降壓藥氨氯地平的特點是什麼?有什麼副作用?

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氨氯地平是第三代的鈣離子阻滯藥。商品名有絡活喜、安內真、施慧達等。臨床上使用較多的是苯磺酸氨氯地平片,也有苯磺酸左旋氨氯地平片以及馬來酸氨氯地平片等。但是主要活性還是氨氯地平。


由於抑制鈣離子通道,使通道的開放頻率降低,細胞膜去極化反應下降。導致平滑肌鬆弛,尤其是血管平滑肌鬆弛更明顯。小動脈比小靜脈更敏感。使得外周血管阻力下降,血壓降低。但對心臟前負荷無明顯影響,也不會導致體位性低血壓;作用於心肌後,阻遏竇房結與房室結的鈣離子,產生負性肌力、負性頻率以及負性傳導。還能保護缺血缺氧組織,降低脂質過氧化和自由基的產生。

氨氯地平與硝苯地平相比,作用時間更長,血漿半衰期長達50小時左右,而硝苯地平普通片的半衰期大約只有6小時左右;但是氨氯地平的起效時間比硝苯地慢。在不良反應方面也比硝苯地平來的低,氨氯地平不會引起明顯的放射性交感神經興奮,也較少增加腎素的分泌

因此氨氯地平除了抗高血壓外,還可以適用於伴慢性心衰的高血壓與冠心病的治療。不良反應明顯低於硝苯地平,反應也較輕微。

最常見的副作用為踝部水腫、頭暈頭痛以及初期使用的臉部潮紅反應。水腫與頭暈副作用會隨著劑量的增加而加重。


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氨氯地平是被最經常使用的降壓藥物之一,屬於鈣通道拮抗劑類的降壓藥,這類藥物特別適合合併有穩定型心絞痛的老年人服用。

氨氯地平的特點

比起另一個常用藥物硝苯地平,氨氯地平屬於長效藥物,它的藥物達峰時間為6~12小時,藥物半衰期為35~50小時,每天服用1次普通片,即可平穩降壓。

氨氯地平對老年患者有較好的療效,高鈉攝入也不影響降壓效果,非甾體抗炎藥物也不影響降壓效果,對嗜酒者也有明顯降壓效果。

除了能夠有效降壓,氨氯地平對於慢性穩定型心絞痛也有不錯的療效。地平類藥物原本的適應症就是心絞痛。

氨氯地平可以用於合併糖尿病、冠心病和外周血管病的高血壓患者,長期應用還有抗動脈粥樣硬化的作用。

氨氯地平可以與其他抗高血壓藥物或抗心絞痛藥物聯合應用——如噻嗪類利尿劑、ACEI普利類藥物、沙坦類藥物、β-受體阻滯劑、長效硝酸鹽和/或舌下硝酸甘油合用是安全的。

一般推薦服用降血壓的起始劑量為5mg/天,對於肝功能不全者,推薦劑量2.5mg/天,聯合其他藥物降壓時,也推薦2.5mg/天。服用劑量一般不推薦超過10mg/天。

氨氯地平的副作用

氨氯地平臨床上廣泛應用多年,因此對於副作用的研究也很充分,明確的副作用主要是包括以下幾個方面:

1. 水腫,包括下肢水腫、牙齦水腫等,發生率與劑量呈正相關,日劑量服用2.5mg時,發生率為1.8%,服用5mg劑量時,發生率3.0%。

2. 頭暈,日劑量5mg,發生幾率為3.4%左右。

3. 面色潮紅,日劑量5mg~10mg時,發生率在1.5%左右。

4. 心跳加速,心悸,日劑量5mg,發生率1.5%,如果加大到10mg,則發生率升高到4.5%左右。

對於上述不良反應,女性的發生率一般都高於男性。

除了上述副作用之外,對於氨氯地平,一般不推薦充血性心衰患者服用。

對於極少數伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重,或發生急性心肌梗塞,也應注意。


李藥師談健康


氨氯地平為目前臨床常用的抗高血壓藥物之一,像大家熟悉的絡活喜(原研藥)、安內真、壓氏達、絡新平等都是不同廠家生產的氨氯地平。氨氯地平呈鹼性,常和一些酸根成鹽後應用於臨床,其中以苯磺酸氨氯地平最為常用,其他的還有馬來酸氨氯地平、甲磺酸氨氯地平等。那麼,氨氯地平有哪些特點呢?常見的副作用有哪些呢?


作用時間長、起效慢、降壓平穩

氨氯地平屬於第三代鈣離子拮抗劑(第一代為硝苯地平,第二代為硝苯地平緩控釋製劑),半衰期長達35-50小時,一日只需給藥一次。一般需要7-8天才能達穩態,部分患者可能需要10天以上。因此,應用氨氯地平時,需要10-14天后再評估降壓療效,且不能因為兩三天血壓不達標,就認為其降壓效果不好而換藥。氨氯地平抗高血壓谷峰比值高,血壓波動小,降壓較平穩,對靶器官具有保護作用。


適應證

氨氯地平說明書批准的適應證有高血壓和慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。用於治療高血壓時,特別適合老年高血壓、單純收縮期高血壓及低腎素活性或低交感活性(心率較慢)的高血壓患者。由於氨氯地平降壓作用不受高鹽飲食影響,尤其適適用於生活中習慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。


另外,由於氨氯地平具有抗動脈粥樣硬化的作用,因此,氨氯地平也適用於高血壓合併穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化及高血壓合併周圍血管病患者。


地平類降壓藥一般避免應用於心衰患者,比如硝苯地平,但臨床研究沒有發現氨氯地平對嚴重心衰患者的發病率和死亡率有任何不良影響。因此,氨氯地平可用於高血壓、心絞痛合併心衰的患者。


不受食物影響、藥物藥物相互作用少

氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響。因此,可以空腹服用,也可用餐時服用。


在和環孢素、華法林、阿託伐他汀、西地那非(萬艾可,偉哥)、柚子汁聯用時,未見有臨床意義的相互作用。需要提醒的是氨氯地平(每日10mg)和調脂藥辛伐他汀聯用時,劑量不能超過20mg,否則會增加辛伐他汀的不良反應。


肝腎功能不全患者的應用

由於氨氯地平的藥動學不受腎功能損害的影響,因此,腎衰竭患者無需調整劑量。由於氨氯地平主要在肝臟代謝,因此,對於肝功能受損的患者,需要減量。


氨氯地平的副作用

地平類常見的不良反應為面部潮紅、頭痛、踝關節水腫、心悸。氨氯地平由於半衰期長,作用緩和,不良反應相對較少。除了上述症狀外,還可出現皮疹及疲乏。


總之,氨氯地平是一個療效確切、起效較慢、降壓平穩、副作用較少的降壓藥,因其具有抗動脈粥樣硬化作用,尚可用於高血壓合併穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化患者。


劉藥師話用藥


您好,感謝邀請。我是大連市中心醫院心血管內科副主任醫師惠大夫。氨氯地平是最常用的鈣通道拮抗劑,也是所稱的地平類藥物,代表藥物有氨氯地平,硝苯地平,和非洛地平等。

在藥物機理上,因為阻斷了血管平滑的鈣通道,有擴張血管,降低血壓的作用。其他的地平類藥物相比氨氯地平有著卓越的優勢,其特點之一是長半衰期,氨氯地平的半衰期高於大於24小時,而硝苯地平的半衰期在數小時之內,硝苯地平控釋片的半衰期也在十個小時左右,所以一般高血壓的患者服用氨氯地平一天一次即可,以達到平穩降壓的效果。

然而,和其他的鈣通道拮抗劑相比,氨氯地平的降壓力度偏弱,適用於一些中輕度的高血壓患者。如果應用於中重度的高血壓,一般需要和其他藥物聯合使用。

和其他所有的鈣通道阻斷劑一樣,氨氯地平有反射性心跳加快、顏色潮紅、血管性水腫等常見的副作用,但其發生率要低於硝苯地平。

總而言之,氨氯地平是一種廣泛應用於降壓領域的鈣通道拮抗劑,是否需要或者合適使用,需要根據患者的個體情況進行評價,切莫濫用。


惠大夫在江湖


氨氯地平屬於第三代鈣離子通道拮抗劑。可舒張冠狀血管,增加冠脈血流量,從而降低血壓,還能夠通過擴張外周小動脈,使外周阻力降低,減少心肌耗氧,緩解心絞痛。

其適用於高血壓或高血壓合併心絞痛、心肌缺血等症。


與第一代的鈣離子通道阻滯劑比如硝苯地平相比,它是長效藥物,由於其血漿半衰期長,一般每天使用一次即可以達到24小時維持血壓平穩的作用,當然第二代的硝苯地平控釋片也可以起到長效作用。

另外氨氯地平不同於硝苯地平的是它在體內正常pH狀態下多呈離子狀態,與鈣離子通道受體結合增加,更有利於發揮作用。



氨氯地平可能的副作用

氨氯地平可能容易發生的不良反應比如頭痛、雙下肢水腫、面紅、心跳加快、牙齦增生等。

其實這是鈣離子通道阻滯劑發生不良反應的共性,只不過氨氯地平相比短效製劑,此類不良反應發生幾率較小,程度可能較輕。

另外需要注意劑量較大時或者與其他外周血管擴張劑合用,可能引起低血壓,肝功能受損時,使用可能需要調整劑量。


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無名藥師


氨氯地平是一種二氫吡啶類鈣離子拮抗劑,主要也是通過抑制鈣離子通道發揮降血壓作用。它有以下特點:

1.它對血管平滑肌的鈣離子通道作用更強,因此,它主要降低外周血管緊張度,舒張血管平滑肌,達到降血壓目的;

2.由於它降低外周血管阻力,因此心臟後負荷降低,減少心臟泵血負擔,可以用於緩解穩定性心絞痛及血管痙攣性心絞痛;

3.血管造影證實為冠心病的,如果射血分數>40%並且沒有心衰,氨氯地平可減少住院及冠脈重建術風險;

4.氨氯地平半衰期達30多小時,是一種長效降壓藥,可以每天一次服用,服用5-7天血藥濃度可穩定;

5.氨氯地平可以與華法林、阿託伐他汀合用,不影響藥物濃度;

6.酒精、西柚汁不影響氨氯地平血藥濃度。


氨氯地平有以下副作用需要注意:

1.手、足、小腿水腫;

2.頭痛;頭暈;

3.胃部不舒服;噁心;腹痛;

4.瞌睡;

5.皮膚瘙癢;

6.皮膚充血或皮疹;

7.肌肉痙攣或無力;

8.男性性功能障礙,等

較嚴重的副作用可能有:

心率不齊;

椎體外系反應,等。


李博士和你談健康


氨氯地平是一種降壓的藥物。

氨氯地平口服後6~12小時血藥濃度達到峰值,血清半衰期為35~50小時,因此作用時間長,它是地平類中的長效降壓藥。

氨氯地平在治療高血壓時可以單獨使用,也可和其他降壓藥的藥物聯合使用;而且,氨氯地平對於慢性穩定性心絞痛或血管痙攣性心絞痛也有治療作用。

氨氯地平的副作用為:頭痛、頭暈、噁心、面紅、疲倦、水腫、心悸等等。


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氨氯地平是一種很好的降壓藥物,(藥理作用就不在多說了)現在使用也比較普遍,優點是半衰期比較長,每日一次即可,在偶爾忘服時血壓也會維持穩定,還會增加冠脈血流量,增加心肌收縮力,對缺氧的心肌細胞有保護作用,特別適合冠心病伴高血壓,現在正逐漸替代硝苯地平緩釋片,但在實際使用中會發現起效比較慢的特點,不要著急換藥,應該逐漸加量,直到血壓理想,停藥時也應逐漸減量。

副作用與其它帶地平的藥物一樣,常見的就是面紅,心悸,頭暈,頭痛,踝部浮腫,罕見的是可逆牙齦增生,但這些相對硝笨地平來說非常輕微及少發,大部分人沒什麼不適感,現在有左旋氨氯地平,也就是隻留下了有降壓作用的左旋結構,副作用就更加少見了。


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