阿司匹林的有效成分是水楊酸，在柳樹皮中就有。早在古希臘，希波克拉底就記載了利用柳樹皮煮水可以退燒鎮痛。但是用柳樹皮煮水喝，藥性不明顯，而且副作用很大。本篇給大家介紹從柳樹皮到阿司匹林，人類是如何從大自然中提取本質信息造福自身的。
其實，東西方各種文明在很長的時間裡在製藥學上沒有太多的差異，大家都是利用天然礦物質或者動植物中某種未知的成分混合生成新的藥物，然而那些藥物的療效其實很難驗證，有時候即使有效，原因也並不清楚。
比如，中國古代就記載了用青蒿等草藥的水治療瘧疾，但是並非所有的青蒿都管用，是哪一種管用，什麼成分管用，過去沒有人說得清。
人們不僅搞不清到底是哪個成分在起作用，可能就連是不是同一種原材料也保證不了，比如橘子皮能入藥成為陳皮，但是不同種類的橘子，放不同時間，得到的陳皮可能差別巨大。至於天然礦物，純度就更沒有保障了。
比如作為瀉藥的芒硝，裡面不知道混有多少雜質，有的可能無害，有的可能有害，用藥後有副作用，到底是芒硝用錯了，還是它本身的不純雜質引起的，就無法分析了。因此，常常是張三吃了有效，李四吃了可能就死了。
只有到了化學誕生之後，藥物學家們才開始從天然物中提煉純粹的藥物，希望能找到治病的有效成分，製藥業的革命由此開始。
世界上最早通過提煉藥物有效成分獲得的藥品是嗎啡和奎寧。它們都是19世紀初，化學家們從單一植物中直接提取出來。但在隨後的幾十年裡，全世界在藥物提取上都沒有什麼進展。
為什麼會這樣呢？因為研製一款藥有兩個難點，第一個是找不到有效成分，在化學得到發展之前，這件事辦不到。
製藥還有一個難點，那就是，並非存在有效成分的物質就可以直接吃，特別是那些從植物中提取出來的物質，吃不好要死人的。真正副作用小的藥，常常和科學家們最初拿來分析有效成分的物質不是同一種東西，因此發明起來就難了。
嗎啡和奎寧只不過是恰好能夠直接從植物中提取而已，其它藥的研製，就沒那麼幸運了。到了19世紀末，人類終於掌握了藥物研製的系統方法，此後各種新藥才不斷被髮明出來，而第一款在全球範圍普遍使用的有效藥物則是大家所熟知的阿司匹林。
因此從18世紀開始，大家就試圖從柳樹皮中提煉出一種效果好，副作用小的止疼藥。這種思路和當時提煉嗎啡或者奎寧很相似，但是進展極為艱難。
1763年，牛津大學的沃德姆學院的牧師愛德華·斯通首次從柳樹皮中發現了有效的藥物成分水楊酸，這種物質可以退燒止痛，於是他就向當時的英國皇家學會主席提交了他的發現。但是當時的化學不發達，他無法用水楊酸製造出藥品。
又過了將近一個世紀，法國化學家格哈特才於1853年在實驗室裡合成出了（乙酰）水楊酸。但是格哈特不瞭解這種化合物的成分，幾年後他在做實驗時不幸中毒去世。在之後的近50年裡，終於在其他化學家的努力下，找出了它的化學結構，並提出了一些更有效的製作方法。
但更大的問題產生了，顧名思義，水楊酸是一種酸，它雖然有療效，但是如果直接服用，太刺激胃了，副作用比療效更大。
法國化學家格哈特
19世紀末，德國拜耳公司的化學家霍夫曼，他的父親患了風溼病，當時飽受病痛，而各種含有水楊酸的止疼藥物，雖然能緩解他父親的風溼痛，卻給他父親帶來了新的痛苦，因為那些藥物酸性太強，對胃的傷害極大，以至於他父親服藥後就胃痛不已，還經常嘔吐。因此，霍夫曼在發明阿司匹林時，就把研究重點放在降低副作用上。
1897年，霍夫曼經過多年研究，合成出來一種物質（主要成分是水楊苷），它不是水楊酸，但是這種物質在分子結構上和水楊酸有極大的相似性，它對胃刺激相對較小，而且有水楊酸的鎮痛效果。霍夫曼為它起名為阿司匹林（Aspirin）。
霍夫曼
為什麼水楊酸不能吃，而阿司匹林能吃呢？這就要講到現代的藥品和早期從動植物、天然物中提取成分之間一個關鍵不同之處了。簡單地講，它們在化學意義上是不同的物質，但是有一部分相似的分子結構和化學性質，因此從醫藥的角度講有類似的功能。而正因為它們是不同的物質，它們對人會產生不同的副作用，有的副作用大，有的副作用小。
下面三張圖，分別是柳樹皮中熬出來的水楊酸（左上那個），實驗室裡合成出的（乙酰）水楊酸（右上那個），和最後阿司匹林的分子結構，用圓圈畫出來的是它們分子結構中共同的部分，也就是它們的有效藥物成分。
但是大家可以看出它們是不同的物質。從天然的水楊酸到合成的（乙酰）水楊酸，差異還不是很大，但是到阿司匹林差異就很大了（多出一個糖苷）。
現代製藥的過程，就是在瞭解了有效成分之後，發明一種物質（常常是原來自然界中沒有的新物質），包含有效成分，卻又沒有太多的副作用，這種新物質，被稱為藥物。因此含有有效成分的天然物和今天大家吃的藥物常常是兩回事。
1897年，霍夫曼成功製得化學上純淨、穩定的乙酰水楊酸。負責檢驗相關結果的藥物學家一開始持懷疑態度，好在當時很多診所的醫生試用後發現它效果良好。於是拜耳公司開始研究成本可控的量產製程，才在兩年後推向市場。
雖然當時這種藥有專利保護，但是由於阿司匹林普遍受到歡迎，因此擋不住世界各藥廠競相仿製，特別是在1917年拜耳公司的專利到期之後，全世界藥廠之間為了爭奪阿司匹林的世界市場，展開了激烈的競爭，這讓阿司匹林成為了第一款在全世界熱銷的藥品。
1918年，歐洲爆發了大瘟疫（西班牙流行性感冒），阿司匹林被廣泛用於止痛退燒，當時它發揮了巨大的作用。
阿司匹林最大的副作用依然是對胃的刺激，為了解決這個問題，今天大部分阿司匹林都是腸溶藥片，大大降低了它的副作用。此外，今天還發現阿司匹林對血小板凝聚有抑制作用，可以降低急性心肌梗死等心血管疾病的發病率。
從阿司匹林被髮明後的一個多世紀裡，它依然是全世界上應用最廣泛的藥物之一，目前每年的消費量估計有4.4萬噸。
非常遺憾的是，發明了阿司匹林的霍夫曼在他的生前並沒有得到應有的尊重，因為他獨立合成了另一種藥——海洛因。霍夫曼本希望發明一種神經止痛藥劑，取代嗎啡，作為藥效顯著而成癮性都較小的鎮痛止咳藥物，但是沒有想到這個發明後來給人類帶來了巨大的災難。
他揹負了太多本不應由他揹負的道義上的責任，一生未婚也沒有留下子嗣，1946年孤獨地死去了。
作為阿司匹林的發明人，他拯救了人類無數患者的病痛。霍夫曼對人類的貢獻是巨大的，他不僅發明了一種至今普遍使用的藥物，而且和那個時代的化學家們一道，找到了一種從天然物到合成物，再到藥物的常規的研製方法，通過這種方法，人類在藥物的發明中取得了巨大的進步。
到今天為止，全世界一共研製出一萬多種藥，其中大約5000多種已經被批准，另外還有5000種在試驗階段。而在20世紀開始之前，人類一共只發明瞭十幾種現代意義上的藥品。
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