透视美
一，临床作用
胃溃疡疗程12周，十二指肠疗程6周。
才无忌大夫提示：
1，十二指肠溃疡主要决定因素是夜间胃酸分泌增多，“替丁”类晚餐后服用，对十二指肠溃疡疗效较好；
2，相对于其他“替丁”药，法莫替丁和雷尼替丁对消化性溃疡疗效高，且有速效和长效特点。
3，总体来说，疗效逊色于PPI，起效慢点，作用时间短点，抑酸能力差点。
二，作用机理
H2受体阻断药可逆性竞争性阻断壁细胞基底膜的H2受体。对基础胃酸分泌的抑制作用最强。也能抑制由组胺，分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。
三，禁忌症
本类药透过胎盘，并由乳汁分泌，妊娠及哺乳期禁用。
四，主要副作用
主要两大副作用，一是中枢副作用，一是生殖系统副作用。
1，突然停药后有 "反跳现象" :突然停药，可能引起慢性消化性溃疡穿孔等。
才无忌大夫提示：维持用药>3个月，可预防反跳。
2，透过血脑屏障，引起中枢神经系统的症状：
头痛、头晕、嗜睡、癫痫发作，幻觉，定向力障碍。因此，对老年患者应减少剂量，以防止中毒性精神错乱的发生。幼儿容易出现中枢神经系统毒性反应，故而应该慎用。
3，由于其抗雄激素活性引起生殖系统症状:
男子乳房发育、女性溢乳、阳萎、性功能下降。
才无忌大夫提示：雷尼替丁，尼扎替丁，罗沙替丁几乎无抗雄性激素作用；法莫替丁无抗雄性激素作用。
4，少数患者可有头晕、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少。偶有轻度一过性转氨酶增高（抑制肝脏混合功能氧化酶的活性）。
5，减慢心率，抑制传导。
作用轻微，必要时检查心电图。
五，注意事项
1，“替丁”类药一般不推荐儿童使用。
才无忌大夫支招：可以使用PPI类。
2，胃溃疡患者用药前应排除胃癌（胃镜+病理），这点同PPI类。
3，长期使用应定期监测肝肾功能及血细胞。肾功能不全者需要酌情减量使用。
才无忌大夫解读：
“替丁”类抑酸药基本在肝脏少量代谢，因此可致肝功能轻度异常，停药即好转，肝功能不全不须调整剂量；
“替丁”类大部分以原形或代谢物经肾排泄，故肾功能不全及老年人一定要减量使用，甚至停药。
可引起贫血，白细胞减少等血液系统改变，但较少。
4，组胺H2受体拮抗剂（H2RA,“替丁”类）餐后服用比餐前效果为佳。
这点不同于PPI（奥美拉唑类）。
5，患者出现明显窦性心动过缓或精神症状时立即停药。
6，“替丁”类抑酸药可以引起幻觉，定向力障碍。
司机，高空作业者，精密仪器操作者等避免使用。
7，抑酸药的双刃剑作用
抑制胃酸，减低了胃酸的杀菌作用，增加胃肠道的感染机会。
8，疗效及副作用呈剂量依赖性。
按剂量服药，考虑其副作用，别企图一味通过加量 来提高疗效。
9，抑酸药不宜与胃黏膜保护剂，抗酸药同服，前者延迟1h以上服用（替丁类选择餐后）。
但也有“替丁'类与胃黏膜的复方制剂。
六，药物代谢
口服2h达峰，少量经过肝脏代谢，大部分由肾脏排泄。透过胎盘屏障，经乳汁分泌，透过血脑屏障，产生中枢作用，以西米替丁最为突出。
法莫替丁有效作用时间I2h，最长。雷尼替丁，尼扎替丁有效作用时间8h，西米替丁最短6h。在“替丁”类，尼扎替丁生物利用度最高。
七，主要“替丁”类抑酸药逐个说
(一）西米替丁（Cimetidine,甲氰咪胍; 甲氰咪胺; 泰胃美）
1，作用机理及临床应用
有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌。
其他用途：复发性口腔溃疡，流行性腮腺炎，溃疡性结肠炎，非溃疡性消化不良，慢性腹泻，慢性荨麻疹等。
对抗病毒及免疫增强有一定的作用。
2，本药特点
①第一个临床使用的“替丁“类药；
③中枢副作用及生殖系统副作用在较多（在替丁类最多）；增加泌乳素分泌；
④本品为肝药酶抑制剂（抑制肝药酶P450）和它药使用有可能增强它药作用及不良反应。
⑤有效作用时间短6h。
才无忌大夫提示：西米替丁禁用于急性胰腺炎。
3，服法及规格
用于十二指肠溃疡活动期：最好睡前单次口服，400mg,800mg,其中800mg对大多数患者效果最佳，溃疡愈合率高，镇痛效果佳，依从性好，药物相互作用小。
也可200mg,三餐后，再加400mg临睡时（一天1g疗法）。规格：200mg/片，400mg，800mg/片。维持剂量：400mg,睡前服。
（二）雷尼替丁Ranitidine
作用机理及临床应用基本同西米替丁。
同西米替丁比较不同点：
1，是一种强效组胺H2受体拮抗剂。作用比西咪替丁强5~8倍，且起效快，作用时间更持久。具有速效和长效的特点，副作用小而且安全。
2，副作用也大大少于西米替丁，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻，几乎无抗雄性激素作用
3，与肝药酶亲和力小（西米替丁亲和力强大），不是肝药酶抑制剂，不影响相关药物代谢。
药物代谢基本同西米替丁。少量经肝脏代谢，大部分经肾排泄。
才无忌大夫提示：8岁以下儿童，苯丙酮尿症，急性间歇性血卟啉病禁用雷尼替丁。
联合铋剂增加杀灭Hp作用和服药依从性。
（三）尼扎替丁
和雷尼替丁基本相似，可参照之。
口服，每日1次，300mg，睡前服用；或150mg/1次，早晚饭后服；预防十二指肠溃疡（维持剂量）：每日1次，150mg 睡前服用。
（四）法莫替丁
作用机理和临床作用同雷尼替丁。
有效作用时间最长，达12小时。
无抗雄性激素作用。
不抑制肝药酶。
口服，一次20mg，一日2次，早、晚餐后或睡前服。4～6周为一疗程。溃疡愈合后的维持量减半。
（五）罗沙替丁
机理及临床应用基本同雷尼替丁。
通常成人每次75mg，bid(早餐后及临睡前各一片)。疗程4-6周，同上述药物；维持剂量75mg。规格：75mg/片。
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