盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

题记

近年来,全球药物研发突飞猛进,在丰富老靶点药物管线的同时,新靶点药物的研发投入更是在紧锣密鼓的进行着。我国,随着国力的不断提升,药品研发领域也正在追赶全球前沿。那么,我国目前最为关注的靶点都有哪些?通过数据库统计,总结如下。

中国1类~开发前20药物靶点简介

既然要了解国内药品研发主要关注哪些靶点,那么,“中国1类”自然是主要关键词。通过搜索药渡数据-靶点信息数据库,“中国1类”研发最为火热的前20靶点(以“上市+临床在研”~药物数量统计),分别为Immunostimulator、EGFR、VEGFR2、HER2、PD-1、GLP1R、VEGF、DPP4、c-Met/HGFR、Tubulin、IFNAR、PDGFR-β、FGFRs、PD-L1、CD19、ALK、VEGFR3、KIT、BTK、DNA gyrase(为保留数据来源完整性,靶点之间相互关联、包含的状态,不再进一步分主次),详情见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

(注:数据更新至18.05.23)

中国1类~开发前20药物靶点逐个详细介绍

☆Immunostimulator

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆EGFR

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆VEGFR2

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆HER2

HER2这个靶点,这些年一直比较火热,全球范围内获批上市药物12个,在研97个;而国内目前尚未有药物上市,研发阶段最快的为江苏恒瑞的马来酸吡咯替尼,处于NDA状态;处于3期临床的为百奥泰生物科技的BAT-8001;适应症仍主要为肿瘤领域;研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆PD-1

PD-1这个靶点,这几年可以说是火的一塌糊涂,但目前上市药物还不够多,全球范围内上市2个,在研38个;中国1类目前尚无上市产品,但处于BLA状态的品种有3个,分别为上海君实生物的特瑞普利单抗、信达生物的信迪利单抗、恒瑞的卡瑞利珠单抗,出于3期临床的为百济神州的Tislelizumab;研发较为靠前药物,见下表。

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☆GLP1R

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

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☆VEGF

VEGF,亦为热门靶点之一,上市药物2个,在研36个;中国1类在研药物当中,目前无上市药物,其中,化药1个,生物药12个,大部分集中在临床1期状态,研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆DPP4

DPP4,前几年很火很火,记得大约是2012~2015年吧,研发热度及文章发表数量,均非常靠前,近年来这个靶点的热度有所下降,但整体看还是比较靠前的。当前状态下,全球上市药物28个,在研47个;中国1类,目前没有上市药物,NDA状态为恒瑞的瑞格列汀;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆c-Met/HGFR

依旧为肿瘤方向的靶点,全球范围内上市药物2个,在研48个;中国1类目前尚无上市药物,其中化药在研10个,生物药2个;国内研发较为靠前的药物为和记黄埔的沃利替尼,以及人福医药的重组质粒-肝细胞生长因子,均处于3期临床状态,研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆Tubulin

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆IFNAR

全球范围内,针对该靶点上市的药物共46个,在研29个,这是为数不多的上市药物数量>在研药物数量的靶点之一。而国内,针对于该靶点的上市中国1类药物为厦门特宝的聚乙二醇干扰素α-2b,以及杰华生物的重组细胞因子基因衍生蛋白;研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆PDGFR-β

该靶点同样对应着众多重磅炸弹药物,全球范围内上市药物10个,在研药物22个;中国1类新药,目前获批的药物为正大天晴的安罗替尼(如前所述);此外,国内对于该靶点的研究,处于3期临床的药物为江苏恒瑞的法米替尼,处于2期的分别为浙江医药的普喹替尼、亿腾医药的特拉替尼;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

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☆FGFRs

该靶点全球上市药物6个,在研药物18个;中国1类上市药物分别为2001年上市的“见林”、2002年上市的“扶济复”、2006年上市的艾夫吉夫,以及2018年上市的安罗替尼;研发较为靠前药物,见下表。

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☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆PD-L1

这个靶点的热度,自然不必多说,全球范围内针对这个靶点上市的药物共3个,在研20个。中国1类目前没有上市药物,在研药物进展最快的也刚刚处于1期临床;研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆CD19

该靶点热度也是很不错的,全球范围内上市3个药物,在研药物44个。国内目前尚无该靶点药物上市,研发最为靠前的进入到临床2期,为上海恒润达生的CD19-CART、以及北京艺妙医疗科技的IM19CAR-T,进入1期临床的候选药物为上海赛比曼的C-CAR011、以及科济生物医药的CT-032,此外,临床申请6个产品;研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆ALK

ALK这个靶点,同样也是主攻肿瘤的靶点...目前全球范围上市的药物有4个,都是替尼类药物,在研药物16个,大部分也是替尼类药物;而国内,中国1类尚无上市药物,目前研发最为靠前的为贝达药业的爱沙替尼,处于3期临床状态,其余大部分处于1期临床;适应症自然还是肿瘤为主;研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆VEGFR3

自然这也是个关注度比较多的靶点...当前状态下,全球上市10个药物,在研品种21个。中国1类上市药物自然还是...安罗替尼,处于NDA状态的药物自然还是和记黄埔的呋喹替尼...研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆KIT

靶点KIT,当前状态下上市药物13个,在研药物25个。中国1类上市药物依旧是安罗替尼,3期临床药物依旧为恒瑞的法米替尼、泽璟生物的多纳非尼;研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆BTK

该靶点当前研发状态,全球上市药物2个,在研22个。中国1类目前尚无上市药物,研发状态相对靠前的为百济神州处于临床3期的Zanubrutinib ,以及处于临床2期赛林泰的CT-1530和诺诚健华的ICP-022;研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆DNA gyrase

靶点DNA gyrase,全球范围内上市药物44个,在研药物26个。中国1类上市药物有2016年批准的奈诺沙星、2009年批准的安妥沙星;处于NDA状态的为江苏恒瑞的卡屈沙星,3期临床的为中国药科大的卡德沙星;研发较为靠前药物,见下表。

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

☆☆相关化学药物结构如下:

盘点:国内药物开发~最为关注的20个靶点

小结

首先,不难看出,本文总结的靶点,之间存在一定的交叉性、包含性,甚至处于一个通路状态,为了尽量不出问题,故保留数据库排序顺序。其次,从当前国内研发投入较多数量的靶点来看,肿瘤领域仍为我国当前研发的主攻方向。再次,许多较为著名的中国1类上市药物并未在文中体现,这也从一个方面看出,其研发管线还尚未达到一定程度。最后,想说的是,随着我国综合国力的提升,药品研发投入状态,以及与国际前沿的距离,各方面都在好转,但若想引领这个行业,脚下的路还很长......不过,话再说回来,制药的目的并不是为了竞争,而是让病患减轻痛苦,让生命更加灿烂,是吧~


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