抗心绞痛经典药物之三:受体阻滞剂(1)

这个得过诺奖的抗心绞痛药,就是β受体阻滞剂。

抗心绞痛经典药物之三:受体阻滞剂(1)

要说β受体阻滞剂大家可能有些陌生,可要说倍他乐克(美托洛尔、美托洛尔缓释片)、康忻或者博苏(比索洛尔),大家就会觉得熟悉了。这类药,高血压患者经常用到, 。

我们人体里的β受体有好几种,支配心脏的主要是β1受体。β受体阻滞剂也有好几种,用于心脏的是选择性β1受体阻滞剂。

β受体阻滞剂怎样起作用?当然阻断β受体,主要阻断心脏的β1受体。当然,剂量大时,对β2受体也有点儿影响。

抗心绞痛经典药物之三:受体阻滞剂(1)

阻断了心脏的β1受体会怎样?阻断了心脏的β1受体,就阻断了交感神经对心脏的各种兴奋作用,使心率减慢(负性频率)、心脏传导延缓(负性传导),心肌收缩力减弱(负性肌力)。

【β受体阻滞剂是怎样抗心绞痛的?】

β受体阻滞剂减慢心率、延缓心脏传导,总体还是减慢了心率,这样就减少了心脏的做功,心肌耗氧量减少,需要的供血量减少;

β受体阻滞剂抑制了心肌收缩力,也减少了心脏的做功,心肌的耗氧量降低了,需要供血量也减少;

心率减慢了,心动周期长了,心脏的舒张期就延长了,心肌的血液灌注就充分了,供血增加了。

抗心绞痛经典药物之三:受体阻滞剂(1)

心肌需血减少,供血增加,两下合一,就缓解了心肌缺血和供血之间的供需矛盾,缓解了因此而引发的心绞痛。并且β受体阻滞剂对运动时的心率减慢、心肌收缩力减弱作用更明显,可以使心绞痛患者对运动的的耐受性增加(增加运动耐力),一般活动就不容易引发心绞痛了。

抗心绞痛经典药物之三:受体阻滞剂(1)

【常用的β受体阻滞剂有哪些?】

临床常由于治疗心绞痛的主要有:阿替洛尔(氨酰心安),美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔(康忻、博苏)等。这三种药中,临床应用最广泛的可能就是美托洛尔了,因为降压药中常用。

比较三种药的不同点,可能对临床选药有帮助。

1.从药物作用时间的长短来说,依次为比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔。比索洛尔是长效,美托洛尔的缓释片也算长效,每天1次即可;阿替洛尔每天1~2次,美托洛尔平片每天2次,这是一般剂量。小剂量起始、用药或减量时,都可以每天1次的。

2.从药物对心脏、血管的选择性来说,对心脏的选择性从强到弱是阿替洛尔、比索洛尔、美托洛尔;对血管的选择强弱来说,依次是美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔。所以,有心率快、心律失常时,阿替洛尔作用强些;兼有高血压降压,美托洛尔更优。

抗心绞痛经典药物之三:受体阻滞剂(1)

3.从药物的代谢途径来说,阿替洛尔主要通过肾脏(水溶性),美托洛尔主要通过肝脏(脂溶性),比索洛尔可以通过肝肾(水脂双溶,肝肾双通道)代谢。所以肾功能差的用阿替洛尔要减量,用美托洛尔就没关系了。一般肝功能损害用美托洛尔、比索洛尔都没关系,特别严重时会有影响。

美托洛尔脂溶性的好处是,可以通过血脑屏障(脑子是脂质的,一般药进不去),这样可以抑制中枢系统的交感神经兴奋,也是预防心源性猝死的重要环节!所以,冠心病、心肌梗死后的患者多选用美托洛尔。可是,这也是美托洛尔容易引起梦多、噩梦的原因。

抗心绞痛经典药物之三:受体阻滞剂(1)

【β受体阻滞剂什么时间服?】

一般晨起空腹服用或餐时服,清晨醒后是交感神经兴奋的时候,这时候服药比较好。美托洛尔餐时服用,可以增加40%的生物利用度(吸收进来起作用的药多了)。每日2次的药,第2次可以在下午或傍晚、晚间服用,不要在晚睡前服。因为夜间主要是迷走神经兴奋,服药的作用不大。

抗心绞痛经典药物之三:受体阻滞剂(1)

药物都是“双刃剑”,治疗作用治病,副作用则可能引起不良反应。β受体阻滞剂也是同样,所以用药时一定要选择适应证,个体化选择药物剂量,小剂量起始,用药过程中观察不良反应,长期用药时切忌突然停药,以防“撤药综合征”,出现病情反跳。

有关注意事项,下篇再谈。(因为文章过长,分为两次发)


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