苯溴馬隆要在早飯後服用,原來有這麼多講究!痛風高尿酸要好好看

1、8成以上的高尿酸血癥都有尿酸排洩方面的障礙,苯溴馬隆能夠促進尿酸排洩;

2、漢族人攜帶別嘌醇超敏反應高風險基因的頻率為10%到20%,限制了抑制尿酸合成藥物在痛風臨床的應用;

3、苯溴馬隆具有較強的降尿酸作用,在推薦劑量下,其尿酸達標率和別嘌醇相比更有優勢;

4、與抑制尿酸合成的藥物相比,苯溴馬隆最大的優點就是不影響細胞的正常代謝。

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苯溴馬隆的降尿酸機制為:尿酸從腎排洩過程中,經歷了2次重吸收和1次分泌。其中近端腎小管刷狀緣側的尿酸鹽陰離子交換器(URAT1)負責尿酸的重吸收。苯溴馬隆能夠與進入腎小管管腔內的尿酸競爭URAT1,從而抑制腎小管對尿酸的重吸收,促進尿酸從腎排洩,發揮降尿酸作用。簡單說,就是苯溴馬隆能夠讓在腎臟被再次吸收的尿酸減少,讓直接從腎臟排出的尿酸增多。

目前市面上大多數品牌的苯溴馬隆,在其藥物使用說明書上都會清楚註明“需每日早飯後服用”。不過,我們在臨床中發現,很多痛風患者並未理想這一要求,也未嚴格按照這一要求服用藥物。那麼,為什麼廠家會要求在每日早飯後服用苯溴馬隆呢?如果不在早飯後服用,會有什麼影響嗎?

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我們先來看看苯溴馬隆的藥物動力學。苯溴馬隆很容易口服吸收,儘管代謝半衰期只有3小時,但其代謝產物在體內具有較強的生物活性,仍有一定的降尿酸作用,這使得苯溴馬隆的作用時間可延長至40小時左右。因此苯溴馬隆可以一天一次口服,健康成人服用單劑50毫克,2到3小時後達血藥峰濃度,8到12小時後達到最大降尿酸效應。這是一組很重要的數據。

由於苯溴馬隆抑制了腎小管對尿酸的重吸收,使尿酸加速從腎臟排洩,因此使用苯溴馬隆後,腎小管中尿酸的濃度將增加60%以上。如果不能及時將這些高濃度的尿酸隨尿液從腎臟排出,尿酸鹽形成結晶和結石的機率將大大增加,從而加重腎臟的損害。因此,在服用苯溴馬隆的同時,必須同時採取下列措施:1、大量飲水,確保每日尿量在2000毫升以上,以稀釋原尿中尿酸濃度,促進尿酸從腎洩;2、鹼化尿液,使尿液pH維持在6.2到6.9,以增加尿酸在原尿中的溶解度。

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再來看看苯溴馬隆的適應症和不良反應:苯溴馬隆特別適合於腎尿酸排洩減少的高尿酸血癥和痛風患者,有腎結石及腎結石危險因素的患者則是相對禁忌症,應根據結石和腎功能情況權衡利弊後選擇用藥。苯溴馬隆的耐受性較好,不良反應多為輕度,可有消化道症狀、皮疹,較少見的肝功能異常等,也有報道稱苯溴馬隆會引起或誘發暫時性的陽痿。

由此可見,要求在早飯後服用苯溴馬隆是出於以下幾方面的考慮:1、空腹時服用更容易出現消化道不良反應,因此建議在飯後服用;2、苯溴馬隆口服後在8到12小時後達到最大降尿酸作用,早餐時間一般在8點左右,到傍晚6點時,尿酸的腎排洩將會達到高峰,這段時間我們有充足的時間多喝水多排尿,以促進尿酸的排洩。如果是午飯後服用苯溴馬隆,那麼尿酸排洩的高峰將會在午夜時出現,此時大部分人已經入睡,排尿減少,尿液濃縮,pH下降,尿酸在腎臟和泌尿系瀦留,更容易沉積和結晶;3、苯溴馬隆在2到3小時後達血藥峰濃度,早飯後服用可減弱其暫時性陽痿i的風險(夫妻生活多在夜間進行)。


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