富马酸比索洛尔和倍他乐克哪个更好更有效?

韩先生80691


这两者都是同一类型的心血管常用药,特别适合本身有缺血性心脏病合并高血压患者,用于其中富马酸比索洛尔是药物通用名称,而倍他乐克是药物商品名称,当我们提及倍他乐克,我们指的的美托洛尔,常用有两种剂型包括酒石酸美托洛尔片及琥珀酸美托洛尔缓释片。

比索洛尔和美托洛尔都属于选择性β1受体阻断药,比索洛尔为更新一代β1受体阻断药,两者均可应用于高血压、冠心病、慢性心力衰竭、甲状腺功能亢进等心血管方面的疾病。严格的说两个药物之间没有绝对的优劣之分,但也存在一定差异,下我们就来说说它们的区别。

1.药物代谢特点

药物的吸收:美托洛尔口服受到首关消除作用较大,生物利用度为50%左右,而比索洛尔受到首关消除作用小,生物利用度约为90%。

药物消除方式。美托洛尔主要在肝脏代谢,少量以原形从尿液中排泄。而比索洛尔既要在肝脏中代谢又要经过肾脏排泄。所以美托洛尔相对比索洛尔对肾脏影响小,可以用于肾功能不全患者,但美托洛尔70%由肝酶CYP2D6介导,与影响该酶作用的药物存在相互作用需谨慎用药,而比索洛尔受作用于肝酶的其他药物影响较小。

2.服药时间的区别

从用药依从性来看:美托洛尔的半衰期约为3-4小时,而比索洛尔的半衰期为10-12小时,明显可以看出比索洛尔每天只需给要一次即可,而美托洛尔普通剂型需每天需给药2-3次,如果应用特殊剂型如:琥珀酸美托洛尔缓释片,也可实现每天一次给药,但经济成本也随之上升。

3.药物的循证医学证据

就目前来说绝大部分针对于β受体阻滞剂的大型临床试验都是基于美托洛尔(倍他乐克),它的临床证据更多,更充分,而比索洛尔的临床研究数据明显少于美托洛尔,所以美托洛尔更容易被广大医疗工作者所接受。

比索洛尔为新一代β1受体阻断药,选择性明显高于美托洛尔,所以比索洛尔相对美托洛尔药理作用更精准,不良反应相对较少。

4.药物经济学区别

从经济角度上来看:美托洛尔上市多年价格相对较低,而比索洛尔上市较晚所以价格相对较高,就相同制造工艺美托洛尔经济性优于比索洛尔。

综上所述:没有最好的药物,只有最适合自己的药物,需结合自身的疾病特点、经济条件在医生指导下选择合适自己的药物。

1.《心内三大神药——β受体阻滞剂以及倍他乐克的前世今生》——丁香园.吹风机123。

2.《药理学》人民卫生出版社——第八版。

3.古德曼.吉尔曼 治疗学的药理学基础 第12版。


药师方健


富马酸比索洛尔和倍他乐克,都是常用的β受体阻滞剂,两者相比较,孰优孰劣呢?


一、降压作用方面

富马酸比索洛尔和倍他乐克(美托洛尔),两者作为降压药物的使用的时候,其降压作用都不强,都是需要靠高剂量来维持其降压作用,所以,在降压药物的选择上,两者并没有孰优孰劣的明显优势。但如果是依从性,因为比索洛尔的半衰期更长,所以,比索洛尔一天一次服用即可,而酒石酸美托洛尔需要一天两次甚至三次。但琥珀酸美托洛尔缓释片,已经可以使得口服每日一次。

二、减慢心率方面

对于富马酸比索洛尔和倍他乐克的减慢心率作用,似乎美托洛尔的减慢心率作用更强一点,但没有相关文献报道,只是笔者的临床经验感觉,美托洛尔在这方面似乎优于比索洛尔,这个期待进一步证实。

三、改善心衰预后方面

富马酸比索洛尔和倍他乐克都可以减慢心室率,减少心肌耗氧,抑制心肌重构,改善心衰预后,但比索洛尔的高选择性,使得比索洛尔的β1受体选择性明显高于美托洛尔。β1受体的过度激活与心衰的发病机制有关,所以高选择性β1受体阻滞剂可针对心衰病因进行阻断,2018中国心力衰竭诊断和治疗指南》中就指出,比索洛尔在β1受体选择性方面优于美托洛尔,所以其能够更加精准地阻止由于β1过度激活引起的心衰。在此方面比索洛尔优于美托洛尔。

所以,在不同的方面进行比较,两者可以看到,比索洛尔的高选择性决定了在很多方面,比如冠心病、心衰等β受体阻滞剂的选择中,比索洛尔以现在的研究更显优势。


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心健康


倍他乐克是美托洛尔的商品名,和富马酸比索洛尔属于同一类药物,都是选择性的β1受体阻滞剂类药物,这类药物在心血管临床上应用广泛,在治疗高血压,改善心肌缺血,慢性心衰,心律不齐等方面都有着广泛的应用,这两个药物如果非得说谁好谁不好,还真的不好比较,今天就来为大家比较下两个药物,对于药物的选择,没有更好,只有更适合。

两种药物起效时间和作用时间比较

比较药物的起效时间,往往需要参考的是药物进入体内后的达峰时间,美托洛尔达峰时间1.5小时,而比索洛尔达峰时间需要3小时,因此,从药物起效时间上来看,美托洛尔更快速,如果是对于急性心率失常的缓解,服用美托洛尔则是更好的选择。

但是从长期用药来看,比索洛尔虽然达峰时间长,但其药物作用时间(半衰期10~12小时)也更长,从用药依从性和药物作用平稳性上来说,比索洛尔每天服用1次,优于需要每天服药2~3次的酒石酸美托洛尔(半衰期3~5小时)普通片。需要指出的是,倍他乐克的另一种剂型,琥珀酸美托洛尔缓释片,由于增加了控制药物释放的缓释技术,同样每天服用一次即可。

两种药物亲脂性比较

为什么要比较药物的亲脂性,药物的亲脂性决定了药物的吸收,代谢,血脑屏障通过性等多个方面的问题。比较两个药物,美托洛尔属于亲脂性的β1受体阻滞剂,而比索洛尔则是亲水性的β1受体阻滞剂,这就导致了美托洛尔的吸收率要高于比索洛尔,但同样的,亲脂性的美托洛尔更容易通过血脑屏障,易产生头痛,头晕等中枢神经副作用,而水溶性的比索洛尔,这方面的副反应发生率则要低一些。

说完吸收说代谢,亲脂性的美托洛尔主要经过肝脏代谢,因此,肝功能受损的患者应注意可能产生的药物积蓄中毒问题,而比索洛尔,50%经过肝脏代谢,50%经过肾脏代谢,肝肾功能不全的朋友,应考虑减量服用。

两种药物的临床应用和药效比较

最后再来比较下两种药物的临床应用和药效,从临床应用上来说,这两种药物都是高选择性的β1受体阻滞剂,在降血压,慢性心衰的维持治疗,心律失常的治疗等方面,都是可以应用,也经常需要应用的好药。

如果要比较疗效,给大家分享几组临床数据,200例高血压患者,一半给予美托洛尔治疗,而另一半给予比索洛尔治疗,治疗2个月,美托洛尔降压总有效率79%,比索洛尔降压总有效率(84%);心律失常治疗方面,一个包含72例冠心病合并心律失常患者的小型临床研究显示,两个药物在心律失常缓解方面没有显著差异;慢性心衰治疗方面,240例患者的临床试验数据显示,比索洛尔组总有效率90%,美托洛尔组总有效率85%。

对于上述临床研究结果,需要指出的是,上述临床数据的比较,都是比索洛尔和美托洛尔普通片的比较,如果是与美托洛尔的缓释片相比,比索洛尔应该不会有这样的优势。因此,对于药物的选择来说,主要还是看临床上对于个体的作用效果,选择临床效果好,副作用耐受的药物应用,就是好的药物应用。


李药师谈健康


富马酸比索洛尔和倍他乐克同属于β受体阻滞剂,且均为选择性β1受体阻滞剂,二者皆可用于高血压、心绞痛、慢性心力衰竭等疾病的治疗。针对不同疾病的治疗,二者临床疗效确实有一定的区别。

虽然比索洛尔与倍他乐克都选择性阻断β1受体,但比索洛尔对β1受体的选择性更高,阻断效果更好。由于心衰的进展与β1受体的激活有关,故比索洛尔对慢性心衰治疗效果更好,且对治疗心功能不全的安全性更高,但需要在有经验的临床医师指导下使用,是考验医生治疗心衰经验的一个药物。

比索洛尔和倍他乐克对原发性高血压患者的降压效果都不错,但比索洛尔在改善静息心率、心率变异性等方面效果更好,故比索洛尔治疗原发性高血压效果更理想。

不良反应方面

倍他乐克属于亲脂性β1受体阻滞剂、比索洛尔属于水脂双溶性β1受体阻滞剂,由于亲脂性的药物更易透过血脑屏障,故倍他乐克对中枢神经系统的影响大于比索洛尔,头痛、头晕等不良反应发生率高于比索洛尔,故比索洛尔的不良反应稍低于倍他乐克。

代谢和排泄方面

比索洛尔50%通过肝脏代谢,代谢产物从肾脏排泄,剩余50%以原型药的形式从肾脏排泄,轻中度肝肾功不全的患者无需调整剂量;倍他乐克主要在肝脏代谢,大约5%的倍他乐克以原型药从肾脏排泄,仅严重肝功能不全的患者需调整用量。故有肝肾相关疾病的患者需结合肝肾功能选择合适的药物和剂量。

综上,比索洛尔对β1受体的选择性更高,对治疗原发性高血压、慢性稳定性心衰效果更佳,不良反应更少。具体选药需结合病情,在医生指导下用药。


医学莘


美托洛尔和比索洛尔都属于常用的β受体阻断剂,但并不完全相同,这涉及到很多专业的药理知识。如下为提问者,简单讲述相关的区别。

对于β受体阻断剂来说,可分为水溶性和脂溶性两种。美托洛尔属于脂溶性的药物,而比索洛尔属于水脂双溶的药物,所以代谢途径并不完全相同,比索洛尔的肝脏首关效应会低于美托洛尔,吸收的更为完全,这是两种药物主要区别之一,但需要注意的是,这并不代表美托洛尔的吸收能力较差。

两者的区别之二是半衰期。比索洛尔属于长半衰期的药物,也就是说一天服药一次即可,而美托洛尔属于短半衰期药物,一般每天需要服药2-3次。目前临床常用的美托洛尔为琥珀酸美托洛尔,是一种长效的缓释制剂,每天服用一次即可。

另外,两者还有一个区别是对β1受体的选择性。多数教材认为,比索洛尔的选择性更高,因此带来的副作用可能会越少。

然而,很多的国内外循证医学证据表明,两者都可以作为β受体阻断剂的选择,广泛用于冠心病、心力衰竭和高血压的治疗。在临床选择上,两者其实并没有太过明显的优劣之分。

在某些特定的患者可能优选美托洛尔,或者比索洛尔。比如说,对于慢性心功能不全的患者,早期可能会选择美托洛尔,其原因正是因为短效制剂的美托洛尔对心功能的影响持续时间较短。

总而言之,对于两者区别涉及到很多专业的知识,希望能够为提问者提供一些有用的讯息,当然,一定不要擅自选药,应该根据医生的处方来服药。


惠大夫在江湖


这个问题问的非常好,这个为题确实也很值得科普一下。

首先呢,这两种药物同样都属于β受体阻滞剂类药物,都可以控制血压、抑制交感兴奋、减慢心率、保护心功能。这应该是此两种药物的共同点,而且他们的药效都是通过阻断β受体来发挥的。

但是,这两种药物的区别同样也很明显。

在临床上,β受体阻滞剂虽然已经被广泛应用于慢性心功能不全的治疗,但是在很多时候,我们仍然是无法使用的。这是因为β受体阻滞剂会导致气管痉挛,而很多心衰发作时都可能合并有肺部感染或者COPD,如果这个时候贸然使用β受体阻滞剂,可能会导致严重的肺部问题。

而倍他乐克就是如此!但是比索洛尔就不一样了。

气管上的β受体大多是β2受体,而心脏则是以β1受体为主,而比索洛尔对β1受体的选择性明显高于β2受体,因此,比索洛尔的食用可能对支气管和肺部的影响更小。因此,这也是很多专家都已经提倡在早期使用比索洛尔的一个很重要的原因了。


阿卡酱医生


比索洛尔是一种高选择性β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌β1-受体有高亲和力,对支气管、血管平滑肌和调节代谢的受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2 调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β2-受体选择性作用!

美托洛尔是一种选择性的β1 受体阻滞剂,其对心脏β1 受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2 受体产生作用所需剂量。琥珀酸美托洛尔的选择性是剂量依赖的,由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片,使该剂型有相对更高的β1 受体选择性。


滁州一院费医生


富马酸比索洛尔商品名也叫博苏或康忻。

酒石酸美托洛尔或琥珀酸美托洛尔叫倍他乐克。


这两种药物在心血管领域应用广泛,大家可以看出来这两种药都含有洛尔两个字,那基本上可以说就是一类药。

实际上,这两种药确实是一类药,而且非常相近,几乎可以说是亲兄弟。

亲兄弟就会有很多相似之处:都属于一类药。 美托洛尔和比索洛尔这两个药都是高选择性β1受体拮抗剂,都是是通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、降低心肌耗氧、抑制过度的神经激素来发挥降压、抗缺血作用的,同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用,保护心血管系统,预防心肌重构。

这么说过于复杂,我们就直接说能治啥病吧。 这两个药都适用于高血压、快速性心律失常、心绞痛、慢性心力衰竭、主动脉夹层,是心血管系统难得的很全面的药物,几乎囊括了血管、电路、心功能、血压、大血管各个方面。 都有低血压、心率慢等副作用,禁忌症基本一致。



亲兄弟还得明算账:

1、对神经系统影响不同

美托洛尔属于亲脂性,而比索洛尔属于亲水性。美托洛尔易从胃肠道吸收到达身体各个脏器,易通过血脑屏障,产生中枢神经系统的副作用。而比索洛尔是水溶性,胃肠吸收较差,中枢神经系统副作用较低。简单说比索洛尔对神经系统影响相对较小。

2、半衰期不同

富马酸比索洛尔半衰期约10小时,一天一次;

酒石酸美托洛尔半衰期为3~4小时,一天两次;

琥珀酸美托洛尔缓释片属于长效制剂,一天服用一次即可。

3、对肝肾影响不同

美托洛尔主要经肝脏代谢,肝功能损坏严重患者,应考虑减量服用,肾功能损坏者无需减量。

比索洛尔由于其水溶性的特点,主要经肾脏排泄,严重肾功能不全者患者易形成积蓄中毒,肝肾功能不全患者均应减量服用。

富马酸比索洛尔的高选择性,使得比索洛尔的β1受体选择性明显高于美托洛尔。β1受体的过度激活与心衰的发病机制有关,所以高选择性β1受体阻滞剂可针对心衰病因进行阻断,2018中国心力衰竭诊断和治疗指南》中就指出,比索洛尔在β1受体选择性方面优于美托洛尔,所以其能够更加精准地阻止由于β1过度激活引起的心衰。在此控制心衰方面比索洛尔优于美托洛尔。

总之,在临床应用,需要根据具体疾病,一般建议小剂量开始,逐渐加量至目标剂量,也就是心率达到我们预期的目标。

使用富马酸比索洛尔和酒石酸美托洛尔或琥珀酸美托洛尔的目标心率是55-60次/分。我们需要根据心率调整用药剂量。


心血管王医生


富马酸比索洛尔和倍他乐克都属于β受体阻滞剂。β受体阻滞剂这一类药物,不能说谁比谁好,只能说哪种药更加适合某种情况。可以说,用得好才是好,人家用得好,对你也不一定就合适。所以说,比索洛尔和倍他乐克比不出来高低好坏。倒不如让张大夫给大家把β受体阻滞剂这一整类药都给大家介绍一下,看完了你自己就都懂了。

其实在门诊上,也常常有患者跟张大夫说,让我介绍一下“倍他乐克”这类药。我知道他们的意思,就是让我说一说“β受体阻滞剂”。今天,张大夫就借这个机会来说一说“β受体阻滞剂”这类药。

可以说“β受体阻滞剂”这类药包括3类。

1、非选择性β受体阻滞剂

这类药以普萘洛尔为代表,因为这类药在阻断β1和β2的问题上,没有原则,不加选择,都给阻断了,结果带来了糖脂代谢和影响肺功能等不良影响。所以,现在很少用了。

2、选择性β1受体阻滞剂

这类药可以选择性阻断β1受体,对β2受体影响小。这样就做到了有效控制心率和血压,而对糖和脂以及肺功能不加影响。代表药物有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔,这些药都是临床上常用的。

3、α-β受体阻滞剂

这类药可以阻断α1受体和β受体,具有双重阻滞作用。这样一来好处是,有助于抵消双方对机体的不良作用,有助于消除因为β受体阻断带来的糖脂异常和外周血管收缩的副作用。常用的代表药物有阿罗洛尔、卡维地洛和拉贝洛尔。其中阿罗洛尔降压效果好,卡维地洛适合心衰患者吃,拉贝洛尔适合用于妊娠高血压。

关于“倍他乐克”这类药,相关知识,简单说就这些,希望对您能有所帮助。


张之瀛大夫


倍他乐克是β1受体阻滞剂美托洛尔的商品名,代表了该药物的两种不同剂型——酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片;

至于富马酸比索洛尔片,则和美托洛尔同属一类药物,具有着和美托洛尔相同的作用机制,虽然在某些方面,二者仍有不小的区别,但却不能用来区分它们之间的优劣,毕竟,药物的治疗效果也是因人而异的,只有适合的才是最好的!

咱们就来简单对比一下这两种药物:

1、药物半衰期

大家都知道,药物的半衰期越长,药效作用时间就越久,相比较而言,富马酸比索洛尔长达12个小时的半衰期远远超过了酒石酸美托洛尔不足5个小时的半衰期,也就是说,富马酸比索洛尔每天只服用1次即可,而酒石酸美托洛尔则需要每天服用2~3次才能维持稳定的血药浓度;

不过,与美托洛尔的另一剂型——琥珀酸美托洛尔缓释片相比较,比索洛尔在这方面的优势就荡然无存了。今日头条——综合内科张医生

2、不良反应

美托洛尔属于亲脂性药物,比水脂双溶的比索洛尔更容易通过血脑屏障而影响到中枢神经系统,造成头晕头疼等症状,也就是说,比索洛尔的不良反应要比美托洛尔轻了许多;

3、代谢途径

比索洛尔属于双通道代谢的药物,可以同时通过肝肾代谢,所以,肝肾功能不全者应谨慎服用;而美托洛尔则主要通过肝脏代谢,所以,肝功能不全者应谨慎服用,但肾功能损害的患者则无需调整剂量!