甲硝唑、替硝唑、奧硝唑在臨床應用上有何不同?

甲硝唑、替硝唑、奧硝唑都屬於硝基咪唑類藥物,它們對厭氧菌均有強大的抗菌活性,對滴蟲、阿米巴、藍氏賈第鞭毛蟲均有效。硝基咪唑類藥物的殺菌機制目前尚未完全闡明。目前認為厭氧菌的硝基還原酶在厭氧菌的能量代謝中起著重要的作用。而這些藥物的硝基可以被還原為一種細胞毒作用於細菌DNA的代謝過程,從而促使細菌死亡。對原蟲的作用機制是能抑制其氧化還原反應,使得原蟲的氮鏈發生斷裂。

甲硝唑、替硝唑、奧硝唑在臨床應用上有何不同?

在臨床應用中,甲硝唑、替硝唑和奧硝唑的臨床適應症大致相似,但也有一些差別,主要表現在藥動學和藥效學、用法用量以及不良反應等方面。

甲硝唑對大多數厭氧菌具有良好的抗菌作用,對滴蟲、阿米巴原蟲、麥地那線龍原蟲等也有較強的作用,但是對需氧菌和兼性厭氧菌的抗菌活性較差。甲硝唑半衰期7-8小時,主要經肝臟代謝,60%-80%的甲硝唑及其代謝產物經尿排出,臨床上口服一般一日3次,一次0.2-0.4g,療程7日作用,日最大劑量不超過4克。甲硝唑可抑制乙醛脫氫酶,可以加強乙醇的作用,導致雙硫侖樣反應,因此在用藥期間和用藥後一週都應禁酒和含酒精的飲料。

替硝唑是甲硝唑的乙磺酰胺基衍生物,它的抗菌活性比甲硝唑強2-4倍,半衰期長,約12-14小時,療效由於甲硝唑。跟甲硝唑一樣,替硝唑也能抑制乙醛脫氫酶,加強乙醇的作用,導致雙硫侖樣反應。替硝唑口服一日1次,1次1克,首劑加倍,療程為5-7天。用藥期間及停藥後5天內禁酒或含酒精飲品。

奧硝唑屬於第三代硝基咪唑類衍生物,它的半衰期為14-15小時,療效優於甲硝唑和替硝唑,持續時間長,最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小於甲硝唑和替硝唑,局部用藥療效也優於甲硝唑和替硝唑。一般口服一天兩次,一次0.5g,療程為3-6天。相比於甲硝唑和替硝唑來說,奧硝唑換有一個優點是,它不抑制乙醛脫氫酶,不會引起雙硫侖樣反應。

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