提起栓劑，有過使用經驗的人，大多會面露尷尬的神色，即使沒有使用過的人，也會盡可能避免提及。栓劑是古老的藥劑劑型之一，中醫將它們稱為“塞藥”或“坐藥”。我國有關栓劑的記載可追溯到《史記·扁鵲倉工列傳》；後漢張仲景的《傷寒雜病論》中，也曾有栓劑的詳細記載；同時在埃及的《伊伯氏紙草本》中也有栓劑的記載。
栓劑不僅歷史悠久，更是在現代醫學中得到了迅速的發展。作為一種在某種程度上會令人“尷尬”的存在，為什麼栓劑能長久不衰，並且日益先進呢？
栓劑是指藥物與適宜基質製成的具有一定形狀的供人體腔道內給藥的固體制劑。需要注意的是，這裡的腔道不僅僅是指直腸，也包括尿道、陰道和鼻腔。它在體外的常溫環境下通常為固體，納入人體腔道後能快速熔融或者被腔道分泌液溶解，進而被人體吸收。
起初，人們對栓劑作用的認識存在一定的侷限性，認為它只有局部的潤滑、抗菌、殺蟲、麻醉等作用。顯然，僅是這些不足以作為栓劑在現代醫學發展的動力因素，因為人們發現，栓劑對藥物的全身作用有著不可替代的作用，可以滿足一些特殊的用藥需求。
首先，栓劑可以逃脫肝臟的“首過效應”，什麼是“首過效應”呢？正常口服的藥物在胃腸道中被吸收後，會隨著血液進入體循環，這時，藥物首先會經過肝臟的門靜脈，經由肝臟的“過濾”作用後，再流遍人體全身組織，但有的藥物在肝臟中會被代謝失活，不僅無法發揮正常的藥效，還可能會增加對肝臟的毒性。但是，栓劑藥物卻可以避免這種情況，由於血液循環，經由直腸等黏膜靜脈吸收的藥物，不需要經過肝臟，也就是避免了肝臟的“過濾”作用，直接輸向全身組織，因此，不僅藥效高，而且能減少肝毒性。其次，某些藥物對胃腸道的酸鹼性和各種酶類具有較高的敏感性，容易損傷胃腸道，而栓劑的存在，同樣可以避免這種情況的發生。雖然注射劑也會滿足這些條件，但相比之下，栓劑依舊具有良好的舒適性和方便性。
因栓劑的獨特使用方式，其在兒童中應用較為廣泛。兒童作為特殊的用藥人群，身體器官和機能尚未發育完善，因此，對藥物的用法與用量具有特殊的要求。在我國，兒童藥物絕大部分是中成藥，由於其結構較為複雜，很多中成藥都有口服藥效低的特點，而栓劑卻可以較好地解決這個問題，同時還可以解決兒童服藥難的問題，因此，具有較大的研發前景。
根據腔道形狀需要，栓劑有圓錐形、圓柱形、球形、魚雷形、卵形等多種形狀，分為肛門栓、尿道栓、陰道栓和鼻用拴等。隨著製藥新技術的出現，還出現了緩釋栓、泡騰栓、凝膠栓、雙層栓等多種新型製劑，逐步完善給藥方式和途徑。
由此，我們知道，栓劑是擁有其不可替代的優勢條件的，並且在一些特殊時候能發揮重要的作用。因此，我們應該以正確的態度對待服藥，避免偏見，保持理性，合理用藥。
文：山東大學藥學院 張涵
中國科普作家協會會員、山東大學藥學院 吳一波
圖：山東大學藥學院 張雲曦
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