鈣離子通道阻滯劑(CCB)在什麼情況下使用合適?

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我是來自星星的萌醫生,我想借這個機會,來給大家科普一下高血壓的用藥。

首先,我們還是要來明確什麼叫做高血壓,根據中國高血壓防治指南2016版的定義,當收縮壓≥140mmHg,和(或)舒張壓≥90mHg時,高血壓診斷即可成立。

那麼高血壓到底應該怎麼正確服藥呢?

臨床上,降壓藥共分為ABCD四大類。

A:包括血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)和血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(ARB)

B:β受體阻滯劑

C:鈣通道阻滯劑(CCB)

D:利尿劑

臨床常用的有培哚普利、福辛普利、貝那普利、卡託普利等,其中培哚普利(雅施達)是全球處方量最大的高血壓藥物主要副作用為乾咳,私以為,出現乾咳時,不應該立即停藥,應當繼續觀察一到兩週,如果能耐受,可繼續服用。

目前臨床常用的有厄貝沙坦、氯沙坦、纈沙坦、奧美沙坦,其中奧美沙坦被稱為最強ARB,降壓效果極其強大。ARB致咳嗽的發生率遠低於ACEI,仍有極少數患者出現咳嗽。

β受體阻滯劑通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應來降低血壓,曾經一度被踢出高血壓一線用藥推薦,但作用於交感興奮型高血壓伴有心率加快的患者時,仍有不可取代的作用。

臨床常用藥物為美託洛爾、比索洛爾等,美託洛爾就是常說的倍他樂克,比索洛爾對於心臟β1受體選擇性更高,不失為更優選擇。主要禁忌症為支氣管哮喘、病態竇房結綜合徵、II、III 度房室傳導阻滯、失代償性心力衰竭和支氣管哮喘患者。

CCB(二氫吡啶類)類藥物抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌,直接作用於血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓,對收縮壓的控制發揮良好的作用,且最新研究發現氨氯地平有穩定血管內膜和斑塊的作用,應當作為老年性高血壓首選藥物。

常用藥物有硝苯地平、氨氯地平、菲洛地平,均為長效藥物,推薦日服一次即可。主要副作用為心率加快和,其中硝苯地平引起心率反射性加快的副作用最為明顯

利尿劑最常用的是氫氯噻嗪和引達帕胺,主要用於頑固性高血壓和高血容量引起的血壓升高,主要副作用是長期使用對腎功能和電解質的影響。

目前在臨床一般不單獨給藥,更多的是和ACEI和ARB做成複方製劑,比如培哚普利引達帕胺、厄貝沙坦氫氯噻嗪、纈沙坦氫氯噻嗪等。


來自星星的萌醫生


鈣通道阻滯劑分為兩類:二氫吡啶類和非二氫吡啶類。

1二氫吡啶類(即地平類)

地平類降壓藥分為三代,第一代為短效地平類,代表藥為硝苯地平片,該藥生物利用度低,血藥濃度波動大,易引起反射性心動過速、心悸和頭痛,目前基本不用。第二代為劑型改造後的緩控釋製劑,作用時間延長,血藥濃度趨於平穩。如硝苯地平緩釋片、硝苯地平控釋片。第三代為括長血漿半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平以及長組織半衰期的樂卡地平和拉西地平。其具有起效平緩、作用平穩、持續時間久等優點。目前第二、三代臨床較為常用。


容量性高血壓

容量性高血壓指的是水鈉過多而引起的高血壓。此種高血壓血漿腎素活性低下,小動脈相對擴張,血漿及細胞外液容量增高。老年高血壓、單純收縮期高血壓及低腎素活性或低交感活性的高血壓多為容量性高血壓,地平類降壓藥特別適合該類高血壓患者。


高鹽攝入的高血壓患者

降壓作用不受高鹽飲食影響,尤其適用於生活中習慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。


合併動脈粥樣硬化的高血壓

鈣通道阻滯劑在在抗高血壓的同時具有抗動脈粥樣硬化作用,特別適合高血壓合併穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化及高血壓合併周圍血管病)患者。


2非二氫吡啶類

非二氫吡啶類藥物主要有地爾硫卓和維拉帕米,這類藥物血管選擇性差,對心臟具有負性變時、負性傳導及負性變力作用。故此類藥物更適用於高血壓合併心絞痛、高血壓合併室上

性心動過速及高血壓合併頸動脈粥樣硬化患者。


鈣通道阻滯劑降壓療效強,藥效呈劑量依賴性,適用於輕、中、重度高血壓。在容量性高血壓和合並動脈粥樣硬化的高血壓,宜選地平類。對於高血壓合併心絞痛、高血壓合併室上性心動過速患者,選用非二氫吡啶類更適合。


劉藥師話用藥

鈣離子通道阻滯劑(CCB)也稱鈣拮抗藥,它是一類通過選擇性阻滯鈣離子流入細胞內,從而降低細胞內鈣離子濃度的藥物。

細胞內鈣是以結合態和離子態兩種形式存在的,當細胞受到刺激時,胞質內的鈣離子濃度增高主要通過細胞外鈣離子內流和細胞內鈣釋放兩種形式得以實現。鈣離子可以參與多項生理、生化反應,細胞內的鈣離子在生物信息傳遞和內環境穩定中起著很重要的作用,包括肌肉收縮、腺體分泌、細胞運動、遞質釋放、血小板的激活以及紅細胞功能等方面。在一些病理情況下,細胞外鈣離子內流增加或者細胞內鈣釋放增加,會導致細胞內鈣離子蓄積,也稱為鈣超載。鈣超載在心腦缺血、缺血、再灌注損傷、心律失常、動脈硬化等多種疾病的發生過程中扮演著觸發細胞損傷的重要因素。而通過抑制細胞內鈣超載,可以阻止或者減輕細胞的損害作用。臨床上常用的鈣離子同道阻滯藥主要包括苯烷胺類、二氫吡啶類和地爾硫䓬類。

苯烷胺類(PAAs)包括維拉帕米、加洛帕米、噻帕米等,二氫吡啶類包括硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等我們常說的地平類藥物,地爾硫䓬類包括地爾硫䓬、二氯夫利等。

在防治心絞痛時,硝苯地平、維拉帕米、尼卡地平、地爾硫卓可以應用於變異型心絞痛;勞累型心絞痛(也稱穩定型心絞痛),可應用維拉帕米和地爾硫䓬,而硝苯地平可能誘發心絞痛而不建議使用;對於不穩定性心絞痛,,可應用維拉帕米和地爾硫䓬,不建議使用硝苯地平,這是因為硝苯地平在降壓時有反射性加快心率增加了心肌出血的危險。

在抗高血壓方面,二氫吡啶類藥物擴張外周血管作用比較強,主要用於嚴重高血壓,而維拉帕米和地爾硫䓬用於輕、中度高血壓,三者擴張外周血管作用強度為:硝苯地平>維拉帕米>地爾硫䓬。對於兼有冠心病的高血壓患者,推薦選用硝苯地平;兼有腦血管病的高血壓患者,宜選用尼莫地平;伴有快速型心律失常者最好選用維拉帕米。


藥事健康

鈣通道阻滯劑(CCB)類藥物分為二氫吡啶類(如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平)以及非非二氫吡啶類(如維拉帕米,地爾硫卓)。



二氫吡啶類藥物適合

1.高血壓合併動脈粥樣硬化

2.容量性高血壓。如老年高血壓、單純收縮壓高、低交感活性高血壓、高鹽飲食或對鹽敏感的高血壓。

使用二氫吡啶類降壓藥,如果使用的是短效的如硝苯地平片、容易引起血壓下降過快,會出現反射性心動過速,心肌收縮力增強,使血流動力學不穩。

所以長期控制血壓還是應該儘量選擇長效製劑如硝苯地平控釋片、氨氯地平、拉西地平。對於高血壓合併快速心率失常患者一般不宜使用。



非二氫吡啶類(如維拉帕米、地爾硫卓)適用於高血壓合併心絞痛、以及高血壓合併室上性心動過速、合併頸動脈粥樣硬化等情況。

非二氫吡啶類降壓藥具有明顯的負性傳導作用,所以低血壓(收縮壓小於90mmHg),有心房傳導功能障礙、中重度心力衰竭以及左室收縮不全的高血壓患者一般是不宜使用的。


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無名藥師

鈣離子通道阻滯劑是我們常用的降壓藥物的一個種類,其降壓療效和幅度相對適中,適用於中、高度的高血壓,並且還可以用於冠心病(勞力性心絞痛)、急性冠脈綜合徵、外周血管疾病(雷諾綜合徵、間歇性跛行等)。

1.硝苯地平(心痛定):短效的降壓作用,可以作為變異性心絞痛的首選藥之一,當日劑量大於120mg時,突然停藥會產生“撤藥綜合症”,主要表現為心絞痛的復發或者頻繁發作。



3.苯磺酸氨氯地平(絡活喜、安內真):本藥血管選擇性強,最大的降壓作用出現在用藥後的4周,尤其適用於心力衰竭伴高血壓的患者,長期應用安全性高。


4.非洛地平緩釋片(波依定):本藥特別適合用於伴有心血管疾病的慢性腎臟疾病以及心力衰竭伴有高血壓的患者,緩釋劑不可以掰、壓、嚼碎。

5.尼莫地平(尼莫同):具有神經、血管雙重保護作用,輕度降壓作用,大劑量使用時才會有顯著的降壓作用。主要用於改善腦血管血供(防治缺血性腦卒中),保護神經元。

以上就是臨床上較為常用的鈣通道阻滯劑,希望對各位有所幫助。


小克醫學

世界衛生組織將藥物分為選擇性非選擇鈣通道阻滯劑

選擇性鈣通道阻滯劑又分為三大類:

1、苯烷胺類,代表藥物維拉帕米,你看到什麼帕米什麼帕米的就屬於這一類。

2、二氫吡啶類,代表藥物硝苯地平,後面一般帶什麼什麼地平屬於這一類,比如什麼硝苯地平緩釋片,硝苯地平控釋片等這些都只是藥物的劑型,為了降低藥物不良反應、藥物生物利用度及作用時間等而設計的。

3、苯並硫氮卓類,代表藥物地爾硫卓。

非選擇性的鈣通道阻滯劑

1、氟桂利嗪類,代表藥物氟桂利嗪,也就是臨床用得比較多的西比靈,一般後面帶利嗪的都屬於這一類。

2、普尼拉明類,包括普尼拉明、芬地林、哌克昔林這些。

鈣離子通道阻滯劑要在什麼情況下使用呢?

主要以二氫吡啶類來說下吧,這類藥物特異性高、作用很強、具有很強的擴血管作用,還不抑制心臟,主要用於冠脈痙攣、高血壓、心肌梗死、腦血管疾病等。所以在患有這些疾病的時候就可以使用了。

同類藥物經過藥物結構的修飾而有不同的側重作用強度

這是我從書本上照的照片,你仔細看,他們都有一個共同的地方,只是加或減了些基團而已。

這麼多的鈣離子通道阻滯劑,維拉帕米和地爾硫卓主要用於心律失常,而地平類主要用於擴張血管。

高血壓分原發性和繼發性。但是90%是原發性,所以只要沒有特殊禁忌病症,都可以用了。


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