷的主要不良反應是警惕出血風險

1.心血管系統 脈管炎、低血壓。

2.呼吸系統 支氣管痙攣、間質性肺炎、呼吸道出血(咯血、肺出血、鼻出血)、嗜酸粒細胞性肺炎。

3.肌肉骨骼系統 骨骼肌出血(關節血腫)、關節痛、關節炎、肌痛。有肌腱炎的個案報道。

4.泌尿生殖系統 血尿、腎小球腎炎、血肌酸酐升高。

5.免疫系統 血清病、過敏反應。

6.神經系統 意識錯亂、顱內出血、頭痛、頭暈、感覺異常、眩暈。

7.精神 幻覺。

8.肝臟 肝功能異常、急性肝衰竭、肝炎。

9.胃腸道 胰腺炎、結腸炎(包括潰瘍性或淋巴細胞性結腸炎)、口炎、腹瀉、腹痛、消化不良、胃腸道出血、腹膜後出血、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃炎、嘔吐、噁心、便秘、胃腸氣脹、味覺紊亂。

10.血液 血栓性血小板減少性紫癜(TTP)、血小板減少(包括嚴重血小板減少)、粒細胞減少、粒細胞缺乏、貧血(包括再生障礙性貧血)、全血細胞減少、白細胞減少、中性粒細胞減少(包括嚴重中性粒細胞減少)、嗜酸粒細胞增多、獲得性血友病A、出血時間延長。

11.皮膚 血管神經性水腫、大皰性皮炎、中毒性表皮壞死鬆解症、Stevens-Johnson綜合徵、多形性紅斑、紅斑疹、蕁麻疹、溼疹、扁平苔癬、皮疹、瘙癢、皮膚出血(紫癜)、藥物疹伴嗜酸粒細胞增多和系統症狀(DRESS)、藥物超敏反應綜合徵。上市後還有急性泛發性發疹性膿皰病(AGEP)的報道。

12.眼 眼出血(結膜、眼內、視網膜)。

13.其他 血腫、淤傷、發熱、注射部位出血、手術創面出血。


不良反應的處理方法

1.如出現血栓性血小板減少性紫癜(有時在用藥後2周內出現),需立即採取治療(包括血漿置換)。

2.如出現活化部分凝血活酶時間(APTT)延長,伴或不伴有出血,可能為獲得性血友病,如確診,應停藥並進行治療。


用藥警示

1.不推薦急性缺血性腦卒中(7日以內)患者使用本藥。

2.需擇期手術的患者,如抗血小板治療並非必須,應於術前7日停用本藥。

3.應避免中斷用藥,如必須停藥,需儘早恢復用藥。過早停用本藥可能導致發生心血管事件的風險增加。

4用藥前後及用藥時應當檢查或監測全血細胞計數。


劉藥師話用藥


氯吡格雷名字乍看起來有點生僻,但現在在心內科是很常見的藥物了,尤其是部分藥物洗脫支架置入後的患者,一般至少吃上一年的氯吡格雷,還要定期來複查血小板的聚集率。如果能夠了解這個藥物是做什麼的,會有什麼麼樣的不良反應,想必更能讓患者知道該藥的重要性,絕對不再漏服藥了哈。

一、藥理作用

吃氯吡格雷的人肯定也聽說過另一個藥——阿司匹林。這兩個藥機制略有差別,卻又有著類似的作用,那就是抗血小板的聚集作用,很多急性冠脈綜合徵的患者都可能用到它們。氯吡格雷可以作用在血小板外膜上的一個地方(我們簡單稱它為受體A),並與它不可逆的結合,從而阻止了這個部位引起的血小板聚集反應。阿司匹林的作用也是類似的,只不過作用在血小板上的另一種不同的受體上。在支架置入術後,血管的內皮不可能很快的包裹住支架,那麼這個異物在體內是可能引起血小板凝集的,所以需要患者這兩種藥都服用至少一年來預防支架內再次發生血栓(合併其他疾病的患者或支架類型不同,服藥時間會略有調整)。

二、副作用

氯吡格雷的抗血小板作用是一把雙刃劍,預防血栓的同時,也有著出血的潛在風險。服藥的患者除了來醫院定期複查,也可以在家自己觀察是否出現了出血增多的情況,或是皮膚下有了瘀斑。若是出血嚴重難控制或是排出柏油樣黑亮的便,就要儘快來醫院就診了。當然啦,在密切的檢測下,引起嚴重出血也不是特別常見的。

由於每個人體質都存在差異,除了出血相關的風險,氯吡格雷還可能引起其他一些很不常見的不良反應,但都是個案了,此處就不一一說明。和副作用相比,對症患者服用氯吡格雷的收益更大,切莫因為擔心副作用而抗拒服藥,錯失治療疾病的良機。

(小夢藥師)


醫藥雙博頻道


硫酸氫氯吡格雷是賽諾菲醫藥公司與百時美施貴寶聯合研發的一種ADP拮抗劑即血小板聚集抑制素。於1997年在美國批准上市,商品名為波立維,之後於2001年被CFDA批准在中國上市。專利期在2012年過期,隨後中國仿製藥也隨著上市。主要有樂普醫藥公司的“

帥泰”與深圳信立泰公司的“泰嘉”。波立維在PCI(冠狀動脈介入術)最長用到,並且患者術後一般為了防止血栓形成,醫生都會建議要規範服用藥物用於術後預防。

氯吡格雷的作用

血小板上存在嘌呤能受體P2Y

,ADP可以通過激活該受體,使血小板表面GPⅡb/Ⅲa空間構象改變,把纖維蛋白原結合位點暴露出來,促進了纖維蛋白原與血小板表面GPⅡb/Ⅲa結合,從而導致血小板聚集。波立維通過抑制P2Y的一種亞性,阻斷了該機制,從而起到抗血小板聚集的作用。

臨床主要應用

經皮冠狀動脈介入術後植入支架的患者,與阿司匹林合用,預防血栓形成;急性冠脈綜合徵患者;外周動脈性疾病;近期心肌梗死患者(從幾天到小於35天);近期缺血性腦卒中患者(從七天到小於六個月)等的治療。



氯吡格雷副作用

比較老的該類藥物噻氯匹啶,發生中性粒細胞減少的發生率可達1%也可見血小板減少。波立維與噻氯匹啶相比,雖然不良反應輕,較少發生中性粒細胞減少和血小板減少。但是仍然存在缺點與副作用,主要不良反應為胃腸道反應與血小板減少症。

此外由於氯吡格雷通過

CYP2C19代謝,存在基因遺傳多態性,造成個體服藥氯吡格雷存在較大的差異。孕婦服用波立維屬於B級,一般是可以使用,但是存在個體差異,孕婦最好不要使用波立維。

還有日本已經警示服用波立維可能會發生急性泛發性發疹性膿皰


莫亟WHangYTeng


氯吡格雷是血小板聚集抑制劑,能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結合.隨後抑制激活ADP與糖蛋白GPII b/Ⅲa複合物,從而抑制血小板的聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影響磷酸二醣酶的活性.通過不可逆地改變血小板ADP受體,使血小板的壽命受到影響[1]。

硫酸氫氯吡格雷最先是由法國賽諾菲公司研發成功,並於1998年在美國上市,2002年進入我國市場,臨床主要用於,預防動脈粥樣硬化血栓形成事件:近期心肌梗死患者(從幾天到小於35天)、近期缺血性卒中患者(從7天到小於6個月)或確診外周動脈性疾病的患者。

急性冠脈綜合徵的患者非ST段抬高性急性冠脈綜合徵(包括不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死),包括經皮冠狀動脈介入術後置入支架的患者,與阿司匹林合用。用於ST段抬高性急性冠脈綜合徵患者,與阿司匹林聯合,可合併在溶栓治療中使用[2]。即可用於腦梗、冠心病心梗患者預防再梗和病情進行性加重。

氯吡格雷最常見的副作用是出血如鼻出血、皮下血腫,在CAPRIE研究,接受氯吡格雷或阿司匹林治療的患者,出血事件的總體發生率均為9.3%。氯吡格雷嚴重事件發生率與阿司匹林相似。其次,還可能引起皮疹、消化道不適、注射部位出血等,另外有報道的不良反應還有白細胞減少、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血、肝損害、下肢水腫等,當出現以上情況時需要立即停藥,給予相應對症治療[3]。

[1] 朱海彥,孫杰,張曼紅 硫酸氫氯吡格雷的臨床應用進展[J]齊魯藥事,2010,29(11):674-676.

[2]硫酸氫氯吡格雷(波立維)說明書.

[3] 楊學平,李成建,楊亦軍.氯吡格雷不良反應[J]中國誤診學雜誌2007, 7(8):1913 .


藥事健康


氯吡格雷是一種血小板聚集抑制劑,在這方面它有著和阿司匹林相差不多的功效,但是其作用機制卻和阿司匹林並不一樣,正是由於二者作用機制的差別使它們在聯合應用時可以互為補充、彼此增強,最大程度的阻止血栓的形成!


氯吡格雷需要在人體內達到一定的藥物濃度才會具有並維持最佳的抑制作用,以每日75毫克的劑量計算,要達到穩定的最佳血藥濃度需要3~7天的時間,當然,我們也可以採取另外一種方式讓血藥濃度迅速提升至最佳水平:首次服用氯吡格雷時將劑量增加至300毫克,之後每天維持75毫克;

另外,當停止服用氯吡格雷時,血小板的聚集作用需要大約5天的時間才能恢復至服藥前的水平,所以,如果某些檢查或治療需要停用該藥時,那麼我們至少應該提前5天做準備!


氯吡格雷的副作用和阿司匹林有類似,最常見的仍是出血反應,相對於阿司匹林來說,應用氯吡格雷導致胃腸道出血的幾率要小了很多,但是其他部位的出血幾率反而又高了不少,比如鼻血、眼結膜出血、血尿、皮下血腫等;

除上述內容之外,氯吡格雷還會導致嚴重的中性粒細胞減少症、血小板減少症,以及腹痛、胃炎、便秘、頭痛、眩暈、皮疹等不良反應,少數患者還會出現對氯吡格雷的過敏反應!


急診內科張醫生


氯吡格雷是抗血小板藥,能夠抗血栓形成。



作用

氯吡格雷能選擇性不可逆地與血小板膜上二磷酸腺苷(ADP)受體結合,從而抑制ADP誘導的血小板膜表面纖維蛋白原受體(GPIIb/IIIa)活化,導致纖維蛋白原無法與該受體發生粘連而抑制血小板聚集 。在體外無生物學活性,需要經過體內代謝相關酶作用,才能產生具有活性的代謝物。



臨床應用

藥用為其硫酸鹽。用於預防缺血性腦卒中、心肌梗死及外周血管病等 ,大規模臨床研究顯示,其療效強於阿司匹林。

不良反應

不良反應有血栓性血小板減少性紫癜、中性粒細胞減少、腹瀉、骨髓抑制等。比同類藥物噻氯匹啶作用強,不良反應少。




問之之問


"波立維"藥物名稱為氯吡格雷;英文名稱是 Clopidogrel;中文別名為氯匹多瑞。其主要用於預防和治療因血小板高聚集引起的心、腦及其他動脈循環障礙疾病,如近期發作的腦卒中、心肌梗死和確診的外周動脈疾病。

"波立維"的副作用常見於胃腸功能減退、胃疼、便秘等,少數受用個體也會出現皮膚紫癜、藥物過敏性皮疹等。

"波立維"市面上一般為劑量75mg和25mg的片劑,服用多大劑量謹遵醫囑。

孕婦及肝、腎功能不全者慎用。對波立維有過敏史、胃腸道潰瘍病患者及顱內出血患者禁用。



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