皮脂分泌亢進是由雄性激素所支配的，使用對雄性激素有對抗作用的藥物從皮膚內部控制皮脂分泌是有效地抑制粉刺形成的手段。
（1）皮脂分泌抑制劑①雌激素。雌激素是一類主要的女性激素，由卵巢和胎盤產生，少量由肝、腎上腺皮質、乳房分泌。常用的雌激素有雌二醇、雌酮、乙炔雌二醇等，但是由於激素的安全性問題，因此在化妝品中使用量在不斷減少。
②過氧化苯甲酰。過氧化苯甲酰對痤瘡丙酸菌有抑制作用，可使毛囊內刺激性遊離脂肪酸生成減少，同時還具有輕微角質溶解作用，可單獨使用。在抗粉刺藥物中常與其他藥物（如維生素A酸、局部抗生素）聯合使用。③Sepicontrol As。Sepicontrol As為辛酰甘氨酸和肌氨酸和錫蘭肉桂（Cinnamomum Zeylanicum）樹皮提取物，是一種針對油性伴有粉刺皮膚具有治療作用的活性物質，能控制產生粉刺的誘因，抑制皮膚過度分泌，控制遊離脂肪酸的過氧化。
④壬二酸及其衍生物。壬二酸及其衍生物可競爭性抑制5-α-還原酶的作用，抑制過多的雄激素轉化為二氫睪酮，最終抑制皮脂腺內遊離脂肪酸過量分泌；此外壬二酸及其衍生物還可抑制細菌蛋白質合成，直接抑制和殺滅皮膚表面及毛囊內的需氧菌和厭氧菌，對錶皮的葡萄球菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌、白色念珠菌、痤瘡丙酸菌等具有殺滅作用。但是，由於壬二酸本身溶解性差，配伍性不佳，在化妝品中使用並不廣泛，因此推動了壬二酸衍生物的開發。如意大利的Sinerga公司開發的Azeloglicina（壬二酰二甲甘酸鉀），具有化學穩定性高，水溶性好，配伍性優良等優點，因此在化妝品中的應用性較好。目前基於壬二酸衍生物的化妝品和外用藥有凝膠劑、乳膏劑、膠漿劑等。
（2）配方舉例
配方1：珍珠祛痘膏
製作工藝：
①先將珍珠粉、鯨蠟醇、液體石蠟、紅沒藥醇、冰醋酸、單硬脂酸甘油酯和十二醇硫酸鈉加入部分去離子水和丙三醇中混合，加熱至80℃，50r/min攪拌30min，停止加熱；
②待冷卻至45℃，加入壬二酸與剩餘去離子水的混合物，繼續攪拌20 min，且不加熱，得半成品；
③將半成品置於0.04MPa的負壓條件下均質1min，進行多次抽真空，將半成品冷卻至40℃並靜置20 h，即製得珍珠祛痘膏。
配方2：祛痘水凝露
製備工藝：
①將A組分加熱攪拌升溫至80～85℃，攪拌均勻；
②將B組分加入A相攪拌均勻，將C組分加入；
③降溫至40～45℃，加入D組分，持續攪拌降溫至室溫，得到祛痘水凝露。
殺菌型抗粉刺化妝品
（1）抑菌劑
① 最常用的抑菌劑主要有硫黃和間苯二酚，其中間苯二酚（雷鎖辛）能使蛋白變性，具有抗菌作用，美國FDA認為間苯二酚對於粉刺治療是安全有效的；
② 辛酰-膠原酸是含有8個碳原子的脂質氨基酸，具有抗痤瘡丙酸菌的作用，是一種新型粉刺治療劑；
③ 其他抑菌劑，如氯苄烷銨、氯化苄甲乙氧銨等也常添加於抗粉刺化妝品中。
（2）配方舉例
配方1：抗粉刺乳
製備工藝：
①將A組分中各組分於80℃下熔化，加熱B組分至相同溫度，將C組分加入B組分中，並於A組分中乳化；
②將D組分仔細研磨至磨碎，並攪拌冷卻成膏體，逐步加入混合物中，最後加入E組分精油，即得產品。
配方2：抗粉刺露
製備工藝：先將甘草酸二鉀溶於去離子水中，在攪拌下加入膠體狀硫黃和羥乙烯基聚合物，使之成均勻分散液。另外，將鹵化碳溶於乙醇中，並將其加入上述分散液中，最後加入二異丙醇胺，充分攪拌即可。
配方3：防治粉刺霜
製備工藝：
①將硬脂酸、硬脂酸單甘酯、白油、甘油和十六醇混合均勻並加熱至70℃；②將間苯二酚和氫氧化鉀溶入去離子水中，加熱至70℃；
③將兩液混合、攪拌均勻，冷卻至40℃，加入香精和防腐劑，攪拌均勻，即得產品。
配方4：粉刺霜
製備工藝：
①將膠態硫分散到水相B中去，加熱水相至80℃，並加入膨潤土，加熱A組分至80℃，隨之攪拌，將A組分加至B溶液中，繼續攪拌，停止加熱；
②當溫度降至50℃時，把95%乙醇加入其中，拌勻冷卻後即可。
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