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阿帕替尼是本土企業，江蘇恆瑞公司原研的靶向藥，自2004年開始研發，到2014年12月上市，可以說是十年磨一劍。阿帕替尼是全球第一個在晚期胃癌被證實安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物，也是晚期胃癌標準化療失敗後，明顯延長生存期的單藥。其作用機理是高度選擇性競爭細胞內VEGFR-2的ATP結合位點，阻斷下游信號轉導，抑制腫瘤組織新血管生成。
胃癌在我國發病率一直是居高不下的，而且在治療手段上，胃癌相比較肺癌，並沒有太多的更新和亮點，胃癌晚期病人仍以化療作為主要治療手段。對於不能耐受化療的胃癌病人，阿帕替尼帶來了新的選擇，能夠一定程度上延長生存時間。全國38家臨床中心的III期臨床研究顯示，與安慰劑相比，阿帕替尼單藥能將中位總生存延長1.8個月，中位無進展生存延長0.8個月，且不良事件可控。2017年ASCO還公佈了一個有趣的數據，使用阿帕替尼治療胃癌的病例中，服藥1個月內出現高血壓、手足綜合徵等副作用的病人，似乎療效更好。
阿帕替尼使用方法起始劑量125mg 半片開始，以後每1-2周加服125mg，一日一次，一定要在飯後半小時服用。根據臨床經驗，每日一片的劑量，被大多數患者接受，一部分人可以加量至兩片。劑量的增加的方法，建議每次增加半片，由於不良反應的存在，很少有人能耐受三片的推薦劑量。
很多人認為靶向藥就是沒有副作用的藥，這個是認識上的誤區，雖然靶向藥相比較化療，毒副作用小一些，但它有其特有的副作用。阿帕替尼常見的副作用是高血壓、蛋白尿、皮疹、腹瀉、手足皮膚反應、乏力、膽紅素升高，還有出血風險增加。所以口服阿帕替尼期間每日定時檢測血壓，每週查一次尿常規和24小時尿蛋白定量，嚴密監測凝血原酶時間和國際標準化比率。一旦有大出血風險要及時停藥。重度乏力或腹瀉者可減量或者停藥。對於活動性出血、腸穿孔、腸梗阻、大手術後30天內、藥物不可控制的高血壓、3-4級心功能不全、重度肝腎功能不全的患者應禁用。
隨著近幾年的不斷研究，阿帕替尼在肝癌、肺癌、腸癌、軟組織肉瘤中也顯示了一定的療效。作為首個國產靶向藥，阿帕替尼為國產新藥的推出帶了一個好頭。如今阿帕替尼已大幅度降價，價格比較親民。
胡洋
阿帕替尼是國產靶向藥物，這個沒有問題，而且是全球第一個用於晚期胃癌的小分子靶向抗血管生成的藥物，於2014年12月13日被國家食品藥品監管局批准上市。
腫瘤的增殖依賴於新生血管生成，但腫瘤增大到一定程度的時候，由於營養來源不足，會增長會停滯，這時腫瘤會表達一種促進血管生成的活性物質，誘導自身內部的血管生成，並外周的血管聯通，至此，擁有了血供的腫瘤也就擁有了源源不斷的營養來源，從而無限制的增殖。
阿帕替尼作為靶向抗血管藥物，就是拮抗這些新生血管的生成，從而達到縮小腫瘤、控制腫瘤。阿帕替尼作為小分子口服制劑，服用方便，效果肯定，目前主要獲批用於三線晚期胃或胃食管結合部腺癌的治療，臨床研究證實，不只是胃癌，阿帕替尼也對包括肺腺癌、肝癌、軟組織肉瘤等多個瘤種有效。
常見的副作用是高血壓、蛋白尿、手足綜合徵等，並且增加了出血的風險。
深藍醫生
是的呢。阿帕替尼是由民族製造企業恆瑞製藥生產的，是我國首個完全自主研發的抗癌藥物，目前治療晚期胃癌靶向藥物中唯一的口服制劑。
