這個抗心絞痛藥,得過諾貝爾獎(1)

這個得過諾獎的抗心絞痛藥,就是β受體阻滯劑。

這個抗心絞痛藥,得過諾貝爾獎(1)

要說β受體阻滯劑大家可能有些陌生,可要說倍他樂克(美託洛爾、美託洛爾緩釋片)、康忻或者博蘇(比索洛爾),大家就會覺得熟悉了。這類藥,高血壓患者經常用到, 。

我們人體裡的β受體有好幾種,支配心臟的主要是β1受體。β受體阻滯劑也有好幾種,用於心臟的是選擇性β1受體阻滯劑。

β受體阻滯劑怎樣起作用?當然阻斷β受體,主要阻斷心臟的β1受體。當然,劑量大時,對β2受體也有點兒影響。

這個抗心絞痛藥,得過諾貝爾獎(1)

阻斷了心臟的β1受體會怎樣?阻斷了心臟的β1受體,就阻斷了交感神經對心臟的各種興奮作用,使心率減慢(負性頻率)、心臟傳導延緩(負性傳導),心肌收縮力減弱(負性肌力)。

【β受體阻滯劑是怎樣抗心絞痛的?】

β受體阻滯劑減慢心率、延緩心臟傳導,總體還是減慢了心率,這樣就減少了心臟的做功,心肌耗氧量減少,需要的供血量減少;

β受體阻滯劑抑制了心肌收縮力,也減少了心臟的做功,心肌的耗氧量降低了,需要供血量也減少;

心率減慢了,心動週期長了,心臟的舒張期就延長了,心肌的血液灌注就充分了,供血增加了。

這個抗心絞痛藥,得過諾貝爾獎(1)

心肌需血減少,供血增加,兩下合一,就緩解了心肌缺血和供血之間的供需矛盾,緩解了因此而引發的心絞痛。並且β受體阻滯劑對運動時的心率減慢、心肌收縮力減弱作用更明顯,可以使心絞痛患者對運動的的耐受性增加(增加運動耐力),一般活動就不容易引發心絞痛了。

這個抗心絞痛藥,得過諾貝爾獎(1)

【常用的β受體阻滯劑有哪些?】

臨床常由於治療心絞痛的主要有:阿替洛爾(氨酰心安),美託洛爾(倍他樂克)、比索洛爾(康忻、博蘇)等。這三種藥中,臨床應用最廣泛的可能就是美託洛爾了,因為降壓藥中常用。

比較三種藥的不同點,可能對臨床選藥有幫助。

1.從藥物作用時間的長短來說,依次為比索洛爾、阿替洛爾、美託洛爾。比索洛爾是長效,美託洛爾的緩釋片也算長效,每天1次即可;阿替洛爾每天1~2次,美託洛爾平片每天2次,這是一般劑量。小劑量起始、用藥或減量時,都可以每天1次的。

2.從藥物對心臟、血管的選擇性來說,對心臟的選擇性從強到弱是阿替洛爾、比索洛爾、美託洛爾;對血管的選擇強弱來說,依次是美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾。所以,有心率快、心律失常時,阿替洛爾作用強些;兼有高血壓降壓,美託洛爾更優。

這個抗心絞痛藥,得過諾貝爾獎(1)

3.從藥物的代謝途徑來說,阿替洛爾主要通過腎臟(水溶性),美託洛爾主要通過肝臟(脂溶性),比索洛爾可以通過肝腎(水脂雙溶,肝腎雙通道)代謝。所以腎功能差的用阿替洛爾要減量,用美託洛爾就沒關係了。一般肝功能損害用美託洛爾、比索洛爾都沒關係,特別嚴重時會有影響。

美託洛爾脂溶性的好處是,可以通過血腦屏障(腦子是脂質的,一般藥進不去),這樣可以抑制中樞系統的交感神經興奮,也是預防心源性猝死的重要環節!所以,冠心病、心肌梗死後的患者多選用美託洛爾。可是,這也是美託洛爾容易引起夢多、噩夢的原因。

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【β受體阻滯劑什麼時間服?】

一般晨起空腹服用或餐時服,清晨醒後是交感神經興奮的時候,這時候服藥比較好。美託洛爾餐時服用,可以增加40%的生物利用度(吸收進來起作用的藥多了)。每日2次的藥,第2次可以在下午或傍晚、晚間服用,不要在晚睡前服。因為夜間主要是迷走神經興奮,服藥的作用不大。

這個抗心絞痛藥,得過諾貝爾獎(1)

藥物都是“雙刃劍”,治療作用治病,副作用則可能引起不良反應。β受體阻滯劑也是同樣,所以用藥時一定要選擇適應證,個體化選擇藥物劑量,小劑量起始,用藥過程中觀察不良反應,長期用藥時切忌突然停藥,以防“撤藥綜合徵”,出現病情反跳。

有關注意事項,下篇再談。(因為文章過長,分為兩次發)


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