目前認為雄激素在痤瘡發病中起一定作用，國內外痤瘡診療指南也都把抗雄激素治療作為痤瘡治療的重要方法。《中國痤瘡治療指南》指出，女性中、重度痤瘡患者，如果同時伴有雄激素水平過高、雄激素活動旺盛的表現如皮膚溢出、多毛、雄激素性脫髮或存在多囊卵巢綜合徵，應及早採用雌、孕激素治療。美國FDA已批准避孕藥可用於治療年齡大於15歲的女性痤瘡患者。
通常，抗雄激素治療的藥物可分為以下四大類，即雄激素受體拮抗劑如螺內酯（安體舒通）、甲氰咪胍等；腎上腺源性雄激素阻斷劑如口服糖皮質激素；卵巢源性雄激素阻斷劑如雌、孕激素，酶抑制劑如非那雄胺是一種合成的5a-還原酶抑制劑。抗雄激素療法治療女性痤瘡主要包括雄激素受體阻斷劑和雄激素產生抑制劑，且一般不作為單一治療，多是與口服抗生素或外用藥物聯合應用。
臨床常用複方口服避孕藥，如達英35（含35 ug炔雌醇和2 mg環丙孕酮）和優思明（含30 ug炔雌醇和3mg屈螺酮）。達因-35的用法是，在月經週期的第1天開始每天服用1片，連用21天，停藥7天，再次月經後重複用藥21天，連用2 ~ 3個月後有效，療程3 ~ 4個月。對於皮脂溢出特別多，常規使用避孕藥治療療效往往不好，可以在口服達因-35的基礎上，在月經週期的5 ~ 14天另外服用50 ~ 100 mg醋酸環丙氯地孕酮，療效可以明顯提高。
臨床工作中，對於遲髮型痤瘡、成年後痤瘡惡化、在月經期前顯著加重的痤瘡、炎症性痤瘡位於下頜線和頸部的痤瘡、對標準治療不耐受或失敗、或對異維A酸治療失敗的女性患者，也常考慮聯合使用避孕藥。此外，口服避孕藥可調節月經量過少患者的月經週期，因此有避孕或調經需求的患者、主訴膚質油膩但不能或不願意服用維A酸類藥物的患者，都適合使用。
螺內酯推薦劑量為每日每公斤體重1 ~ 2 mg，療程為3 ~ 6個月，但不推薦男性患者使用。甲氰咪胍推薦劑量為200 mg，每日3次，療程4 ~ 6個月。沒有證據支持使用非那雄胺。
口服糖皮質激素主要用於暴發性痤瘡或聚合性痤瘡。大劑量短程衝擊療法對炎症明顯的重度痤瘡療效顯著；小劑量長程維持（一般＜6個月）可抑制腎上腺高活性，可用於痤瘡合併先天性腎上腺增生的患者。
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