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溫馨提示:
本文內容分為上、下篇
(1)上篇包括:第1~8章高頻考點(考點1~335)
(2)下篇包括:第8~16章高頻考點(考點336~536)
上篇:第1~5章高頻考點(考點1~335)
第一章:精神與中樞神經系統疾病用藥
鎮靜催眠藥物的分類
1
巴比妥類
苯巴比妥
2
苯二氮䓬類
地西泮、氯硝西泮
3
其他類
佐匹克隆、唑吡坦
鎮靜催眠藥物的作用特點
4
巴比妥類
藥物進入腦組織的快慢取決於藥物的脂溶性。
脂溶性高,作用快——異戊巴比妥;
脂溶性低 ,作用慢——苯巴比妥。(記憶:笨蛋做啥都慢。笨蛋——苯巴比妥。)
5
苯二氮䓬類
停藥有反跳現象、依賴性、精神運動損害和後遺作用
6
其他類
特異性更好、安全性更高。
(1)環吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——鎮靜催眠、抗焦慮、肌肉鬆弛和抗驚厥。
(2)含咪唑並吡啶結構——唑吡坦——僅 具有鎮靜催眠作用。
依據睡眠狀態選擇藥物
7
原發性失眠
首選非苯二氮䓬類(唑吡坦、艾司佐匹克隆)。改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質量(夜間覺醒或早醒)
8
入睡困難者
艾司唑侖或扎來普隆
9
焦慮型、夜間醒來次數較多
氟西泮或三唑侖
10
精神緊張、情緒恐懼
氯美扎酮
11
神經功能紊亂、內分泌失調
谷維素
12
憂鬱型早醒失眠者
合用抗抑鬱藥
13
妙記
遠飛——遠(原發性)飛(非苯二氮䓬類)
艾司 搞定睡困難——艾司(艾司唑侖)睡困難(入睡困難)
輪船三晃船夫焦——三(三唑侖)夫(氟西泮)焦(焦慮型)
看見美女就緊張——美(氯美扎酮)緊張(精神緊張)
布谷鳥叫神經亂——谷(谷維素)神經亂(神經功能紊亂)
14
地西泮的藥理作用
1. 鎮靜
2. 催眠
3. 抗驚厥
4. 抗焦慮
5. 緊張性頭痛
6. 抗癲癇(癲癇持續狀態:首選藥)
7. 手術麻醉前給藥
抗癲癇藥物的分類
15
巴比妥類
增強γ-氨基丁酸(GABA)A型受體活性。苯巴比妥、異戊巴比妥鈉
16
苯二氮䓬類
苯二氮䓬受體激動劑。地西泮、氯硝西泮
17
乙內酰脲類
減少鈉離子內流,穩定細胞膜。苯妥英鈉
18
二苯並氮䓬類
主要阻滯電壓依賴性的鈉通道。卡馬西平、奧卡西平
19
γ-氨基丁酸類似物
GABA氨基轉移酶抑制劑。加巴噴丁、氨己烯酸
20
脂肪酸類
抑制GABA降解,或促進其合成。丙戊酸鈉
抗癲癇藥適應症
21
卡馬西平
用於癲癇、躁狂症、三叉神經痛、神經源性尿崩症、糖尿病神經病變引起的疼痛
22
苯妥英鈉
用於癲癇大發作(強直陣攣性發作)、三叉神經痛、洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常
23
丙戊酸鈉
用於各種類型的癲癇(全能)
抗抑鬱藥的分類
24
選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑
瑞波西汀
25
四環類
馬普替林
26
選擇性5-HT(5-羥色胺)再攝取抑制劑
舍曲林、西酞普蘭、艾司西酞普蘭、帕羅西汀
27
5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑
文拉法辛、度洛西汀
28
三環類
阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平
29
去甲腎上腺素能及特異性5-HT能 抗抑鬱藥
米氮平
30
單胺氧化酶抑制劑
嗎氯貝胺
腦功能改善藥的分類
31
酰胺類中樞興奮藥
激活、保護和修復神經細胞,促進大腦對磷脂和氨基酸的利用,增加蛋白質合成。吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦
32
乙酰膽鹼酯酶抑制劑
抑制膽鹼酯酶活性,阻止乙酰膽鹼的水解,提高腦內乙酰膽鹼的含量。多奈哌齊、利斯的明、石杉鹼甲
33
其他類
改善腦組織代謝,促進大腦功能恢復。胞磷膽鹼鈉、艾地苯醌、銀杏葉提取物
34
(妙記)酰胺類中樞興奮藥
小孩經常肚子裡有蟲,時不時會疼,所以先按住拉稀,把蟲拉出來就舒坦了。先按——酰胺類,拉稀舒坦——拉西坦類。
35
(妙記)乙酰膽鹼酯酶抑制劑
要過年了,國家應該多派利是給在一線工作的員工。多派——多奈哌齊;利——利斯的明;是——石杉鹼甲;一線——乙酰膽鹼酯酶抑制劑
阿片藥物的不良反應
36
常見
呼吸抑制、支氣管痙攣
37
身體和精神依賴性
對於晚期中、重度癌痛患者,如治療適當,少見耐受性或依賴性。
38
少見
瞳孔縮小、黃視
39
抗利尿作用
嗎啡最為明顯
阿片藥物的禁忌症及其相互作用
40
禁用嗎啡的情形
嬰幼兒、支氣管哮喘、肺源性心臟病、前列腺肥大、排尿困難、麻痺性腸梗阻
41
禁用可待因的情形
多痰
42
阿片類鎮痛藥+抗膽鹼藥
尤其是與阿托品合用,可抑制胃腸蠕動,導致便秘。
43
阿片類鎮痛藥+硫酸鎂
可增強中樞抑制,增加呼吸抑制和低血壓 風險
鎮痛藥的用藥監護
44
(一)監護妊娠期婦女的用藥安全
阿片類鎮痛藥均能通過胎盤屏障,成癮產婦的新生兒可立即出現戒斷症狀,甚至發生驚厥、震顫。
45
(二)減少生理或心理依賴性
長期使用阿片類可致生理或心理依賴性,突然停藥可出現戒斷症狀,逐漸停藥,減少用量或戒毒治療。
46
(三)規避不利的應用方法
門診患者以選用本類與對乙酰氨基酚等非甾體抗炎藥組成的複方製劑為宜,既可止痛,又減少本類藥的用量。
(四)監測用藥過量和危象
47
心動過緩
阿托品。
48
呼吸抑制
給氧,人工呼吸。
49
血壓下降
升壓藥、補液。
50
肌肉僵直
肌松藥+人工呼吸。
51
成癮性鎮痛藥過量處理
1)距口服給藥時間4~6h內——洗胃
2)注射給藥後出現危象——靜注納洛酮
(五)鎮痛藥的使用原則
52
總原則
按階梯給藥
53
輕度疼痛
首選非甾體抗炎藥;
54
中度疼痛
弱阿片類;
55
重度疼痛
強阿片類藥。
56
弱阿片類
可待因、雙氫可待因
57
強阿片類
嗎啡、哌替啶、芬太尼
嗎啡的中毒解救及適應症
58
阿片類的中毒解救
納洛酮、烯丙嗎啡是阿片受體拮抗劑
59
妙記
娜姐中毒 。娜——納洛酮;姐——拮抗劑;中毒——用於阿片類的中毒解救
60
嗎啡的適應症(適用於其他鎮痛藥無效的急性銳痛:)
1.嚴重創傷、戰傷、燒傷、晚期癌症等疼痛
2.心肌梗死(使患者鎮靜,並減輕心臟負擔)
3.心源性哮喘(注意:禁用於支氣管哮喘)
4.麻醉和手術前給藥(保持寧靜進入嗜睡)
5.內臟絞痛——不能單獨用,應與阿托品合用
第二章:解熱鎮痛抗炎藥及抗痛風藥
解熱鎮痛抗炎藥的作用機制
61
作用機制
解熱、鎮痛、抗炎藥又名非甾體抗炎藥(NSAID),通過抑制環氧酶(COX),使前列腺素(PG)合成減少,起到解熱、鎮痛、抗炎的作用。
環氧化酶的分類
62
COX-1
(好酶)
主要存在於胃壁、腎、血小板等組織,具有生理保護功能。
①胃壁COX-1促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸,保護胃黏膜不受損傷。
②血小板COX-1產生血栓素使血小板聚集和血管收縮。
63
COX-2(壞酶)
引起炎症反應
非甾體抗炎藥藥物分類
64
非選擇性COX抑制劑
水楊酸類、乙酰苯胺類、芳基乙酸類、芳基丙酸類、1,2-苯並噻嗪類
65
水楊酸類
阿司匹林、貝諾酯
66
乙酰苯胺類
對乙酰氨基酚
67
芳基乙酸類
吲哚美辛、雙氯芬酸、舒林酸 (前藥)
68
芳基丙酸類
布洛芬、萘普生
69
1,2-苯並噻嗪類
吡羅昔康、美洛昔康(有一定選擇性)
70
選擇性COX-2抑制劑
尼美舒利、塞來昔布、依託考昔
71
妙記
選擇性COX-2抑制劑——“你美不美,依託考試和比賽來決定”。你美——尼美舒利;依託考——依託考昔;賽來——塞來昔布
解熱鎮痛藥的禁忌症
72
解熱鎮痛藥的禁忌症
1.12歲以下兒童禁用尼美舒利。
2.妊娠及哺乳期婦女、消化道出血、活動性消化性潰瘍、嚴重血液系統異常(血友病或血小板減少症)、嚴重肝、腎功能異常者禁用非甾體抗炎藥。
非甾體抗炎藥用藥監護
73
(一)權衡非甾體抗炎藥的獲益與所致潰瘍和出血的風險
(1)有胃腸道病史者——用選擇性COX-2抑制劑;有
心肌梗死、腦梗死病史患者則避免使用選擇性COX-2抑制劑。(2)避免兩種或兩種以上同時服用,因其療效不疊加,而不良反應增多。
(3)不宜空腹服用。服藥期間應戒酒——乙醇可致出血和出血時間延長。
74
(二)關注NSAID藥潛在的心血管風險
(1)NSAID均有潛在的心血管不良反應,有心臟病史者應儘量選擇最小的劑量和療程;
(2)首選對乙酰氨基酚,因其對血小板及凝血機制幾乎無影響。
75
(三)類磺胺反應
注意昔布類的類磺胺反應
對乙酰氨基酚的適應症
76
對乙酰氨基酚適應症
① 發熱首選
② 輕、中度骨關節炎首選
③ 心血管患者需用非甾體抗炎藥時的首選——其對血小板及凝血機制幾乎無影響
抗痛風藥物分類
77
抑制尿酸生成藥
別嘌醇、非布索坦
78
促進尿酸排洩藥
丙磺舒、苯溴馬隆
79
促進尿酸分解藥
拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶
80
選擇性抗痛風性關節炎藥
秋水仙鹼(骨髓抑制)
痛風藥物的分期給藥
81
痛風
82
痛風急性期
非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙鹼。 妙記:秋天的水流很急。
83
痛風緩解期
在痛風關節炎的急性症狀消失後(一般在發作後2周左右)開始使用別嘌醇
84
痛風慢性期
長期(乃至終身)抑制尿酸合成,並用促進尿酸排洩藥(苯溴馬隆和丙磺舒)
謹慎選用秋水仙鹼
85
長期服用秋水仙鹼
可致維生素B12吸收不良
86
秋水仙鹼+維生素B6
可
減輕秋水仙鹼毒性第三章:呼吸系統疾病用藥
鎮咳藥的分類及特點
87
中樞性鎮咳藥
可待因、右美沙芬、噴托維林
88
外周性鎮咳藥
苯丙哌林
89
可待因
鎮咳作用強而迅速,為嗎啡1/4,可成癮
90
右美沙芬
鎮咳作用與可待因相當,不成癮
91
噴托維林
兼具中樞性和外周性雙重機制,作用為可待因1/3,不成癮
92
苯丙哌林
兼具中樞性和外周性雙重機制,作用為可待因2-4倍,無成癮性,未發現耐受性。
鎮咳藥的用藥監護
92
(一)依據咳嗽的性質、表現和類型選擇用藥
94
以刺激性乾咳或陣咳為主
苯丙哌林\噴托維林
95
劇咳
首選苯丙哌林(鎮咳作用最強);次選右美沙芬
96
咳嗽較弱
噴托維林(鎮咳作用最弱)
97
白日咳嗽為主(選外周性的)
苯丙哌林
98
夜間咳嗽(選中樞性的)
右美沙芬,有效時間長達8~12h,保證睡眠
99
頻繁、劇烈無痰乾咳、刺激性咳嗽(尤其適合於伴有胸痛的劇烈乾咳)
可待因
100
(二)伴有痰液者應與祛痰藥聯合用藥
對呼吸道伴有大量痰液並阻塞呼吸道的患者,應及時用司坦類黏液調節劑如羧甲司坦,或祛痰劑如氨溴索,以降低痰液黏度,使痰液易於排出。
101
(三)注意鎮咳藥的安全性
1.可能出現嗜睡,服藥者不可高空作業、駕駛汽車等。
2.可待因為前藥,在體內代謝為嗎啡而起鎮痛和止咳作用,所以可待因具有成癮性。
祛痰藥的分類
102
黏痰溶解劑
溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸
103
黏痰調節劑
羧甲司坦、厄多司坦
平喘藥的分類
104
β2受體激動劑
短效:沙丁胺醇、特布他林
長效:福莫特羅、沙美特羅
105
M膽鹼受體阻斷劑
短效:異丙託溴銨
長效:噻託溴銨
106
磷酸二酯酶抑制劑
茶鹼、氨茶鹼
107
白三烯受體阻斷劑
孟魯司特、扎魯司特
108
吸入性糖皮質激素
倍氯米松、氟替卡松、布地奈德
平喘藥的特點
109
短效β2受體激動劑
是緩解輕、中度急性哮喘症狀的首選藥。另β
2受體激動劑首選吸入給藥110
沙美特羅
適用於慢性支氣管哮喘(夜間哮喘和運動性哮喘)的預防和維持治療,僅適用於吸入給藥
111
孟魯司特、扎魯司特
尤其適用於——阿司匹林哮喘、運動性哮喘、無法應用或不願使用吸入性糖皮質激素,以及伴有過敏性鼻炎的哮喘患者
112
M膽鹼受體阻斷劑
鬆弛支氣管平滑肌,並減少痰液分泌
113
糖皮質激素
強大抗炎作用。控制氣道炎症、控制哮喘症狀、預防哮喘發作的最有效藥物
哮喘長期控制的首選藥
茶鹼類的用藥監護
114
(一)監測血漿藥物濃度
茶鹼治療窗窄,有效血漿濃度(5~20μg/ml)與中毒藥物濃度(大於20μg/ml)比較接近,應監測茶鹼血漿濃度。
115
(二)服用時間
多數平喘藥以臨睡前服用為佳——凌晨是哮喘的好發時間。
氨茶鹼早晨7點服用效果最好,毒性最低——宜於晨服。
糖皮質激素的用藥監護
116
(一)急性哮喘發作時不宜選用
(1)吸入性糖皮質激素如氣霧劑和乾粉吸入劑——需要連續、規律地吸入1周後方能生效。一般連續應用2年。
(2)哮喘急性發作時,應首選β2受體激動劑(如沙丁胺醇);急性症狀控制後,再改用吸入性
糖皮質激素維持治療。117
(二)預防吸入性糖皮質激素的不良反應
(1)口腔及咽喉部的念珠菌感染——噴後應即採用氯化鈉溶液漱口,減少感染。
(2)骨密度降低,導致骨質疏鬆症——加服鈣劑和維生素D,減少骨折風險。
118
三聯=吸入性糖皮質激素+長效β2受體激動劑+長效M膽鹼受體阻斷劑
第四章:消化系統疾病用藥
抗酸劑與抑酸劑的分類與特點
119
抗酸劑
直接中和胃酸(對症)
120
抑酸劑
抑制胃酸分泌(對因)。包括H2受體阻斷劑、質子泵抑制劑
121
吸收性抗酸劑
碳酸氫鈉、碳酸鈣
122
非吸收性抗酸劑
氫氧化鋁、鋁碳酸鎂
123
H2受體阻斷劑
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁
124
質子泵抑制劑
奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑
抗酸藥、質子泵抑制劑的不良反應
125
碳酸氫鈉、碳酸鈣
釋放二氧化碳——呃逆、腹脹和噯氣,反跳性胃酸分泌增加。
126
氫氧化鎂
產生氯化鎂——引起腹瀉。
127
鋁、鈣劑
鬆弛胃平滑肌——便秘。
128
鋁離子
便秘——可被鎂離子(腹瀉)對抗——製成鋁碳酸鎂,基本上抵消便秘和腹瀉等不良反應。
129
氫氧化鋁
可與磷酸鹽結合成不溶性的磷酸鋁——血清磷酸鹽濃度降低,磷自骨組織內流失——增加骨折風險。妙記:“鋁骨”——“女鬼”
130
質子泵抑制劑
1.長期或高劑量使用PPI——髖骨、腕骨、脊椎骨骨折
2.連續使用3個月以上——低鎂血癥
胃黏膜保護劑用藥監護
131
胃黏膜保護劑用藥監護
(1) 胃黏膜保護劑需在酸性環境中產生保護作用,故應避免與抑酸劑、鹼性藥物同服。如需與抑酸劑合用,宜間隔1h。
(2) 鉍劑劑量過大時(血鉍濃度大於0.1μg/ml),有發生神經毒性危險,可能導致鉍性腦病現象。
阿托品的藥理作用
132
阿托品的藥理作用
1.內臟絞痛(胃腸道)
2.全身麻醉前給藥
3.盜汗和流涎症
4.緩慢性的心律失常
5.抗休克
6.解救有機磷中毒
7.眼科檢查
促胃腸動力藥的分類
133
中樞和外周多巴胺D2受體阻斷劑
甲氧氯普胺
134
外周多巴胺D2受體阻斷劑
多潘立酮
135
選擇性5-HT4受體激動劑
莫沙必利
136
阻斷多巴胺D2受體、乙酰膽鹼酯酶抑制
伊託必利
促胃腸動力藥不良反應
137
甲氧氯普胺
① 錐體外系反應——抑制中樞D2受體
② 心血管反應——尖端扭轉型心律失常、心電圖Q-T間期延長
③ 泌乳、乳房腫痛、月經失調 ——維生素B6可抑制泌乳素分泌
138
多潘立酮
無錐體外系反應——對中樞無影響
139
莫沙必利
無以上副作用
瀉藥分類
140
容積性瀉藥
硫酸鎂、硫酸鈉
141
滲透性瀉藥
乳果糖
142
刺激性瀉藥
酚酞、比沙可啶、番瀉葉
143
潤滑性瀉藥
甘油栓劑(開塞露)
144
膨脹性瀉藥
聚乙二醇4000、羧甲基纖維素
保肝利膽藥的分類
145
多烯磷脂酰膽鹼
療效最肯定。用於以肝細胞膜損害為主的肝炎。(細胞膜的結構為磷脂雙分子層)
146
促進代謝
門冬氨酸鉀鎂
147
解毒
還原型谷胱甘肽、硫普羅寧、葡醛內酯(可提供巰基或葡萄糖醛酸,增強解毒功能)
148
抗炎
甘草甜素製劑(妙記:肝炎)
149
降酶
聯苯雙酯和雙環醇,降低血清丙氨酸氨基轉移酶。
150
利膽
腺苷蛋氨酸、熊去氧膽酸
151
多烯磷脂酰膽鹼注意事項
(1)嚴禁使用電解質溶液稀釋——0.9%氯化鈉、5%葡萄糖氯化鈉注射液、乳酸林格液等。
(2)緩慢靜脈注射。
(3)製劑中含有苯甲醇,新生兒和早產兒禁用。
第五章:循環系統疾病用藥
強心苷類正性肌力藥作用機制及特點
152
機制
抑制衰竭心肌細胞膜上Na
+,K+-ATP酶→使細胞內Na+水平升高→促進Na+-Ca2+交換→提高細胞內Ca2+水平→正性肌力153
地高辛
口服
唯一被美國FDA確認能有效治療慢性心力衰竭的正性肌力藥。
作為心衰輔助用藥,更適用於心力衰竭伴有快速心室率的心房顫動患者。
154
去乙酰毛花苷
注射液。用於急性心力衰竭,慢性心力衰竭急性加重,也可用於心力衰竭伴有快速心室率的心房顫動患者。
155
共性
156
胃腸道反應
厭食、噁心、嘔吐、腹痛——洋地黃中毒信號
157
心血管反應
室性早搏、室上性心動過速、房室傳導阻滯
158
神經系統
意識喪失、眩暈、嗜睡、煩躁不安、神經異常、亢奮。
159
感官系統
色覺異常(紅-綠、藍-黃辨認異常)
抗心律失常藥分類——主要針對快速型心律失常
160
鈉通道阻滯劑ⅠA
奎尼丁、普魯卡因胺 妙記:普通卡車裝水泥
161
鈉通道阻滯劑ⅠB
利多卡因、苯妥英鈉、美西律 妙記:一本萬利,多美啊!
162
鈉通道阻滯劑ⅠC
普羅帕酮、氟卡尼 妙記:普通羅漢都怕佛
163
Ⅱ類
普萘洛爾、美託洛爾(β受體阻斷劑)
164
Ⅲ類
胺碘酮、索他洛爾(延長動作電位時程藥)
165
Ⅳ類
維拉帕米、地爾硫䓬(鈣通道阻滯劑)
抗心律失常藥首選
166
竇性
首選普萘洛爾(Ⅱ)
167
急性室性
首選利多卡因(Ⅰb)
168
慢性室性
首選美西律(Ⅰb)
169
室上性
首選維拉帕米(Ⅳ)
170
廣譜
胺碘酮(Ⅲ)
硝酸脂類作用機制及作用特點
171
機制
硝酸酯類進入平滑肌細胞分解為一氧化氮(NO),活化血管平滑肌細胞內的鳥苷酸環化酶,產生環鳥核苷單磷酸,它使鈣離子從細胞釋放而鬆弛平滑肌。
172
硝酸甘油
①起效最快,2~3min起效,5min達最大效應
②作用持續時間最短,約20~30min,半衰期僅為數分鐘
③舌下含服吸收迅速完全。硝酸甘油舌下含服——心絞痛急性發作的首選。
173
硝酸異山梨酯
中效。口服起效時間15~40min,持續時間2~6h
174
5-單硝酸異山梨酯
硝酸異山梨酯代謝產物。
在胃腸道吸收完全,無肝臟首關效應,生物利用度近100%
硝酸酯類用藥監護
175
硝酸甘油含服時注意事項
(1)含服時儘量採取坐位 ,用藥後由臥位或坐位突然站立時必須謹慎——防止發生體位性低血壓
(2)口腔黏膜乾燥者先用水或鹽水潤溼後再含服
(3)不應突然停止用藥——避免反跳現象
(4)15分鐘內重複給藥3次,疼痛仍然持續,應即就醫
176
防止耐藥現象的發生
任何劑型連續使用24h都可能
177
克服耐藥方法
偏離心臟給藥方法:提供8~12h無藥期
鈣通道阻滯劑的臨床應用
178
心絞痛
A.冠狀動脈痙攣所致的變異型心絞痛——首選。
B.伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更為適用——擴張支氣管平滑肌
179
高血壓
180
外周血管痙攣性疾病
擴張外周血管
鈣通道阻滯劑典型不良反應
181
嚴重心臟抑制
心臟停搏、心動過緩、房室傳導阻滯和心力衰竭
182
過度的擴血管
低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫(晨輕午重)
183
反射性交感神經興奮
心率加快——與β受體阻斷劑合用可預防
184
牙齦增生
抗高血壓藥物分類
185
利尿劑
氫氯噻嗪
186
β受體阻斷劑
普萘洛爾、美託洛爾
187
鈣通道阻滯劑(CCB)
硝苯地平、氨氯地平
188
血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)
卡託普利、依那普利
189
血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑(ARB)
纈沙坦、替米沙坦、坎地沙坦
190
腎素抑制劑
阿利吉侖
191
其他抗高血壓藥
利血平、甲基多巴、可樂定、硝普鈉、哌唑嗪
192
妙記
血管緊張素轉換酶抑制劑——普利類:“飛利浦,輕鬆轉換”,利浦——普利類。
血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑——沙坦類:“Ⅱ沙坦”
腎素抑制劑——阿利吉侖:“升級”,升——腎素抑制劑;級——阿利吉侖
血管緊張素轉化酶抑制劑的不良反應
193
長期乾咳(約20%)、血管神經性水腫
由緩激肽增多引起
194
味覺障礙(有金屬味)
卡託普利結構中巰基-SH引起
195
首劑低血壓反應
196
高血鉀
其他類抗高血壓藥
197
利血平
交感神經遞質耗竭劑。不能用於潰瘍患者
198
可樂定、甲基多巴
α2受體激動劑。甲基多巴是妊娠高血壓首選
199
硝普鈉、肼屈嗪
血管擴張藥。高血壓危象/急症
200
哌唑嗪
α1受體阻斷劑。適合老年高血壓並有前列腺增生者。主要不良反應:首劑低血壓
調節血脂藥分類
201
羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(他汀類)
洛伐他汀、阿託伐他汀。辛伐他汀、瑞舒伐他汀。主降LDL-ch
202
貝丁酸類(貝特類)
非諾貝特、苯扎貝特。主降TG
203
煙酸類
煙酸、阿昔莫司(妙記:吸菸)。“較為全效”。升高HDL-ch——最強。降低載脂蛋白LP(a)——唯一
204
膽固醇吸收抑制劑
依折麥布(妙記:一折賣布,很有膽量)。廣泛
他汀類不良反應
205
肌毒性(橫紋肌溶解)
監測肌磷酸激酶(CK)——大於正常值10倍以上應停藥
206
肝毒性
監測肝臟氨基轉移酶(AST/ALT)——大於正常值3倍以上應停藥
第六章:血液系統疾病用藥
促凝血藥分類及作用特點
207
促凝血因子合成藥
維生素K1 、甲萘氫醌。促進凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成
208
促凝血因子活性藥
酚磺乙胺。促進血小板釋放凝血活性物質,使血管收縮
209
抗纖維蛋白溶解藥
氨甲環酸、氨基己酸。抑制纖維蛋白與纖溶酶結合
210
影響血管通透性藥
卡巴克絡。降低毛細血管的通透性;促進受損的毛細血管回縮
211
蛇毒血凝酶
促進血管破損部位的血小板聚集
212
拮抗肝素
魚精蛋白(記憶:魚肝油)。僅限於靜脈注射
抗凝血藥藥物分類及作用特點
213
維生素K拮抗劑
雙香豆素、華法林。拮抗維生素K合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。華法林是應用最廣泛的口服抗凝血藥
214
肝素/低分子肝素
肝素/依諾肝素。防止急性血栓;對抗血栓的首選
215
直接凝血酶抑制劑
水蛭素、達比加群酯。阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻止凝血瀑布反應的最後步驟及血栓形成
216
凝血因子Ⅹ抑制劑
阻礙凝血酶的產生,減少血栓形成
217
凝血因子Ⅹ抑制劑(間接抑制)
磺達肝癸鈉、依達肝素
218
凝血因子Ⅹ抑制劑(直接抑制)
阿派沙班、利伐沙班
肝素
219
給藥方法
靜注(口服無效)
220
作用機制
對凝血各個環節均有作用
221
作用部位
體內、外
222
起效時間
快
223
不良反應
常見出血。血小板減少
224
過量解救
注射魚精蛋白
華法林
225
給藥方法
口服
226
作用機制
維生素K拮抗劑
227
作用部位
體內
228
起效時間
慢
229
不良反應
常見出血。男性骨質疏鬆
230
過量解救
給予維生素K
231
INR值
治療窗很窄,服用後監測國際標準化比值(INR),應維持INR在2~3之間
232
肝素+華法林
華法林起效時間滯後,初始治療宜聯合肝素
抗血小板藥藥物分類
233
環氧化酶抑制劑
阿司匹林
234
二磷酸腺苷P2Y12受體阻斷劑
噻氯匹定、氯吡格雷、替格雷洛
235
磷酸二酯酶抑制劑
雙嘧達莫、西洛他唑
236
整合素受體阻斷劑(血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受體阻斷劑)
替羅非班(僅供靜脈使用)
237
血小板腺苷環化酶刺激劑
前列環素
238
血栓烷合成酶抑制劑
奧扎格雷
阿司匹林作用特點
239
機制
抑制血小板環氧酶(COX),減少TXA2(血栓素A 2)的生成,抑制血小板聚集
240
阿司匹林
為心血管事件一、二級預防的 “基石”
241
小劑量
心腦血管疾病
動脈血管手術
預防血栓形成
242
大劑量
解熱鎮痛
抗炎、抗風溼
阿司匹林不良反應
243
胃腸道反應
大劑量可引起消化道出血和潰瘍
244
凝血障礙
延長出血時間致凝血障礙
245
過敏
可引起皮疹、血管神經性水腫和哮喘
246
水楊酸反應
頭痛、噁心、耳鳴、聽視力減退甚至精神失常
247
瑞夷綜合徵
12歲以下兒童在水痘或流感病毒時易誘發
氯吡格雷用藥監護
248
用藥監護
警惕潛在的相互作用可抵消氯吡格雷對心血管的保護作用
249
氯吡格雷等抗血小板藥
主要不良反應是胃潰瘍、胃出血。可加用質子泵抑制劑(PPI,拉唑類)降低出血風險。
250
氯吡格雷
為前藥,需經肝藥酶CYP2C19代謝後生成活性產物
251
奧美拉唑+氯吡格雷
奧美拉唑既是CYP2C19底物,又是CYP2C19
強抑制劑,與氯吡格雷同服,可抑制其轉化為活性代謝物。所以不能合用奧美拉唑。252
措施
(1)改用對CYP2C19影響較小的雷貝拉唑、泮托拉唑(記憶:雷州半島),或H2受體阻斷劑(不可用西咪替丁,其為CYP2C19抑制劑)及胃黏膜保護劑米索前列醇、硫糖鋁。
(2)兩種藥間隔2個半衰期服用,或晨服氯吡格雷,睡前服用PPI。
(3)選用不經CYP2C19代謝的抗血小板藥——
替格瑞洛替代。抗貧血藥藥物分類及作用特點
253
鐵劑
硫酸亞鐵、富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵。 慢性失血、營養不良、妊娠、兒童發育期等引起的缺鐵性貧血
254
葉酸、維生素B12(肌內注射)。 注:對由應對葉酸拮抗劑甲氨蝶呤、乙胺嘧啶所引起的巨幼紅細胞貧血需用亞葉酸鈣治療。
255
重組人促紅素
重組人促紅素 用於腎功能不全所致的腎性貧血,惡性腫瘤化療所致貧血、早產兒貧血
第七章:泌尿系統疾病用藥
各類利尿藥作用部位
256
碳酸酐酶抑制劑
近曲小管前段——抑制細胞內碳酸酐酶
257
袢利尿劑
髓袢升支粗段——抑制Na+-K
+-2Cl-同向轉運子258
噻嗪類利尿劑
遠曲小管初段——抑制Na+- Cl-共轉運子
259
留鉀利尿劑
遠曲小管遠端和集合管——競爭性拮抗醛固酮受體
利尿藥藥物分類
260
袢利尿藥
高效。呋塞米、布美他尼、依他尼酸
261
噻嗪類利尿劑
中效。氫氯噻嗪、吲達帕胺
262
留鉀利尿藥
低效。螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
263
碳酸酐酶抑制劑
乙酰唑胺(主要用於青光眼)
袢利尿劑臨床應用及不良反應
264
臨床應用:
265
急性肺水腫和腦水腫
266
明顯液體瀦留心力衰竭
首選
267
急、慢性腎衰竭
首選
268
肝硬化腹水
269
加速某些毒物排洩
不良反應:
270
耳毒性
271
水、電解質紊亂
低血容量、低血鈉、低血鉀、低血鎂、低氯鹼血癥
272
高尿酸血癥
273
磺胺類過敏反應
274
布美他尼
耳毒性小。適用於聽力有缺陷及急性腎衰竭
275
依他尼酸
不含有磺酰胺基,很少過敏
噻嗪類利尿藥的臨床應用與不良反應
臨床應用:
276
水腫性疾病(如充血性心裡衰竭)
277
高血壓
278
中樞性或腎性尿崩症
279
腎石症
不良反應:
280
電解質紊亂
低血鈉、低血鉀、低血鎂、低氯鹼血癥
281
高鈣血癥
282
高尿酸血癥
283
胰島素抵抗、高血糖症
284
磺胺類過敏反應,光敏反應
抗前列腺增生藥藥物分類及作用特點
285
α1受體阻斷劑
哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新、西洛多辛。 體位性低血壓
286
5α還原酶抑制劑
非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺。 性慾減退
287
植物製劑
普適泰
5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑及其藥物相互作用
288
他達拉非
吸收不受油脂性食物的影響
289
半衰期
西地那非/伐地那非——3~5h;他達拉非——18h。
290
不良反應
西地那非/伐地那非——視物模糊、複視或藍綠視覺模糊——飛行員應格外注意(他達拉非還未發現視力方面不良反應)
頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞和眩暈——血管擴張或平滑肌鬆弛所致
291
嚴重低血壓
PED5抑制劑(擴張血管)+ 硝酸酯類藥(降壓藥)
292
肝臟代謝
5磷酸二酯酶抑制劑主要經肝藥酶CYP3A4代謝。西咪替丁、紅黴素、克拉黴素、酮康唑、葡萄柚汁等為肝藥酶抑制劑,因此可影響該類藥的肝臟代謝。
第八章:內分泌系統疾病用藥
糖皮質激素的臨床應用
293
替代療法
腎上腺皮質功能減退症
294
嚴重感染併發的毒血癥
如中毒性肺炎、中毒性痢疾、流行性腦膜炎
295
自身免疫性疾病
類風溼性關節炎
296
過敏性疾病
蕁麻疹、過敏性鼻炎、支氣管哮喘
297
免疫排斥
器官移植
298
各種休克
中毒性休克,過敏性休克、低血容量性休克
299
血液系統疾病
白血病、惡性淋巴瘤、再障、白細胞/血小板減少
300
其他肌肉和關節勞損
糖皮質激素的不良反應及其禁忌症
不良反應:
301
醫源性庫欣綜合徵(滿月臉、向心性肥胖、水牛背、皮膚變薄)
302
血糖升高
303
血鈣和血鉀降低、水鈉瀦留
304
血膽固醇升高
305
骨質疏鬆症
306
消化道潰瘍
307
誘發感染
308
禁忌症:
309
嚴重精神病或癲癇病史者
中樞神經系統興奮
310
活動性消化性潰瘍病
胃酸和胃蛋白酶分泌增加
311
嚴重高血壓
水鈉儲溜
312
糖尿病患者
血糖升高
313
抗菌藥不能控制的感染
誘發感染
胰島素藥物分類
314
超短效胰島素
門冬胰島素、賴脯胰島素
315
短效胰島素
常規胰島素、普通胰島素
316
中效胰島素
低精蛋白鋅胰島素
317
長效胰島素
精蛋白鋅胰島素
318
超長效胰島素
甘精胰島素和地特胰島素
319
預混胰島素
雙時相胰島素
胰島素的不良反應
320
低血糖反應
心慌、出汗、頭暈,嚴重可出現共濟失調、昏迷甚至驚厥
321
過敏反應
322
胰島素抵抗
323
注射部位下脂肪萎縮與肥厚(純度不高)
口服降糖藥藥物分類及特點
324
磺酰脲類促胰島素分泌藥
格列本脲、格列喹酮。輕、中度腎功能不全者,宜選格列喹酮
325
非磺酰脲類促胰島素分泌藥
那格列奈、瑞格列奈。降糖速度快,又稱為“餐時血糖調節劑”
326
雙胍類
二甲雙胍。機制:增加基礎狀態下糖的無氧降解
327
α葡萄糖苷酶抑制劑
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。
328
胰島素增敏劑
羅格列酮、吡格列酮。
329
胰高糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑
艾塞那肽、利拉魯肽
330
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑
西格列汀、阿格列汀
331
非磺酰脲類
餐前15min
332
雙胍類
隨餐服用。首選用於單純飲食控制及體育鍛煉無效的2型糖尿病,特別是肥胖患者
333
α葡萄糖苷酶抑制劑
餐中。降低糖耐量異常者、以碳水化合物為主要食物者的餐後血糖
334
胰島素增敏劑
可降低空腹血糖及胰島素和C肽水平;僅在有胰島素存在下才發揮作用,不適用於I型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者
335
GLP-1受體激動劑
僅用於皮下注射
下篇:第8~16章高頻考點(考點336~536)
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