答疑解惑 B受體阻滯劑都有什麼區別?你會用嗎?

β受體阻滯劑是臨床常用藥物,目前是高血壓、冠心病、肥厚性心肌病、心律失常等疾病的基礎治療藥物。美託洛爾、比索洛爾、卡維地洛、阿替洛爾是臨床常用的四種β受體阻滯劑,他們之間有什麼區別呢?

下面就從幾個方面來談一談四種β受體阻滯劑的區別:

1、作用機制的區別

目前β受體阻滯劑可分為三類:

非選擇性β1受體阻滯劑:同時阻斷β1和β2受體,如普萘洛爾;

選擇性β1受體阻滯劑:阻斷β1受體,對β2 受體影響較小,如美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾;

非選擇性β受體阻滯劑:同時阻斷β1受體和α1受體,具有擴張外周血管的作用,如卡維地洛,拉貝洛爾。

——對於急性冠狀動脈綜合徵合併高血壓且難控制的患者,可選擇降壓作用更為明顯的α,β-受體阻滯劑卡維地洛。

2、不良反應的區別

第一,對呼吸功能的影響

選擇性β1 受體阻滯劑:特異性阻斷β1受體,對β2 受體的影響相對較小。但仍可能誘發支氣管痙攣和肺功能惡化。

——對於冠心病合併慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者,選擇性β1受體阻滯劑可使COPD 患者獲益,甚至降低死亡率。

——冠心病合併慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者,建議使用高度選擇性β1 受體阻滯劑,如比索洛爾、美託洛爾。(比索洛爾對β1受體的選擇性最高)。

第二,對糖代謝的影響

兒茶酚胺通過激動β2受體而增加糖原的分解。因此,選擇性β1阻滯劑對血糖影響較小,不太可能引起低血糖。但是β1受體阻滯劑會掩蓋低血糖症狀,如心動過速和震顫。

——糖尿病合併冠心病和心力衰竭的患者仍建議選用:美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛。

——有證據表明,具有擴血管作用和抗氧化作用的卡維地洛能改善胰島素抵抗。

第三,對中樞神經系統的影響

β受體阻滯劑可引起中樞神經系統不良反應,包括疲勞、睡眠障礙(如失眠和噩夢)、抑鬱症。通常認為脂溶性高的藥物容易透過血腦屏障。

——阿替洛爾水溶性較好,只有少量進入中樞神經系統,很少引起中樞神經系統不良反應。

第四,對性功能的影響

高血壓患者是勃起功能障礙(ED)的易患人群。β受體阻滯劑導致ED的發生和進展,可能與降低睪酮水平有關。

——有研究發現,阿替洛爾、比索洛爾、卡維地洛的ED發生率較高(19%~29%),服用美託洛爾者的ED發生率較低(3.4%)。

3、停藥,一定要慢慢來

長期服用β-受體阻滯劑,可使β-受體的表達上調。

如果突然停用β-受體阻滯劑,由於大量的β-受體可被兒茶酚胺利用,促進心臟和血管收縮,形成血壓反彈;患有缺血性心臟病的患者可誘發心絞痛發作,甚至心肌梗死。

整個停藥時間至少用2周時間。在此期間,特別是對於已知伴有缺血性心臟病的患者應進行密切監測。

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