非洛地平，為選擇性鈣離子拮抗劑，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣離子的內流，選擇性擴張小動脈，使外周血管阻力下降而使血壓降低 ，該降壓作用與用藥劑量相關，與血藥濃度呈正相關。
在第一週用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5～10次/分鐘，β-受體阻滯劑（俗稱“洛爾”類，如美託洛爾、比索洛爾）可對抗此作用。本品單用或與“洛爾”類降壓藥合用時不影響心電圖的P-R間期。
對靜脈無降壓作用，不引起體位性低血壓，對血管平滑肌的選擇性大於心肌，因此對心肌無明顯抑制作用。在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發現明確的負性肌力作用。
非洛地平，可降低腎血管阻力而不影響腎小球濾過。在第一週用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，即兼有排鈉、利尿降壓作用，短期和長期治療不影響電解質。在對高血壓患者的臨床試驗中發現本品可增加血漿去甲腎上腺素水平。
非洛地平通過擴張冠狀動脈，改善心臟的灌注和供氧，降低外周動脈阻力（降低後負荷），減少心臟工作負荷，從而降低心肌耗氧量。因此可緩解冠脈痙攣，對穩定性勞累誘發的心絞痛患者，非洛地平可改善運動耐量並減少心絞痛發作。
在治療的初期，心率短暫地反射性加快，非洛地平合用“洛爾類”降壓藥可消除該作用。作用起效時間為2小時，作用維持24小時。 非洛地平可與“洛爾類”降壓藥合用或作為單一療法治療心絞痛。
非洛地平口服吸收完全並經歷廣泛首過代謝，生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時間出現在服藥後2.5～5小時。血藥濃度峰值和吸收量在20mg範圍內隨劑量線性增加。
非洛地平的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時，血藥濃度峰值增加60%，吸收量未見改變。少量清淡飲食（桔子汁、烤麵包和穀類食物）不影響本品的藥動學特徵。在飲用葡萄柚果汁時，本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學行為。
因此，本品應空腹口服或食用少量清淡飲食，應整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛生可減少牙齦增生的發生率和嚴重性。
像其他血管擴張劑一樣，非洛地平緩釋片可能在某些患者中引起面部潮紅、心悸、頭昏和疲乏。大多數反應是與劑量相關的，往往出現在開始用藥或增加劑量時，這種不良反應常常是短暫的，並隨著時間的推移而逐漸消失。
與其他“地平類”降壓藥一樣。此藥可能引起劑量相關的（因前毛細血管擴張）踝部水腫。還有報道發現伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥後可能會引起輕微的牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉。皮膚反應如皮疹和瘙癢亦有報道。
非洛地平可引發嚴重低血壓和暈厥，產生反射性心動過速，在敏感人群中可能引發心絞痛，低血壓患者慎用。慎用於心力衰竭和心功能不全患者，須注意本品的負性肌力作用，特別是在與“洛爾類”降壓藥合用時。慎用於孕婦、哺乳期婦女和兒童。
老年人（65歲以上）或肝功能不全患者宜從低劑量(一次2.5mg，一日1次)開始治療，並在調整劑量過程中密切監測血壓。臨床試驗表明，劑量超過每日10mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其他血管擴張不良事件的發生率。腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。
治療高血壓，建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據患者反應將劑量可進一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少於2周。對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。
治療心絞痛，建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。
非洛地平，在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%，因此肝功能不全者需要減量。 腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度，不需要調整劑量，即有腎功能保護作用，更適合高血壓腎病患者。
閱讀更多 用藥無小事 的文章
