伯瑞替尼（PLB-1001，CBT-101）是一種有效的高選擇性c-MET抑制劑，在體外和體內NSCLC模型中均顯示出優異的活性。
在本次大會上報道了伯瑞替尼治療c-Met 異常的晚期非小細胞肺癌的I期臨床試驗結果，研究共納入37例經治但未接受c-Met抑制劑或HGF靶向治療的局部晚期或轉移性晚期NSCLC患者。研究分為劑量遞增（19例）和劑量擴展（18例）兩個階段進行。
研究結果顯示，8例患者僅檢出c-MET過表達，11例僅攜帶Ex14跳躍突變，8例僅檢出MET基因擴增，另外10例患者檢出不止一種MET變異。伯瑞替尼總體耐受性良好，未出現劑量限制性毒性。在所有36例可評估療效的患者中，伯瑞替尼的客觀緩解率（ORR）為30.6%(11/36) ，疾病控制率（DCR）為94.4% (34/36)。
亞組分析中，在攜帶c-MET過表達、擴增或Ex14跳讀變異的患者中，ORR分別為30.6%, 41.2%和66.7%；在攜帶c-MET過表達且伴隨基因擴增的6例患者中的ORR為50%；在攜帶c-MET基因Ex14跳躍突變且伴隨基因擴增的4例患者中，ORR達100%。
綜上，伯瑞替尼治療c-Met 異常的晚期非小細胞肺癌的療效可觀，前景廣闊。
新藥TAK-788用於NSCLC EGFR 20ins突變療效突出
Mobocertinib（TAK-788，曾用代號AP32788）是武田製藥研發的一款小分子EGFR/HER2抑制劑，日前美國FDA已授予突破性療法認定（BTD）藥物資格。2020年4月28日，AACR年會報道了1/2期臨床試驗的結果。
Mobocertinib基於奧希替尼的骨架核心改進，大大提高了對EGFR 20外顯子插入突變的活性，28例可供評估的EGFR 20外顯子插入突變經治NSCLC患者，客觀緩解率（ORR）為43%，中位無進展生存期為7.3個月。
Mobocertinib 160mg每天一次劑量組的多數不良反應為1~2級，常見的不良反應有腹瀉、噁心、皮疹、嘔吐、食慾下降等。
目前，Mobocertinib對比培美曲塞聯合鉑類一線治療EGFR 20外顯子插入突變複發性或晚期NSCLC患者的三期臨床試驗（NCT04129502）已經開展（美國4個臨床點，西班牙1個）。
針對EGFR 20ins突變非小細胞肺癌的藥物還有JNJ-6372，我們敬請期待這兩種藥物能夠儘快上市，造福更多的癌友！
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