小小蘇的小小酥
在回答以上問題之前,我們先了解一下他汀類藥物的相關知識。
動脈粥樣硬化是缺血性心腦血管的病理基礎。由於動脈發生了非炎症性、退行性和增生性病變,導致罐壁增厚變硬,失去彈性和官腔縮小。一般認為本病的發生與脂質代謝紊亂和高脂血症關係密切。血脂是血漿或血清所含脂類的總稱,包括膽固醇(Ch)、甘油三酯(TG)、磷脂(PL)和遊離脂肪酸(FFA)。
血脂均不溶於水,須在血漿中與不同的載脂蛋白(APO)結合後才能成為親水性脂蛋白。血漿中的脂蛋白分為:乳糜微粒(CM)、極低密度脂蛋白(VLDL)、中間密度脂蛋白(IDL)、高密度脂蛋白(HDL)。
若血脂或脂蛋白高於正常水平者稱為高脂血症,又稱高脂蛋白血癥。
血脂中膽固醇為體內細胞膜重要成分,它的生物合成是以乙酰輔酶A為起始原料進行,經過一系列反應最終生成膽固醇。而他汀類藥物正是抑制了膽固醇合成過程中羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的反應,進而妨礙Ch合成。如下圖所示。由於肝細胞合成Ch減少,從而阻礙了VLDL的合成與釋放,進一步降低血漿中的膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)水平。
那麼,第一個注意點出來了。
2、服用時間:因為人類肝細胞內膽固醇合成早期階段的限速酶即羥甲戊二酰輔酶A還原酶在夜間時活性最高,因而在晚上服用他丁類就有可能產生最大的降膽固醇效果。因此,最好的服用時間為晚餐時一次頓服。
3、服用劑量:在正常劑量下服用調血脂藥一般是安全的,不良反應發生旅很低,即使發生不良反應停藥後也可逐漸消失。但服用劑量過大不良反應發生率明顯增加,而且預後較差。初次服用應從小劑量開始,然後逐漸增加劑量。長期應用也不可為了追求高療效而超過藥品說明書規定的劑量。
4、定期檢查肝功能和血肌酸激酶 多數調血脂藥有肝毒性和肌毒性,長期服用者中有2%可發生肝損傷,有0.1%可發生骨骼肌溶解症和急性腎衰竭。因此服用者應定期檢查肝功能和血肌酸激酶,長期服藥者應當3-6個月監測1次,調整藥物劑量者應當1-2個月監測一次。如果轉氨酶高於正常值3倍、血肌酸激酶高於正常值10倍,就必須停藥。
5、部分人群禁用或慎用:因為大多數調血脂藥可影響胎兒和嬰兒發育,所以孕婦和哺乳期婦女禁用。70歲以上的老年人、糖尿病、活動性惡性腫瘤、肝或腎功能不全者應慎用。長期服用者在患急性感染、代謝紊亂、創傷或做大手術前後應暫停服用。
6、不宜同服的藥物:避免與他汀類同服的藥物有:紅黴素類、環孢素、奈法唑酮、華法林、伊曲康唑、硝苯地平、維拉帕米、西咪替丁、吉非貝特、煙酸等。另外,服用辛伐他汀、阿託伐他汀不能飲用西柚汁。
參考書目:《藥學服務溝通與實踐》 主編:馮端浩
《“藥”想治病需謹慎》 主編:劉志軍
藥事健康
高脂血症已經成為臨床上的常見病之一,也是心腦血管疾病的重要危險因素。而他汀類降脂藥物是目前高脂血症的常用藥物,為了幫助患者預防心腦血管疾病,不少患者需長期服用。下面我們就來介紹一下長期服用時的注意事項。
1.他汀類藥物服用要從小劑量開始,服用一段時間無不良反應後,可根據情況調整劑量。
2.由於膽固醇在夜間合成比白天合成亢進,因此晚上睡前服用比白天服用效果更好。
4.對於長期服用他汀類藥物患者來說,定期複查肝功能是十分必要的,尤其是服藥前三個月,注意檢測肝功能,避免肝酶升高,若轉氨酶高於正常值的2.5倍以上,則應注意減藥或停藥。
5.除此之外,還應注意噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化系統不良反應。頭痛、頭暈、視物模糊等神經系統不良反應。血小板減少性紫斑、瘙癢、蕁麻疹等皮膚不適。
雖然他汀類藥物可能出現以上幾種不良反應,但根據相關研究發現,不良反應發生的幾率相對較低,可定期進行相關檢查,以便安全放心降脂。
本期答主:高曉倩 醫學碩士
生命召集令
他汀藥可以隨便吃嗎?
相信通過前面幾篇文章的敘述,大家對他汀類藥物在防治動脈粥樣硬化導致的心腦血管疾病的作用應該有所認識。
他汀類藥是一種常見藥物,自一個叫遠藤章日本人在1976年搞出了一種藥物,叫做美伐他汀,其本質是羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶的抑制劑,它有很多益處,有降血脂、血管保護、逆轉血管斑塊時、神經保護、防治腫瘤時,他在防治心腦血管疾病的作用到目前為止,他的地位是無可撼動的,因為這個扭轉乾坤的作用,僅立普妥(阿託伐他汀),累積銷售額達1523億美元。
他汀類藥有這麼多好處,這麼神奇,就沒有副作用嗎?就可以隨便吃嗎?顯然不是,它有副作用,它有嚴格的適應證,先來講一講他汀類藥物的副作用。
一、他汀類藥物的四大副作用:
4. 他汀類藥物可以引起記憶和認知障礙:在臨床上可能並不少見,只是容易被人忽視,不像高血糖、肌病和肝酶異常那麼容易發現,後果也沒有那麼嚴重。通常症狀較輕,且停藥後可逆。 他汀類降脂藥還有其它比較罕見的副作用:比如胃腸道反應,便秘、腹痛、腹脹及消化不良等,也可能發生皮疹、頭痛,但大多數較為輕微,導致死亡的病例罕見。總之,除非需要,不能亂用。綜合看來,這些副作用以肌病和肝酶異常稍多,而高血糖、記憶和認知障礙、胃腸道反應均較少,應該定期複查。
我們還可以採取以下措施:1、減量與間斷應用;2、他汀類藥物之間的轉換應用;3、非他汀降脂藥物的替換應用;4、他汀與其他降脂藥物聯合應用,目前我國臨床常用的調脂藥物主要包括他汀類、貝特類、煙酸類以及膽固醇吸收抑制劑;5、保護性藥物的聯合應用。
三、應用他汀的注意事項
1、他汀與其它藥物聯合應用的時候應該注意。他汀與經CYP450 3A4代謝的藥物發生相互作用,與CYP 3A4抑制劑聯合應用時可增加不良反應發生的風險。多種常用藥物鈣拮抗劑、卡維地洛、格列奈類、胺碘酮、普羅帕酮、酮康唑、氟康唑、紅黴素和吉非羅奇等。在應用他汀時可能會增加不良反應,應儘量避免合併使用上述藥物,必須合用時應評估是否需要調整他汀的種類或劑量。
3、老年人應用他汀應慎重。老年人發生他汀副作用的幾率要大一些,從小劑量開始用藥,在出現肌肉無力、肌肉疼痛、肌肉痠軟、肌肉僵直、運動時或運動不久後肌肉痙攣等症狀時需及時就診,並及時複查血清肌酸激酶水平。調整藥物劑量。
4、一些不能使用他汀類藥物的情況:對他汀類藥物過敏者;活動性肝臟疾病者;原因不明的肝臟轉氨酶持續升高者;妊娠及哺乳期婦女等。
中國腦卒中院內他汀應用超過90%。
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他汀藥物因其在心腦血管領域的作用得以不斷肯定,使得他汀的地位也逐日追趕阿司匹林,甚至可以說,已經和阿司匹林可以各佔半壁江山。
所以瞭解他汀才能更好的服用他汀,那麼長期服用他汀藥物需要了解:
第一、為什麼服用他汀,是為了降血脂,還是為了穩定斑塊,是普通人群,是高危人群,還是極高危人群。
第二、他汀主要是降膽固醇,也降甘油三酯。 膽固醇包括低密度脂蛋白和高密度脂蛋白。 高密度脂蛋白是好血脂,高一點好,低密度脂蛋白是壞血脂,低一點好,他汀不但可以降低密度脂蛋白,而且可以升高密度脂蛋白。
第三、低密度脂蛋白正常值1.34-3.4mmol/L,高危人群理想值2.6,極高危人群理想值1.8mmol/L左右。
第四、所有的他汀都有副作用,理論上都會有損害肝功,損害肌肉,引發血糖升高的風險。所以一定要定期複查肝功,肌酶,血糖。
第五、如果是為了降血脂,就不用那麼嚴格選擇他汀,如果是支架術後,心肌梗死,腦梗死等等情況,最好要選擇瑞舒伐他汀或阿託伐他汀。
第六、他汀分三代: 第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀; 第二代包括氟伐他汀; 第三代包括阿託伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀。
第七、他汀最好晚上吃,但阿託伐他汀和瑞舒伐他汀什麼時間吃一樣。
第八、副作用要及時發現,但不必擔心,他汀給我們帶來的好處遠遠大於他汀潛在的副作用,他汀造成的肝損害及時發現是可逆的;他汀引起的新發糖尿病大多數屬於高危糖尿病人群,本身就有糖尿病風險,而且每每降低9個心血管風險會有一個糖尿病,明確是能給更多患者帶來獲益。
他汀的地位越來越高,不僅僅因為他汀可以降低膽固醇及低密度脂蛋白,可以升高高密度脂蛋白。最主要他汀有抗炎,穩定斑塊,防止斑塊破裂,預防心腦血管疾病的作用。
我們如果必須長期服用某一種藥物,最好熟悉這個藥物,畢竟是一輩子的事情!
心血管王醫生
他汀類藥物是目前臨床上使用十分廣泛的一類調脂藥物,其安全性和有效性相對較好,具有明確的降低血脂、抗炎、穩定斑塊的作用,目前廣泛用於血脂異常、心腦血管疾病等的防治中,能夠明顯降低心腦血管疾病的患病率、病死率和心腦血管事件的發生率。但
他汀類藥物也具有潛在的肝損害、肌肉損害等副作用,這也是許多人害怕使用(特別是長期使用)他汀類藥物的原因,但副作用出現較少,正規使用是利遠大於弊的。目前我國常見的他汀類藥物主要有親脂性的洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿託伐他汀、匹伐他汀等和親水性的普伐他汀、瑞舒伐他汀等。在使用過程中應注意如下事項:
一、避免盲目大劑量的使用: 許多人發現血脂異常後就希望馬上將血脂控制達標,而盲目應用大劑量,這種用法是不正確的,只會增加藥物的不良反應發生率,應在醫生指導下使用。
三、不能盲目調整劑量和停藥:許多人使用過程中看到血脂達標後就自行減量或停止用藥,這種做法是不可取的,盲目停藥或減量反而會使血脂反彈而增加心腦血管疾病的發生率。使用過程中只要無明顯副作用,絕大部分人群都應長期服藥。
四、定期監測和複查,根據具體情況調整劑量:我們在使用過程中應注意監測,在服藥前和服藥後一月需檢查血脂、肝酶、肌酶及腎功能,使用3~6月血脂未達標者,應調整他汀類藥物劑量或種類,達標後每半年到一年複查一次,如持續達標,則每年複查1次即可。
五、注意監測不良反應:使用過程中要關注有無肌痛、肌肉壓痛、肌無力等肌肉損害症狀,有無乏力、食物減退、噁心、嘔吐等消化道症狀。一旦出現上述症狀,應積極檢查肝酶、肌酶情況,當ALT、AST超過正常上限3倍或肌酸激酶(CK)超過正常上限5倍需停用他汀類藥物並注意複查,直至恢復正常,若不能恢復,應排除其他原因。六、他汀類藥物的使用禁忌症:①禁止用於活動性肝病或原因不明的持續性轉氨酶升高的人群;②孕婦、哺乳期婦女禁用;③不宜與華法林、維拉帕米、地高辛、胺碘酮和吉非貝齊等貝特傑降脂藥等同用,如必須服用,應聽取專科醫生建議,並做好監測。
我們在使用他汀類藥物過程中應遵循個體化用藥,在醫生指導下選擇適合的方案和進行劑量的調整,切勿偏聽偏信,以免貽誤病情,造成不可挽回的後果。
全科掃地僧
目前,對於心腦血管疾病的患者及其高危發病人群而言,他汀類藥物的服用是必不可少的,它不僅是用來調控血脂水平的,更重要的是穩定動脈血管內斑塊的作用,這對於梗死性心腦血管疾病的防治有著重要的意義!
當一種藥物需要被長期服用時,患者首先應該要了解一些事情,比如藥物的副作用、服用方法、注意事項等,他汀類藥物自然也不例外,以下咱們就對此稍作說明!
副作用
1、高血糖
2、肌損害
他汀類藥物最大的危害莫過於此,長期服用此類藥物可能會誘發肌痛、肌炎、橫紋肌溶解等嚴重問題;其原因在於他汀類藥物對MVA合成的抑制,而MVA是維持人體細胞正常生理功能的重要物質——輔酶Q10的組成成分,因為MVA合成受限,導致輔酶Q10的大量減少,影響了細胞膜結構的穩定性,最終導致肌細胞受損;
服藥時間
人體合成膽固醇的作用在夜間睡眠時變得特別活躍,所以,夜間睡前服用他汀類藥物可以非常有效的抑制膽固醇的合成;
注意事項
1、服藥期間應當注意監測血糖、肝功能和肌酸激酶的變化,防止藥物造成的高血糖、肝損害或肌肉損害;
急診內科張醫生
我是小眼睛醫生
專注於心腦血管疾病
致力於公眾健康
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可以說,他汀類藥物是目前臨床上必不可少的一類降脂藥物。而且,只有長期規律口服他汀類藥物才能夠起到降低血脂,達到降低冠心病,腦梗塞,高血壓患者的住院率和死亡率。
他汀類藥物服用過程中,你需要注意哪些問題呢。
上面這副圖片展示的是各個他汀類藥物的降脂效果。可以看到,瑞舒伐他汀鈣片的降脂效果是最佳的。同等降脂的程度,需要藥量最少。
長期服用他汀類藥物需要檢測肝功。
他汀類藥物對於肝功能的損傷已經是目前服用他汀類藥物的患者眾所周知的一件事情。
所以,小眼睛醫生經常會建議自己的患者在臨床上服用他汀類藥物在1個月,3個月,半年的時候去做肝功能的檢查和血脂的檢查,明確自己服用的情況和副作用的問題。
他汀類藥物的長期服用,需要注意服藥的時間。
小眼睛醫生過去回答過他汀類藥物需要晚上服用,因為晚上睡眠的時候,機體會有大量的脂質代謝,低密度脂蛋白的生成佔了很大一部分。
所以晚上服用藥物能夠起到最佳的降低低密度脂蛋白的效果,最後睡覺前服用。
這個圖片展示的是,常見的他汀類藥物的副作用。
雖然他汀類副作用多,但是發生率比較罕見。
看到上面的副作用,很多患者肯定開始質疑,他汀類藥物到底好不好,他汀類藥物的副作用發生率是比較低的,如果發生副作用,可以通過停用藥物,得到可逆性的恢復。
大家可以放平自己的心態。不要過於恐慌。必要時聯合輔酶Q10減少他汀類藥物的副作用。
我是小眼睛醫生
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小眼睛醫生愛運動
他汀類藥物目前可是人類使用最廣泛的藥物。主要作用是調節血脂,從而有效的預防心腦血管疾病及改善心腦血管疾病的預後。
該藥需要長期服用,時間久了,有一定的副作用。一旦出現了副作用,則應及早處理,必要時不得不停藥。長時間使用,經調查研究發現,最需要關注的有以下幾點:
- 他汀類肌肉的不良反應 他汀可以引起肌肉疾病,重者可以致命,尤其在高領、年老體弱、疾病多的人。所以在服藥之前,需要查CK,服藥期間也要定期監測。注意,並不是所有肌肉損傷都有CK的升高,但是當有肌肉不適或無力、小便褐色的時候,應立即停藥,及時就診。
- 他汀類與糖尿病 研究發現,他汀類藥物確實有增加新發糖尿病的風險,尤其在老年人,使用大劑量或者高效藥物的時候。對於沒有糖尿病的人,要定期監測血糖,並飲食及運動控制體重。對於有糖尿病的人,服藥期間可以調整降糖方案,對抗該不良反應。
- 他汀類對於肝臟的副作用 他汀可以引起轉氨酶的升高,用藥前及需檢測肝酶,如無禁忌症,則在用藥早期應每6-8周複查一次,如複查都正常的話,可延長到6-12個月複查一次。一般建議升高3倍正常上限就要停藥。另外,研究證實他汀類藥物之非酒精性脂肪肝是有治療效果的。
上述是醫生和病人都最關心的影響,當然還有一些其他不良反應,其發生概率均很低。用藥期間,應定期醫生門診隨訪,並詳細告知醫生不良反應的情況,綜合評估後,再說下一步處理。
該藥有大量研究數據證實,其對心腦血管的遠期效益,遠遠超過用藥風險,對於有使用適應症的人,應該長期使用。另外,也要結合生活方式的調整,如果不控制嘴,那麼用再多的藥也無濟於事。