一、瑞格列奈的作用机制
正常人的胰岛素分泌是脉冲式的,进餐后会出现一个分泌高峰,以对应处理餐后大量食物带来的血糖,而2型糖尿病患者餐后的胰岛素峰会延迟、减低甚至消失,导致餐后高血糖,餐后高血糖已被证明较空腹高血糖更易诱发心脏、血管病变,引发危险的糖尿病并发症。
瑞格列奈餐前给药,餐时刺激胰岛素释放,餐后形成一个胰岛素分泌高峰,而在两餐之间,则不会刺激胰岛素分泌,达到模仿生理性胰岛素分泌的目的。这对控制全日平均血糖水平,减少并发症的发生,保护胰岛中正常的β细胞有重要意义。
瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂,其作用机制为通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平,此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈通过与β细胞上的受体结合,并关闭β细胞膜上的钾离子通道,抑制钾离子从β细胞外流,细胞内钾离子过多会开放钙通道,使钙离子的流入增加,此过程诱导β细胞分泌胰岛素。
二、瑞格列奈的用法用量
1.瑞格列奈适用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病患者。这类患者的胰岛β细胞尚有一定的分泌胰岛素功能,却又不足以抑制餐后血糖升高。
2.瑞格列奈通常在餐前15分钟内服用,服用30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。瑞格列奈主要用于控制餐后高血糖,对空腹血糖的影响相对小,所以该药物都是在餐前服用,主要目的是降低服药后那一餐的餐后血糖。
3.建议每天服用3次。有研究证明,每日3次的疗效优于每日2次的服法。
4.剂量因人而异,按血糖调节用量。推荐起始剂量为0.5mg,以后如需要可每周或每两周作调整。最大单次剂量为4mg,但最大日剂量不应超过16mg。
这里要注意,同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量,服药前要详细阅读药品随带的说明书或询问医生。
三、可能出现的药物不良反应
1.低血糖。正常服用瑞格列奈引起的低血糖一般都较轻微,给予碳水化合物后能很快得到缓解。
2.
消化道反应。正常服用瑞格列奈出现消化道反应的情况比较少见,出现的话可能会导致腹痛、腹泻、恶心、呕吐、便秘等不适症状。3.过敏反应。服用瑞格列奈可能会导致皮肤瘙痒、发红、荨麻疹。
4.肝脏酶升高。个别患者可能出现肝脏酶升高的情况,但通常都是轻度和短暂性的,不必过分担心。
四、哪些人不适合服用瑞格列奈?
瑞格列奈是正规的降糖药,但不是口服胰岛素,也不适用于所有糖尿病患者。有以下情况之一的患者应慎用:
1.有明显肝、肾功能损害者禁止使用瑞格列奈,应采用胰岛素治疗。
2.育龄期女性糖尿病患者,备孕期、孕期和哺乳期不建议使用此类药物。
3.由于是促泌剂,因此有轻微增加体重的作用。一般来说,偏胖的患者就不太合适使用此类药物。
4.与胰岛素增敏剂如格列酮类、二甲双胍等合用会增加低血糖发生的风险性,服药前一定要咨询医生,牢记适合自己的剂量。
5.发生应激反应的患者。如感染、发热、外伤、手术时,应改用胰岛素治疗。
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