硝酸異山梨脂片,單硝酸異山梨酯緩釋片異同是怎樣的?

手機用戶55590371514

這兩種藥物是硝酸酯類家族的當家藥物。

硝酸甘油大家都比較熟悉吧!

硝酸甘油是硝酸酯類家族的老大,在急救心絞痛發作時,具有無可替代的地位,幾乎對於93%的心絞痛有效,也是目前唯一明確用於心絞痛且起效最快的藥物。

硝酸甘油強大的擴張血管作用,使得在心絞痛發作時,能立刻擴張狹窄的血管,緩解心絞痛。

但平時已經存在冠脈狹窄,除了應該阿司匹林加他汀,抗血小板,穩定斑塊預防心肌梗死外,為了防止心絞痛的發作,怎麼辦呢?

硝酸甘油還有兩個兄弟:硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯片,就是平時服用的硝酸甘油,今天王醫生帶您認識一下他們。


如果說硝酸甘油是短效的,那麼這兩兄弟是長效的;硝酸甘油用於急救,這兩個平時服用,用於預防。

硝酸異山梨酯可分為:平片、緩釋片、舌下含服片。

平片15-40分鐘起效,持續2-6小時!

緩釋片60分鐘起效,維持12小時!

舌下含服片:3-5分鐘起效,維持1-2小時!



單硝酸異山梨酯片,分為平片和緩釋片。

平片30-60分鐘起效,維持3-6小時;

緩釋片60-90分鐘起效,維持12小時。

常見不良反應:

1、頭痛,說明擴張血管有效,如果能耐受,堅持一兩週就會適應;

2、低血壓;

3、面部潮紅、心率偏快。

硝酸脂類藥物也有一定的侷限性和禁忌:

1、過敏者;

2、急性下壁右室心肌梗死;

3、低血壓;

4、肥厚性梗阻性心肌病;

5、重度主動脈瓣及二尖瓣狹窄;

6、心臟壓塞;

7、限制性心肌病;

8、顱內壓增高;

9、已使用西地那非;

10、青光眼慎用。

最後,心血管王醫生必須強調,所有的硝酸脂類藥物,必須有空白期,啥意思呢?

不能白天夜晚都服用,要麼白天用,要麼晚上用,否則很快耐藥,就沒有效果了。

簡單一句話:硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯片就是長效的硝酸甘油!

本文參考《硝酸脂類在心血管疾病的應用專家共識》,在此鳴謝!


心血管王醫生

硝酸異山梨酯(消心痛)和單硝酸異山梨酯兩者一字之差,有何區別?請看逸仙藥師介紹:

1、單硝酸異山梨酯是硝酸異山梨酯在體內的主要活性代謝產物。

2、硝酸異山梨酯片的半衰期短,只有1小時,而單硝酸異山梨酯緩釋片的半衰期為12小時,作用維持時間長,維持血藥濃度穩定。

3、硝酸異山梨酯平片口服、舌下含服均有效。單硝酸異山梨酯緩釋片只能口服給藥,因為其劑型特徵決定其不能快速起效,因此舌下含服並不能迅速緩解冠心病急性症狀。

4、硝酸異山梨酯口服有肝臟首過效應,其藥物生物利用度會下降。單硝酸異山梨酯口服無肝臟首過效應,其的生物利用度較硝酸異山梨酯高

因此,硝酸異山梨酯半衰期短,作用維持時間短,而且易引起反跳性心絞痛;而單硝酸異山梨酯緩釋製劑一天一次給藥,作用維持時間長,維持血藥濃度穩定。又可預防反跳性心絞痛,適宜於長期治療。從藥品使用方便性和患者用藥依從性,推薦使用單硝酸異山梨酯緩釋片維持治療。

單硝酸異山梨酯緩釋片的作用機理:

鬆弛血管平滑肌,擴張外周動脈和靜脈,減少迴心血量,降低心臟前、後負荷,從而減少心肌耗氧量,同時具有擴張冠狀動脈作用,緩解冠脈痙攣。

單硝酸異山梨酯緩釋片的適應症:

單硝酸異山梨酯緩釋片的不良反應:

1、最常見的不良反應為頭痛(>10%)。

2、首次給藥常見直立性低血壓。

3、其他如頭暈、嗜睡、心動過速、乏力、惡性、嘔吐等不良反應少見或罕見。


逸仙藥師

這個問題其實涵蓋兩個方面的比較,一是硝酸異山梨酯與單硝酸異山梨酯的區別,二是單硝酸異山梨酯普通片劑與緩釋片劑的區別。分開來看,理解要容易的多。下面我給大家做詳細解析.

1. 硝酸異山梨酯與單硝酸異山梨酯:

①給藥途徑與規格劑量的差別:硝酸異山梨酯別名消心痛,它可以有口服和舌下含服兩種給藥途徑。常規用法用量為5-10mg,一日2-3次口服;舌下給藥緩解症狀時用法為一次5mg舌下含服。單硝酸異山梨酯:常用規格為20mg,一次0.5-1片,一日2-3次,給藥途徑只有一種為口服。

②不良反應上的差別:單硝酸異山梨酯相較於硝酸異山梨酯在名稱上多了一個“單”字,這個“單”字其實是指硝酸異山梨酯中的兩個硝基中的一個換成了羥基結構,因此叫做“單硝酸”。結構上的這一點差別帶來的優點是,藥物的水溶性增大了,極性較硝酸異山梨酯大,所以就比較難進入我們人體的中樞神經系統,因此關於頭痛的副作用就會降低。所以,二者可能在用藥初期均會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,但是單硝酸異山梨酯通常在連服數日後,症狀可消失。

2. 單硝酸異山梨酯片與單硝酸異山梨酯緩釋片:

這二者其實僅僅是劑型的區別,藥物的成分是完全相同的。緩釋片的外觀與普通片劑是類似的,但在藥片外部包有一層半透膜,口服後,胃液可通過半透膜進入片內溶解部分藥物,形成一定滲透壓,最終可以使我們的藥物在一定時間內非恆速地緩慢排出。藥物釋放完畢後,外殼即被排出體外。單硝酸異山梨酯片是短效藥,做成緩釋製劑即成為了中長效藥,如果只是偶爾有胸痛等不適,可以選擇短效,如果是長期胸悶胸痛等不適,考慮避免硝酸酯類藥物耐藥性的發生以及患者用藥的依從性等,推薦使用單硝酸異山梨酯的長效緩釋製劑。

單硝酸異山梨酯緩釋片常用規格為40mg;用法用量為:口服。每日清晨服一片,病情嚴重者,可在每日清晨服2片。若出現頭痛,初始劑量可減至每日半片(根據緩釋片中間的刻痕分掰),但需注意的是,緩釋片整片或半片服用前需保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。


藥事健康


生物利用度不同

硝酸異山梨酯具有明顯的肝臟首過效應(藥物經胃腸道給藥,在進入血液循環之前,被腸粘膜和肝臟的酶代謝,而使進入血循環的原形藥量減少的現象),生物利用度只有20%~25%,舌下含服生物利用度約60%。單硝酸異山梨酯沒有肝臟首過效應,在胃腸道吸收完全,生物利用度接近100%。


起效時間和作用時間不同

硝酸異山梨酯平片15~40 rain起效,作用持續2~6 h;而單硝酸異山梨酯平片30~60 min起效,作用持續3~6 h,緩釋片60~90 min起效,作用可持續約12 h。也就是說硝酸異山梨酯起效快,但作用時間段;而單硝酸異山梨酯起效慢,但作用時間長。


劑型不同

硝酸異山梨酯片為普通片劑,作用時間短(2~6 h),而單硝酸異山梨酯緩釋片為緩釋劑型,緩慢釋放,作用更加持久(12h)。


給藥頻率不同

由於硝酸異山梨酯片作用時間較短,需要一日三次給藥,而單硝酸異山梨酯緩釋片作用時間較長,可以一日給藥一次。


適應證不同


綜上所述,硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯緩釋片兩者在藥代動力學、藥物劑型方面存在明顯的差異,從而導致適應證不同。臨床應用時應根據具體情況,合理選用。


“劉藥師話用藥”關注百姓用藥安全,歡迎大家探討關心的合理用藥問題。


分享到:


相關文章: