左氧氟沙星是人工合成氟喹諾酮類抗菌藥物，其抗菌機制主要是抑制細菌DNA迴旋酶，使細菌無法完成遺傳物質DNA的合成與複製而達到殺菌的目的，屬於快速殺菌劑，具有抗菌活性強，抗菌譜廣，體內分佈廣，口服生物利用度高，半衰期長，組織滲透性好等特點，由於在上下呼吸道都可以達到較高的藥物濃度，又被稱為“呼吸喹諾酮”，在臨床上主要用於治療成人泌尿生殖道感染、腸道感染、呼吸道感染、皮膚軟組織感染以及骨骼系統感染等感染性疾病。
左氧氟沙星最常見的不良反應為噁心、腹瀉、便秘、失眠、頭痛、頭暈等，導致停藥的最常見不良反應是噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化不良等胃腸道反應，而肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化、超敏反應、周圍神經病、肝毒性、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性或光毒性 、QT間期延長、驚厥、中毒性精神病等嚴重不良反應非常罕見，一旦發生，可致殘或致命，如果在使用左氧氟沙星期間出現上述嚴重不良反應，應立即停藥，及時就醫。
左氧氟沙星在體內幾乎全部以原型通過腎臟從尿液中排洩，在尿液中的溶解度降低可析出結晶，從而引起結晶尿、血尿、管型尿，嚴重者可能會導致急性腎功能衰竭，尤其是大劑量服用或尿液pH值在7以上時，可顯著增加結晶尿的風險，因此，為避免發生結晶尿，在服用左氧氟沙星期間宜多飲水，保證每天應飲水量至少為1.5-2L，保持24小時排尿量在1200ml以上，此外，還應避免同時服用碳酸氫鈉、碳酸鈣、枸櫞酸鹽、鋁碳酸鎂、氫氧化鋁等能夠鹼化尿液的藥物。
左氧氟沙星可促進胰島β細胞分泌胰島素，引起低血糖，尤其與口服降糖藥聯合應用時，可明顯增加低血糖發生的風險，糖尿病患者低血糖的發生率要高於非糖尿病人群，因此，糖尿病患者應慎用左氧氟沙星，用藥過程中應密切監測血糖，如果出現飢餓感、煩躁、心慌、出汗、眩暈、顫抖等低血糖症狀，應立即停用左氧氟沙星，並及時給予果汁、蜂蜜等碳水化合物糾正低血糖。此外，左氧氟沙星還有引起血糖升高的報道。
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