阿司匹林属于水杨酸类，是一种广泛使用、廉价且不需要处方就能获得的药物。在18世纪晚期，水杨酸从柳树中提取并作为止痛、退热药物被广泛使用。在1897年，氨基水杨酸被Felix H幽nann首次纯化合成，其中比较有名的就是阿司匹林，1904年阿司匹林片剂代替了粉剂，更加拓宽了它的使用。除了作为镇痛及抗炎药，阿司匹林在预防心血管疾病中也同样具有重要地位，它减少心血管事件风险，如心脏病发作或卒中等心血管疾病的发生。近年来，多项临床流行病学研究发现，在结肠、乳腺、肺、前列腺癌等多种肿瘤患者中，随着阿司匹林的摄入增加，因肿瘤导致的死亡率呈现指数型下降。因此，越来越多的学者认为，阿司匹林具有一定的抗肿瘤作用。
早在1988年，就有报道称阿司匹林可以降低结直肠癌的发生风险。之后，研究人员在类风湿性关节炎、心血管疾病等研究中意外发现，阿司匹林除原有药物作用外，其还能够降低结直肠癌的风险。随着研究的深入，研究者们逐渐发现阿司匹林抗肿瘤作用不仅局限于结直肠肿瘤，其在胃癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、前列腺癌和肺癌等其他肿瘤疾病中都具有抗肿瘤作用。在阿司匹林抗肿瘤作用的研究中，越来越多的证据表明阿司匹林必须长期每日服用，才能起到抗肿瘤作用。
此后许多研究均观察到在长期每日服用阿司匹林数年以上为前提下，阿司匹林能够降低肿瘤发生风险。另外，在研究长期每日服用阿司匹抗肿瘤作用时，服用阿司匹林的剂量与抗肿瘤作用的关系未能得到一致的结论。有学者认为，低剂量阿司匹林没有抗肿瘤作用，标准剂量或高剂量阿司匹林才具有抗肿瘤作用；也有学者认为，低剂量和标准剂量具有相等抗肿瘤作用，但高剂量抗肿瘤作用更强。
因此，长期每日服用低剂量阿司匹林具有抗肿瘤作用的结论得到了大部分学者的认同，如美国在2015年由美国预防服务组起草了一份建议支持在中到高危风险的老年人群中使用低剂量阿司匹林来作为结直肠癌的初级预防。但是，长期使用阿司匹林所带来的如胃肠道出血等副作用也受到关注。有学者提出，通过长期隔日服用阿司匹林来减少副作用，使得阿司匹林抗肿瘤的净效益增加。然而，在多数有关长期隔日服用阿司匹林抗肿瘤作用的研究中，除了结直肠肿瘤外，均没有看见其他明显的抗肿瘤作用。
总之，现在越来越多研究支持阿司匹林能降低肿瘤的发生率和死亡率，包括膀胱、乳腺、食管、胃、结直肠、肝、肺、前列腺等肿瘤。与之同时伴随的相关问题，如阿司匹林针对不同肿瘤是每日服用还是隔日服用、低剂量还是高剂量、长期所致胃肠道出血等副作用等问题，仍有待研究者们继续深入研究。（蔡忠林等著）
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