阿卡波糖治疗糖尿病的一线用药，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，通过抑制肠道中α-糖苷酶活性，减少淀粉、蔗糖等碳水化合物分解为葡萄糖，从而延缓小肠黏膜对碳水化合物的吸收，抑制餐后血糖的升高，减少全天血糖波动，使血糖平均值降低。此外，阿卡波糖还可降低糖化血红蛋白，预防心血管事件，在临床上主要用于2型糖尿病的治疗，是最适合中国人饮食习惯的降糖药。
一方面，中国人的饮食结构以碳水化合物（主食）为主，碳水化合物的主要成分是淀粉，我们进食后，淀粉首先在唾液淀粉酶和胰淀粉酶的作用下生成蔗糖、麦芽糖等低聚糖，随后这些低聚糖会在α-葡萄糖苷酶的作用下生成葡萄糖等单糖，才能被肠道吸收利用，阿卡波糖正是作用于小肠α-葡萄糖苷酶这个重要环节，通过与α-葡萄糖苷酶相互竞争，抑制低聚糖转化为葡萄糖，从而延缓了小肠对碳水化物的吸收，发挥降低餐后血糖的作用，因此，阿卡波糖只对碳水化合物引起的高血糖有效，必须与食物同服才能充分发挥疗效，其最佳服用时间为餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起嚼服，不推荐睡前服用，这是因为没有碳水化合物存在，阿卡波糖可以说是“巧妇难为无米之炊”，降糖作用会大打折扣。另一方面，阿卡波糖主要作用于小肠，延缓碳水化合物在小肠分解和吸收，从而使淀粉等糖类物质停留在肠道的时间延长，肠道菌群会将其发酵并分解，从而产生排气增多、腹胀、腹泻、消化不良等胃肠道反应，睡前服用患者也并非处于空腹状态，仍然会出现胃肠道反应，影响睡眠。
阿卡波糖需要配合碳水化合物服用，因此，单独使用阿卡波糖很少发生低血糖，还可以减少餐前反应性低血糖的风险，尤其适用于老年人，耐受性良好，阿卡波糖与胰岛素或格列美脲、格列奇特、格列喹酮、瑞格列奈等胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖的风险，需要注意的是，联合阿卡波糖时如果发生低血糖，需要服用葡萄糖水或蜂蜜纠正低血糖，这是因为阿卡波糖抑制碳水化合物吸收，食用饼干、馒头等含有蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。
阿卡波糖只作用于肠道局部，而肠道对其吸收甚微，几乎无全身不良反应，安全性良好，最常见的不良反应是胃肠道功能紊乱，主要包括胃胀、排气增加、腹痛、腹胀、腹泻等，这是因为阿卡波糖可延缓食物在小肠消化和吸收，导致食物在肠道内停留时间延长，肠道内的细菌将食物分解，从而引起一系列胃肠道症状，其中腹胀和排气增多是比较常见的胃肠道不良反应，因此，有明显消化和吸收障碍、慢性胃肠功能紊乱、肠梗阻患者应禁用阿卡波糖。有些患者对胃肠道反应不能耐受，影响用药依从性，导致血糖控制不佳，可以采取小剂量（50mg，1片）起始，逐渐增加剂量（100mg，2片）的用药方案，可有效减少胃肠道反应，随着服药时间的延长，患者会逐渐耐受。
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