非布司他、別嘌醇、苯溴馬隆到底有什麼區別?

醫學小偵探


這個問題問得好,代表了很多高尿酸血癥患者的心聲。很多人高尿酸血癥患者都在吃降尿酸藥物,尤其是別嘌呤醇、苯溴馬隆、非布司他3個藥更是應用廣泛。可是它們3個之間有什麼區別呢?下面張大夫給大家簡單說一說它們之間的相同與不同。

1、相同之處

這3個藥之間最大的相同之處就是都是降低尿酸的藥物,最常被用於尿酸升高以及痛風的患者。主要治療作用就是降尿酸。

2、不同之處

目前臨床上最常見的藥物包含抑制尿酸合成的藥物和增加尿酸排洩的藥物,其代表藥物分別為別嘌呤醇和苯溴馬隆。而非布司他這些年被越來越多的使用,也是降尿酸藥中一顆冉冉升起的新星。

①別嘌呤醇是一種抑制尿酸合成的藥物,其代謝產物氧嘌呤醇通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性(後者能使次黃嘌呤轉為黃嘌呤,再使黃嘌呤轉變成尿酸),從而達到使尿酸生成減少的目的。

一般來說,別嘌呤醇適合慢性原發性或繼發性痛風的治療,尤其是控制痛風急性發作期,同時需要用秋水仙鹼或其他消炎藥。

②苯溴馬隆的作用主要是增加尿酸的排洩。苯溴馬隆可以通過減少尿酸鹽在腎小管的主動重吸收,增多尿酸鹽的排出,從而可以達到降低血中尿酸的作用,進而可以預防尿酸鹽結晶的生成,減少關節的損害,同時還可以促進體內已經形成的尿酸鹽結晶的溶解。因為大部分高尿酸血癥患者都是腎臟尿酸排洩減少這種類型的,所以這個藥使用的比較多。

苯溴馬隆特別適合原發性和繼發性高尿酸血癥長期服用,一般長期使用對腎臟沒有顯著影響。

③非布司他治療高尿酸血癥和痛風的效果也不錯,所以近年來越來越多的被使用。其實,非布司他是一種為非嘌呤類黃嘌呤氧化酶選擇性抑制劑,這一點有點像別嘌呤醇,但又不完全一樣。

非布司他對體內的其他代謝過程影響較小,但是不代表這個藥沒有不良反應,比如說非布司他可能會導致肝腎功毒性、過敏反應、以及出現心血管不良事件的風險,所以患者在使用非布司他的過程中,也應該嚴密監測肝腎功能等身體指標。

以上就是張大夫對於這3個藥物相同與不同的總結,希望能夠幫到大家。


張之瀛大夫


(醫患家特約回答:天津醫科大學 感染病研究所 賈醫生)


對於長期患痛風、高尿酸血癥等疾病的患者來說,對於:非布司他、別嘌醇、苯溴馬隆這幾種常見藥一定並不陌生。與痛風急性發作時使用秋水仙鹼+非甾體抗炎藥不同,以上三種藥物是用來長期治療高尿酸血癥的常用藥。但這三種藥物有何不同,該如何選擇呢?


起效原理

1、 抑制尿酸的合成:非布司他、別嘌醇。

2、 促進尿酸的排洩:苯溴馬隆。(作用於腎臟)

因此對於本身患有腎功能障礙的患者,應用苯溴馬龍的效果會大大低於正常人群,而抑制尿酸合成的藥物通常受眾更為廣泛。


如何代謝

1、 經腎臟排洩:非布司他、別嘌醇。

2、 經膽道排洩:苯溴馬隆。

三種藥物都在肝臟中代謝轉變活性,但排洩器官不同。由此可見三種藥物對於肝臟都會造成一定的負擔且可能造成不良反應,而非布司他、別嘌醇尤其對於腎病患者要慎重使用。


藥效強度

通常來講,非布司他藥效>別嘌醇。小劑量(40mg)的非布司他降尿酸的有效率高於常規劑量(300mg)的別嘌醇,但非布司他藥量過大有引起痛風急性發作的風險。因此非布司他、別嘌醇都要由小劑量逐漸增至常規劑量。

苯溴馬隆在腎功能正常患者中有效率可達到90%以上,但本身有腎功能障礙的患者效果可能不明顯。


不良反應

1、 非布司他

可能引起肝功能損傷,因此服用此藥務必注意監測肝功能的變化。

可能引起痛風急性發作。此藥過快地降低血尿酸水平,會導致關節中沉積的尿酸鹽活動,引起痛風大發作。因此服用此藥要由小劑量逐漸加量,並配合秋水仙鹼+非甾體抗炎藥備用。


可能增加心血管疾病的風險,以及過敏反應。


2、 別嘌醇

別嘌醇最危險的不良反應為——過敏反應。可能引發嚴重皮疹,大面積表皮剝脫,甚至危及生命。因此服用此藥可提前到正規醫院做相關的過敏檢測。

其他不良反應可能導致骨髓抑制、血細胞減少;肝功能損傷;消化系統刺激等。


3、 苯溴馬隆

不良作用較少,主要反應為消化道刺激,以及可能損傷肝、腎功能。有增加結石的風險,結石患者不要選苯溴馬隆。

因此高尿酸血癥的患者,在選擇藥物方面,一定要在正規醫院確診,判斷病因是尿酸合成過多,還是排洩有障礙,或者二者皆有。通過病因、病史、用藥史及不同體質合理的選擇或者搭配用藥,並長期注意監測尿酸水平變化、肝腎功能變化,才能在避免出現不良反應的情況下,得到最好的療效。


醫患家


對於有高尿痠痛風問題的朋友,如果需要服用藥物來控制尿酸水平,別嘌醇,非布司他,苯溴馬隆可以說目前最常見,也是最常用的三個藥物了,這三個藥物到底有何區別?應用過程中又有什麼注意事項?今天就來為大家簡單的介紹一下降尿酸藥物的相關知識。

高尿痠痛風患者一定要服藥降尿酸嗎?

對於高尿酸患者來說,並沒有一發現高尿酸就要服藥控制這樣的說法,對於高尿酸這樣的慢性代謝性疾病,輕中度的初發的高尿酸問題,建議還是要積極的進行生活調理,在限制飲酒、多飲水,低嘌呤飲食,均衡飲食,加強運動,控制肥胖,避免熬夜的基礎上,如果仍然有以下幾種情況,應該考慮服藥降尿酸——

  • 無痛風發作,通過嚴格生活調理,尿酸值仍然超過540μmol/L的情況;

  • 已發作過一次痛風,無痛風石問題,在痛風不同的間歇期,通過生活調理,無法有效控制尿酸水平降到360μmol/L以下的情況;

  • 已多次發作過痛風,或有痛風石問題,通過生活調理,無法把尿酸降到300μmol/L以下的情況。


除此之外,對於有其他高尿酸相關併發症的朋友,如腎臟相關問題,腎功能下降,尿酸性腎結石等問題的情況,也應該結合實際情況,積極的進行降尿酸干預和治療。而對於輕中度的單純高尿酸問題的朋友,還是建議先不服藥,通過改善生活方式調理干預的方式來加強高尿酸的控制。

別嘌醇,非布司他,苯溴馬隆三個藥物有何區別?

目前常用的降尿酸藥物,主要還是兩大類,一類是抑制尿酸體內的合成的,別嘌醇,非布司他就屬於這一類;還有一類是促進尿酸排洩的藥物,苯溴馬隆就是這一類。

因此,這三個藥物要說區別,首先是作用機理上的區別,別嘌醇,非布司他都是通過抑制合成尿酸的黃嘌呤氧化酶的活性,從而阻斷尿酸的生成過程,達到減少尿酸生成,降低尿酸的作用;而苯溴馬隆則是通過抑制腎小管對尿酸的重吸收,使得尿酸更多的進入尿液排洩,從而達到加強尿酸排洩,降低體內尿酸水平的效果。

不管是抑制尿酸生成,還是促進尿酸排洩,這些藥物都是控制尿酸代謝的藥物,能夠有效的降低血尿酸濃度,降低高尿酸帶來的健康風險,但還有一點需要指出的是,尿酸降下來了,不等於高尿痠痛風問題被“治癒”了,經常的對尿酸水平進行監測,結合實際情況積極的進行干預控制,仍然是非常重要的。

別嘌醇,非布司他,苯溴馬隆服用注意事項各不同

這三個藥物,雖然都是降尿酸藥物,但是服藥的注意事項卻各有不同。在這些不同中,要強調一個共同的方面,那就是使用降尿酸藥物的前提,是已經進行了嚴格的生活控制的前提下,如果一邊吃著藥,一邊喝著大酒,吃著海鮮、動物內臟等高嘌呤食物,體重也不控制,運動也不加強,這樣的尿酸控制就是一條腿走路,也很難真正的控制好高尿酸問題。在加強生活調理的基礎上,用藥物調理高尿酸問題,這三個常用藥物的注意事項,分別簡單總結一下——

別嘌醇:具有良好降尿酸作用的老牌藥物,是美國降尿酸藥物的首要推薦,但對於我國人群來說,發生過敏反應,特別是超敏反應的幾率更高,因此,一定要注意服藥期間出現皮疹的不良反應,出現這種情況的話,一定要就醫確認是否還能繼續服用;如果出現超敏反應,引起剝脫性皮炎的問題,甚至可能引起生命危險。

非布司他:非布司他較別嘌醇更新型的藥物,其對於尿酸合成酶的抑制作用選擇性也更高,因此,降尿酸效果也是很明確的。服用非布司他,可能會引起胃腸道不適,轉氨酶升高等方面的不良反應風險,但更值得注意的是,美國FDA對非布司他引起心血管事件的發生幾率發出過警示信息,因此,有心血管疾病問題的朋友,應該在應用該藥物時,應該更加的注意心血管風險的控制和監測。

苯溴馬隆:苯溴馬隆是促進尿酸排洩的藥物,對於中重度腎功能不全者(腎小球率過濾小於20),有腎結石以及相關病史的情況,是禁用的。該藥物在歐洲已經因為爆發性肝炎的問題被撤市,但我國人群服用苯溴馬隆出現藥物性肝損傷幾率較低,但有肝功能問題的朋友,也應該慎用該藥物,另外,該藥物引起藥物性肝損傷的風險幾率與用藥劑量有很大關係,儘量保持低劑量用藥是減少藥物引起肝臟問題的重要方面。在服用苯溴馬隆期間,由於藥物會促進尿酸大量的進入尿液,因此,建議一定要多喝水,每天保持飲水量不少於2000ml,同時可根據情況服用碳酸氫鈉片等,適度的鹼化尿液,減少尿酸性結石的風險,通常以尿液pH 保持在6.2~6.8之間為宜。

當然也不要被這些所謂的不良反應風險給嚇住,這些藥物的用藥風險,都是有一定發生幾率的,並非服用此類藥物,就一定會發生此類的不良反應問題。該用藥時,還是應該合理用藥,注意在控制好尿酸水平的前提下,儘量的選擇低劑量用藥,用藥期間注意相關風險,定期的進行相關指標監測,儘量的提高用藥安全性,降低用藥風險,才是更重要的。

還有一點需要強調的是,不管是哪種藥物,降尿酸藥物的使用,都應該在痛風的間歇期,即未發作疼痛的階段使用,在痛風發作期,一般以抗炎鎮痛為治療目的,盲目降尿酸,反而可能會加重身體的痛風問題,在痛風間歇期,合理應用降尿酸藥物,控制好尿酸水平,儘量的把尿酸控制到我們前面談到的達標值,能夠更好的減少痛風發作幾率,也能更好的減少高尿酸帶來的其他方面健康危害。


李藥師談健康


高尿酸血癥不僅可導致痛風性關節炎,而且可引起心、腦、腎和血管損害,需積極降尿酸治療。國內常用降尿酸藥有三種:別嘌醇、非布司他和苯溴馬隆,那麼,這三種藥物底有什麼區別?降尿酸該如何選擇?

一、作用機制的區別

別嘌醇和非布司他都屬於抑制尿酸合成藥物,通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性,減少尿酸的合成,降低血尿酸水平。而苯溴馬隆則屬於促尿酸排洩藥,通過抑制尿酸重吸收,促進尿酸排洩,降低血尿酸水平。因此對於尿酸生成增加為主的患者宜選擇別嘌醇或非布司他,而對於尿酸排洩不良的患者則宜選擇苯溴馬隆。

二、適應症的區別

別嘌醇可用於治療原發性和繼發性痛風、繼發於惡性腫瘤的高尿酸血癥、器官移植後高尿酸血癥,以及草酸鈣性結石病。

非布司他適用於痛風患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用於無臨床症狀的高尿酸血癥。尚無應用於繼發性高尿酸血癥患者(包括器官移植)的研究,因此不建議應用於尿酸鹽大量升高的患者,如惡性疾病、Lesch-Nyhan綜合徵。

苯溴馬隆適用於原發性和繼發性高尿酸血癥、各種原因引起的痛風以及痛風性關節炎非急性發作期。

三、安全性的區別

別嘌醇:嚴重的不良反應為超敏反應綜合徵,發生率低,高危人群使用前建議篩查HLA-B*5801,應用噻嗪類利尿劑和腎功能不全是別嘌醇發生不良反應的危險因素。其他不良反應如皮疹、胃腸道反應、血細胞減少等。

非布司他:與別嘌醇相比,使用非布司他會增加心臟相關性死亡風險。因此,對於有心血管疾病的患者,建議優選別嘌醇。非布司他主要經肝臟代謝,導致中止治療最常見的不良反應為肝功能異常。

苯溴馬隆:常見不良發應為胃腸道不適、皮疹。嚴重不良反應為肝毒性,與其他藥物如別嘌醇、辛伐他汀、阿託伐他汀、來氟米特、吲哚美辛等聯合使用時肝毒性發生率增加。2004年國家藥品監督管理局曾警示苯溴馬隆的肝損害風險。

四、其他優缺點比較

別嘌醇和非布司他均具有腎臟保護作用,因此對於腎功能不全宜選別嘌醇和非布司他,而非苯溴馬隆。非布司他幾乎不經腎臟代謝,其安全性要好於別嘌醇,因此更適合用於腎功能不全患者。

研究表明,而別嘌呤醇治療痛風的患者可顯著降低非致命性急性心肌梗塞的風險,也有研究顯示,別嘌醇治療可改善伴高尿酸血癥的心力衰竭患者的內皮功能和局部血流,可見別嘌醇可帶來額外的心血管保護獲益。而對於有心血管疾病的患者,使用非布司他會增加心臟相關性死亡風險。

非布司他的特點是對黃嘌呤氧化酶的抑制作用比別嘌醇更強,降尿酸效果比別嘌醇好,過敏反應發生率低。

苯溴馬隆可增加尿路結石的發生率,對於合併尿路結石、中度腎功能不全禁用,治療期間需大量飲水增加尿量,以避免尿酸結晶形成。

五、藥物相互作用

別嘌醇和非布司他可導致硫唑嘌呤、巰嘌呤的血藥濃度上升,因此禁用於正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。

別嘌醇與普利類藥物合用增加發生過敏反應和中性粒細胞減少症的風險,因此在合用時,應監測血白細胞計數和過敏反應的跡象。另外,別嘌醇與鐵劑合用,可致鐵在體內組織中過量蓄積,可能引起含鐵血黃素沉著症,長期使用需要注意。

苯溴馬隆:能抑制CYP2C9介導的華法林的代謝,導致華法林的血濃度升高,抗凝作用增強。因此,兩藥合用時,INR升高,並導致出血,需降低華法林的劑量並密切監測INR。另外,阿司匹林會降低苯溴馬隆的促尿酸排洩作用,但影響輕微,聯用時需注意。


逸仙藥師


非布司他與別嘌醇主要從源頭解決問題,通過抑制尿酸的生成降低血尿酸水平;苯溴馬隆主要從去路解決問題,通過促進尿酸排洩降低血尿酸水平。因此,降尿酸機制不同是這三種藥物的主要區別,除此之外,使用上述降尿酸藥物還應注意如下事項。

既往認為高尿酸血癥主要引起關節及軟組織損害,但隨著對該病的深入研究,發現受高尿酸血癥影響的不僅僅是骨關節,還可能伴隨腎臟、心腦血管等器官組織的損害。高尿酸血癥對這些器官或組織的損傷可急性起病如急性痛風性關節炎、急性腎衰竭,也可表現為慢性損傷如慢性痛風性關節炎、痛風石、慢性腎衰竭以及心腦血管疾病。發病與否與個人體質、尿酸水平的高低、病程的長短等因素相關,若個人為易感體質、尿酸長期處於較高水平、高尿酸血癥病程較長,發病的風險相對較高。雖然藥物降尿酸治療是降尿酸的主要措施,但是否需要啟動藥物治療應結合是否有痛風發作、是否合併危險因素、血尿酸水平的高低而定。

  • 痛風頻繁發作時應啟動藥物降尿酸治療。治療高尿酸血癥的目的是預防痛風的首次發作,或減少痛風發作次數,雖然痛風的發生與尿酸水平的高低有關,但部分患者為易感體質,即使尿酸升高幅度不大,也會反覆發作痛風,這部分患者若未給予積極、合理的治療,痛風易反覆發作,同時對關節的損傷可能進行性加重,出現痛風石、關節畸形等。因此,急性痛風性關節炎發作達2次及以上的患者,應儘早啟動藥物將尿酸治療。
  • 合併危險因素時應啟動藥物降尿酸治療。高尿酸血癥可增加尿路結石發生率,同時可引起腎臟損害,與部分疾病同時存在時還可能增加急性心腦血管事件的發病風險,因此,如果高尿酸血癥患者尿酸水平達到480μmol/L,且合併如下任一危險因素應啟動藥物治療,主要包括:①尿酸性腎結石或腎功能損害;②高血壓、糖尿病、血脂異常、肥胖等心血管危險因素;③已發生短暫腦缺血發作、腦梗死、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死等患者。
  • 尿酸顯著升高時應啟動藥物降尿酸治療。尿酸水平的高低本身就是痛風發作、造成器官組織損傷的獨立危險因素,且部分患者對高尿酸血癥的耐受性較好,即使尿酸處於較高水平,也不易發生痛風,但對其它器官組織的損害卻可能持續存在。因此,高尿酸血癥患者即使沒有痛風發作,即使未合併相關危險因素,只要尿酸水平達到540μmol/L,也應啟動藥物降尿酸治療,以減少尿酸在關節、腎臟等組織的沉積,同時減輕血管炎症反應。
需要注意的是:如果痛風性關節炎急性發作僅有一次,但存在危險因素中的任意一項,即使血尿酸水平未達到480μmol/L,也應啟動藥物降尿酸治療。

二、如何合理選擇降尿酸藥物

常用的降尿酸藥物分為兩大類:一類是抑制尿酸生成的藥物,另一類是促進尿酸排洩的藥物。這兩類降尿酸藥物該如何選擇呢?尿酸升高的原因有生成增多與排洩減少,降尿酸優選抑制尿酸生成的藥物,由於具體藥物的選擇需遵循藥物適應症,排除相關禁忌症,因此具體降尿酸藥物應結合病情選擇。

抑制尿酸生成的代表藥物有非布司他、別嘌醇,主要通過抑制黃嘌呤氧化酶來減少尿酸的生成。從有效性來看,非布司他更易使尿酸水平達標;從安全性來看,非布司他所致不良反應要少於別嘌醇。因此,抑制尿酸生成的藥物首選非布司他。

使用非布司他時需注意:①非布司他適用於痛風的高尿酸血癥患者,不推薦用於單純高尿酸血癥患者,起始治療每日服用40mg,2周後若尿酸依然高於360μmol/L,可加量至80mg;②非布司他可升高硫唑嘌呤、巰嘌呤等藥物的血藥濃度,因此正服用這些藥物的患者,禁用非布司他,否則可能增加中毒風險。③非布司他可用於輕中度肝、腎功能不全的患者,但用藥期間可能引起肝功能異常、噁心、關節痛、皮疹等不良反應。其中,肝功能異常是導致非布司他停藥最主要的原因,因此用藥前、用藥期間應注意監測肝功能,監測項目包括谷丙轉氨酶(ALT)、穀草轉氨酶(AST)、鹼性磷酸酶、總膽紅素。如果用藥後谷丙轉氨酶升高達3倍正常上限,應停用非布司他;轉氨酶升高的同時伴隨總膽紅素升高達2倍正常上限,不應再重新使用非布司他。④相比於別嘌醇,非布司他引起心肌梗死、腦卒中等血栓性事件概率稍高,因此用藥期間應注意有無心前區壓榨樣疼痛、胸悶等症狀,警惕心肌缺血;注意有無頭暈、半側肢體感覺、運動障礙以及視野異常,警惕腦缺血。

促進尿酸排洩的代表藥物有苯溴馬隆、丙磺舒,主要通過抑制腎小管重吸收尿酸來增加尿酸的排洩。從有效性來看,苯溴馬隆更易使尿酸水平達標;從安全性來看,苯溴馬隆所致不良反應要少於丙磺舒。因此,促進尿酸排洩的藥物首選苯溴馬隆。

使用苯溴馬隆時需注意:①苯溴馬隆既可用於原發性高尿酸血癥患者,也可用於痛風性關節炎間歇期降尿酸治療,起始治療時每日服用50mg,1-3周後可根據血尿酸水平增加至100mg,老年人應適當減量。②苯溴馬隆主要促進尿酸經腎臟排洩,中重度腎功能損害的患者不能使用該藥;其次,經腎臟排洩的過程中可增加尿酸在尿路的沉積,有腎結石的患者也不能使用苯溴馬隆;除此之外,妊娠女性、哺乳期女性禁用該藥。③苯溴馬隆使用期間可能引起噁心、嘔吐、上腹飽脹等胃腸道不適,過敏性皮炎、肝功能受損等不良反應。用藥期間應監測肝功能相關指標,警惕細胞溶解性肝炎的發生。④使用苯溴馬隆期間聯用鹼化尿液的藥物如碳酸氫鈉,可增加尿酸在尿液中的溶解,並注意監測尿液的酸鹼度,以保持在6.2-6.9之間為宜;同時應大量飲水,每日尿量保持在2000ml以上更有利於尿酸的排出。

需要注意的是:使用藥物降尿酸期間,由於動員了外周組織的尿酸鹽進入血液中,此可能會增加痛風性關節炎發生風險,因此在服用降尿酸藥物的前6月,建議使用小劑量秋水仙鹼(每日0.5至1.0g)或非甾體類抗炎藥如雙氯芬酸、萘普生、布洛芬等,預防急性痛風性關節炎的發生;對秋水仙鹼或非甾體類抗炎藥不耐受的患者,可使用小劑量糖皮質激素(每日不超過10mg)預防痛風發作。

三、尿酸控制在多少比較合適

將尿酸維持在較低水平可有效預防痛風發作、減輕腎臟損害、促進痛風石的溶解。將尿酸控制在360μmol/L以下,可預防痛風發作;將尿酸控制在300μmol/L以下,可促進痛風石的溶解。但尿酸並非降的越低越好,這是因為尿酸具有一定保護神經系統的作用,可防止帕金森病、阿爾茨海默症等神經系統疾病的發生,建議將尿酸水平控制在180μmol/L以上。

綜上,非布司他、別嘌醇、苯溴馬隆的主要區別在於:非布司他、別嘌醇通過抑制黃嘌呤氧化酶活性,減少尿酸的生成,主要從源頭解決高尿酸血癥,適用於以尿酸生成過多的患者;苯溴馬隆通過抑制腎小管重吸收尿酸,促進尿酸的排洩,主要從去路解決高尿酸血癥,適用於尿酸排洩障礙的患者。

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注:文內容僅作為健康科普,不作為醫療建議或意見,不具備醫療指導條件。


醫學莘


三者均是最常用的降尿酸藥,但其作用機制卻有所不同,其中,非布司他和別嘌醇均屬於抑制尿酸合成藥,正常情況下,尿酸的合成是需要黃嘌呤氧化酶參與的,而這兩種藥物卻可以通過抑制該酶的活性阻斷尿酸的合成途徑,並以此達到降低尿酸的目的;

至於苯溴馬隆則是促尿酸排洩藥,其作用機制在於該藥物可以限制腎小管對尿酸的重吸收作用,進而促使更多的尿酸通過尿液排出體外。

除了作用機制上的差異,三者在選擇應用時還應該因人而異,畢竟,藥物也是存在副作用的,換句話說,這些藥物帶給患者的並不一定都是“好”作用,就像別嘌醇在應用中經常出現的過敏反應,還有非布司他誘發心血管事件的風險,以及苯溴馬隆對肝腎功能造成損害的可能性,等等,總之,降尿酸藥的選擇應該以患者的具體情況而定,而不是憑感覺。

正常情況下,大多數患者都可以通過這兩類藥物將體內的血尿酸水平控制在比較合適的程度,從而降低因其含量過高而誘發的各種病症,不過,相對於藥物而言,我們應該還有更好的辦法可以幫助患者穩定病情,比如良好的生活習慣以及合理的飲食結構;

換句話說,利用藥物控制尿酸水平確實有效,但如果配合以適當的生活幹預,其療效將會更加顯著,反過來說,如果日常生活中的各種習慣和飲食調配不當,便有可能導致藥物效用的大幅度降低,所以,無論患者是否已經開始服藥,生活上都應嚴格要求自己,儘可能養成良好的生活及飲食習慣。


綜合內科張醫生


這3個藥對於普通人可能會很陌生,但高尿酸的患者可能都會接觸到,這3個藥也是目前使用最多的3個降尿酸藥。那麼,這3個藥有哪些區別呢?接下來吳醫生就跟大家聊一聊這個問題。

降尿酸藥物根據作用機制可以分為2大類,抑制尿酸合成藥物和促進尿酸排洩藥物,也就是說一類是控制尿酸來源、另一種是促進尿酸排出。抑制合成的藥物,常用的有非布司他和別嘌醇,促進尿酸排洩的藥物常用的有苯溴馬隆。也就是說苯溴馬隆有別於其他兩種,它是促進尿酸的排洩,而另外兩種是抑制尿酸的生成。

苯溴馬隆

因為苯溴馬隆主要通過抑制腎臟重吸收尿酸從而促進尿酸經過腎臟隨尿液排出,所以說腎結石、腎功能不全、腎積水、多囊腎等腎功能不好的患者不適合使用苯溴馬隆,在服用苯溴馬隆的時候也要注意要多喝水(每日飲水量>1.5升),增加排尿,一方面有利於促進尿酸的排出、另一方面也有助於避免尿液中尿酸濃度過高而結晶形成尿酸結石。

別嘌醇

別嘌醇主要通過抑制尿酸的合成而達到降尿酸的作用,但HLA-B*5801基因陽性者不服用別嘌醇,很可能會引起剝脫性皮炎等嚴重的過敏性反應,在服用別嘌醇前如果有條件可以進行HLA-B*5801基因的篩查,該基因陽性就不適合使用別嘌醇。另外,別嘌醇還可能影響骨髓造血功能,服用期間要注意定期複查血常規,如果出現白細胞減少、血小板減少或貧血,均應考慮停藥。

非布司他

非布司他作用機制跟別嘌醇類似,這也是近幾年比較熱門的一個降痛風藥,但大家要保持清醒,再好的藥也有它的副作用。非布司他也可能會造成貧血、血小板減少,而且還可能可能增高患者心力衰竭風險、心絞痛以及心律失常。另外,非布司他主要經過肝臟代謝,有可能影響肝臟功能,服用期間要注意定期檢查肝功能。

總的來說,這3個藥的主要目的都是降尿酸,在這一點來說它們之間並沒有誰好誰壞,而且它們也都有各自的優缺點,患者可以根據自身情況選擇合適的一種降尿酸藥。

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全科吳醫生


痛風的防治關鍵就是降低血尿酸水平,目前最有效的藥物包括抑制尿酸生成的非布司他、別嘌醇,以及促進尿酸排除的苯溴馬隆,如果將眾多治療痛風的藥物比作江湖門派,那麼別嘌醇和苯溴馬隆好比江湖上人們尊重的少林寺和武當,非布司他則是新興崛起的日月神教。

1.三大藥物的作用機理區別

別嘌醇和非布司他機理相同,因此選擇藥物選用其中一種就可以。別嘌醇和非布司他主要通過抑制黃嘌呤氧化酶,使次黃嘌呤轉變為黃嘌呤,進而轉變成尿酸的過程受阻,使尿酸生成減少,屬於抑制尿酸生成藥物。

苯溴馬隆是通過抑制腎小管對尿酸的重吸收,增加尿酸排洩來降低血尿酸和減少組織中尿酸結晶的沉著,所以屬於增加尿酸排洩藥物。

2.用法用量區別

別嘌醇口服通常一日200-300mg,分2-3次服用,但初始劑量為50mg,1日1-2次,每週遞增50-100mg。

非布司他40-80mg/日,每日一次,起始劑量推薦為40mg,每日一次。

苯溴馬隆每次50mg,每日1次,最大可增加至100mg/日。

3.適用人群區別

別嘌醇和非布司他適用於原發性和繼發性高尿酸血癥,尤其是尿酸生成過多的患者,同時也可用於伴有腎功能不全、痛風性腎病、痛風石形成和尿酸性腎結石的患者。別嘌醇在美國受歡迎程度比中國高,原因是包括國人在內的亞裔人群攜帶HLA-B*5801易感基因的比例遠高於其他人群,因此容易發生嚴重皮疹的不良反應。因此如果有條件做基因檢測,HLA-B*5801易感基因陽性的人群建議選用非布司他,不用別嘌醇。

少俠非布司他和別嘌醇本是同一門派,江湖資歷遠遠不及別嘌醇,但潛力巨大,目前已經展現良好的藥效和較少的副作用,隨著臨床使用經驗的積累,未來必將大有作為。

苯溴馬隆主要適用於腎功能正常或輕度腎功能不全及無腎結石患者,當患者腎小球濾過率<20ml/min或有腎結石時禁用。

4.不良反應區別

非布司他由於上市時間較晚,其總體安全性較高,藥物不良反應主要有肝功能異常、噁心、關節痛及皮疹等。

別嘌醇過敏反應比較突出,皮疹發生率為3%-10%,輕者可有瘙癢性丘疹或蕁麻疹,重者可發生剝脫性皮炎和表皮壞死。其嚴重程度與患者基因型有關,指南建議當患者HLA-B*5801基因陽性時禁止使用別嘌醇。

苯溴馬隆不良反應主要為肝毒性,曾有爆發性肝衰竭的報道,可能與長期用藥相關,另有噁心、嘔吐等胃腸道反應和皮疹等過敏反應。作為江湖中唯我獨尊的少林寺,苯溴馬隆曾經因為肝損害的問題受到聲譽地位上的重創,險些因此退出江湖,後依賴功力深厚的藥物療效得以繼續在江湖佔據一席之地。因此,廣大痛風朋友需要記住苯溴馬隆使用禁忌:苯溴馬隆不能用於痛風急性發作期、中重度腎功能損害患者、妊娠及哺乳婦女等人群;使用苯溴馬隆後,更多的尿酸會通過尿液排出,每天喝水不少於2升。初始低劑量使用,使用過程中檢測肝功能。

5.與食物相互作用區別

在服用別嘌醇期間飲酒、喝濃茶、咖啡以及碳酸飲料均可降低別嘌醇藥效。服用苯溴馬隆同時飲酒,可能會誘發或加重尿酸鹽結晶尿和急性尿酸性腎病。非布司他給藥時,無需考慮食物和制酸藥的影響,但飲酒、濃茶等同樣可降低其藥效。

總之,作為江湖三大門派的頂尖高手,它們都是治療高尿酸血癥的常用藥物,都能有效降低血尿酸水平,但在臨床應用中還是需要根據患者的病情及高尿酸血癥分型,以及患者個體情況去選擇和應用,在使用時,需要在臨床醫師指導下根據自身高尿酸血癥特點、肝腎功能、有無結石甚至基因型等方面去選擇更合適、更安全的藥物進行治療。

參考文獻:

《高尿酸血癥和痛風治療的中國專家共識》中華內分泌代謝雜誌2013年11月第29卷第11期


藥師方健


非布司他,別嘌醇和苯溴馬隆是最常用的降尿酸藥物。非布司他和別嘌醇為抑制尿酸生成的藥物,苯溴馬隆為促進尿酸排洩的藥物。



苯溴馬隆是抑制尿酸鹽在腎臟的重吸收,從而增加尿酸的排洩。苯溴馬隆對腎功能影響不大,對於腎臟清除率大於20ml/min的患者都可以使用。大多數患者都為尿酸排暢不良型,所以使用苯溴馬隆的患者比較廣泛。

苯溴馬隆通常每天服用50-100mg,服用三週後檢測血尿酸水平。苯溴馬隆常見的不良反應是胃腸道副作用,需要注意的是有報道它可能引起肝臟損害,特別是肝臟本身有疾病的患者謹慎使用。



別嘌醇抑制黃嘌呤氧化酶,從而阻止黃嘌呤變成尿酸。該藥物應該從小劑量開始,一般是從50mg開始,可增加到200mg-600mg,每日分2-3次使用。其常見不良反應是胃腸道不適,肝功能受損,有少部分患者可能出現超敏綜合症。比如出現剝脫型皮炎,在最初服用的一段時間最容易發生,需要警惕。發生超敏綜合症與患者個體差異有關,主要與基因型有關。



非布司他是一種新型抑制尿酸藥物,它是選擇性黃嘌呤氧化酶抑制劑,相比別嘌醇副作用更小,抑制尿酸作用更強。但是要注意非布司他可能加重心血管意外時間,特別是對於有心血管疾病的患者,需注意。非布司他通常每日服用40-80mg。使用2周後應該檢測血尿酸水平。


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無名藥師


我是天津市泰達醫院的李青,我來回答這個問題。

三者都是降尿酸藥,用於高尿酸血癥的治療。

高尿酸血癥的形成原因,現在認為,尿酸的產生過多與尿酸從腎臟的排洩減少各佔一半的原因。

所以,降尿酸藥物包括兩大類:減少尿酸生成,促進尿酸從腎臟排洩。

1、抑制尿酸合成:

在尿酸的生成因素中,20%來自於攝入高嘌呤食物,80%來自於自身細胞的分解代謝。也就是說,飲食因素只佔高尿酸血癥很小一部分原因,所以,大部分人單純的靠飲食控制無法控制血尿酸水平達標。

常用的抑制尿酸合成的藥物是黃嘌呤氧化酶抑制劑,包括別嘌醇和非布司他。

(1)、別嘌醇:成人初始劑量50~100mg/天,最大劑量600mg/天。腎功能不全的患者應減量,腎小球濾過率≤60ml/min時劑量為50~100mg/d,腎小球濾過率≤30ml/min時應禁用。

別嘌醇可引起皮膚過敏及肝腎功能損傷,嚴重者可發生剝脫性皮炎。剝脫性皮炎是一種致死性的超敏反應,常發生在HLA-B*5801基因陽性者,同時應用噻嗪類利尿劑和腎功能不全者也易發生。HLA-B*5801基因在漢族人、韓國、泰國人中陽性率顯著高於白種人,推薦在服用別嘌醇治療前進行該基因篩查,陽性者禁用。

(2)、非布司他:初始劑量20~40mg/天,最大劑量80mg/天。對腎臟安全,輕中度腎功能不全無需減量,重度腎功能不全(腎小球濾過率≤30ml/min)時慎用。不良反應包括肝功能損害、噁心、皮疹等。

2、增加尿酸排洩的藥物:

苯溴馬隆:成人起始劑量25~50mg/天,最大劑量100mg/天,早餐後服用。對腎臟安全,腎小球濾過率20~60ml/min時,推薦50mg/天,腎小球濾過率<20 ml/min時,或者尿酸性腎石症患者禁用。不良反應有胃腸不適、腹瀉、皮疹和肝功能損害等。

秋水仙鹼、激素、止痛藥是急性痛風性關節炎的治療藥物,沒有降尿酸作用;小蘇打片可以配合苯溴馬隆降尿酸,單獨使用也沒有降尿酸作用。


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