小關醫生，儘管現在已經有多種抗反轉錄病毒（ARV）藥物問世，但面對狡猾的 HIV ，不斷出現的耐藥問題讓大多數藥物的療效大打折扣。真可謂是“道高一尺，魔高一丈”。
沒錯，對於出現多重耐藥的 HIV 感染者而言，他們急需一種全新機制的藥物。
每天像吃飯一樣必不可少地服用藥物，給 HIV 感染者帶來了很大不便，他們也在渴盼一種長效、能降低用藥頻次的藥物。
現在，能同時滿足以上兩種需求的藥物已經在研發中啦！
在最近召開的2020反轉錄病毒和機會感染會議（CROI）上，研究者公佈了新型、選擇性衣殼抑制劑 GS-6207 的最新研究數據。
Ⅰb期臨床研究結果顯示，皮下注射單劑量 GS-6207 可產生長效抗病毒活性。注射 10 天后，HIV-1 RNA 平均下降了 1.4-2.3log10 拷貝/mL，並且藥物的安全性和耐受性良好。
GS-6207抗病毒活性
研究者還招募了健康志願者，評估了 GS-6207 口服的可行性。藥代動力學數據支持每週一次口服給藥，並且無需考慮食物的影響。
而在一項體外實驗中，研究者探究了耐藥突變對 GS-6207 的影響。結果表明， GS-6207 的抗病毒活性不受 gag 切割位點突變的影響，也不受與4類 ARV 藥物耐藥性相關基因突變的影響。
對於這些最新研究結果，加州大學洛杉磯分校醫學教授 Eric S. Daar 給出了高度評價：“GS-6207潛力巨大，能為 HIV 感染者提供長效治療，也包括那些多重耐藥者。未來，長效療法將會為無法每天服藥的 HIV 感染者提供非常重要的選擇。這些新發現，讓我們向滿足 HIV 感染者多樣化需求邁進了一步！”
不同於目前已經問世的 ARV 藥物， GS-6207 是一種全新機制的藥物，它選擇性地抑制 HIV-1 的衣殼蛋白，可在 HIV 複製的多個階段發揮作用。
作為一種首創新藥， GS-6207 被 FDA 授予突破性療法稱號，聯合其它 ARV 藥物治療出現多重耐藥的 HIV 感染者。
衣殼蛋白是 HIV-1 的重要結構蛋白。它的編碼基因是 gag 基因，該基因表達的前體蛋白在蛋白酶的作用下，被切割成4種蛋白，其中之一就是衣殼蛋白的單體。
這些單體又以六聚體（約250個）或五聚體（12個）的形式，組裝成錐形的核心，包裹著病毒的 RNA 、反轉錄酶、整合酶。
衣殼蛋白結構示意圖
GS-6207作用機制示意圖
GS-6207結構式
試驗設計
雖然GS-6207是一種在研化合物，尚未獲得監管機構的批准，這些藥物的安全性與療效尚未確認。但是，我們相信並且期待，未來能夠傳來更多好消息！
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