為什麼同是替米考星產品使用卻差異那麼大呢?

畜禽養殖中,非瘟給養殖的健康發展帶來了持續的挑戰,至今生豬養殖業都沒有走出這個陰霾。禽流感來了,雞子死的稀里嘩啦的,這一批雞的養殖收益不但沒了著落,連本都搭進入了。因此,時刻做好各種疫病的威脅,始終是養殖生產管理的一件重要工作。


萬病之源支原體

綱舉目張


在對各種畜禽疫病實施防控時,針對當前國內主要是經濟動物的飼養來說,追求養殖成本的最低化和收益的最大化,是各個養殖場、養殖公司參與市場競爭時,最終勝出的根本。因此,如果去逐個防控每一個疾病的威脅,在養殖成本方面那根本就不現實。

但是,無論是大小疫病,任何一種畜禽疫病的發生,都是要降低養殖效益的。對於養殖的飼養管理者來說,這都是不被允許和需要盡一切可能去避免的。那麼這種養殖的理想目的,與養殖的現實威脅之間,就存在著這麼一對天然矛盾。這對天然矛盾從古至今,都一直客觀存在。

那麼,在面對矛盾時,如何處理矛盾?

這就成了養殖者之間拉開“競爭差距”的其中一個很重要的方面。我們知道,面對各種疫病威脅如何實施防控?如果眉毛鬍子一把抓,那就會勞民傷財和相互傷害,這樣的養殖是很難成功和長久。綱舉目張,抓支原體作為萬病之源,防控好支原體是疫病防控的重要一環。


為什麼同是替米考星產品使用卻差異那麼大呢?

為什麼同是替米考星產品使用卻差異那麼大呢?


產品也需要藝術的美


1、高敏抗支原體藥


在眾多可抗支原體的藥物中,酰胺醇類、大環內酯類、氨基糖苷類和林可胺類等藥物非常多,這是大的藥物類別。從藥理方面看有效又常用的藥物,主要有氟苯尼考、鹽酸大觀黴素、替米考星、酒石酸泰樂菌素、利高黴素等。在這些抗支原體藥物中,替米考星是目前常用的最為高敏的一種。


2、替米考星的製劑


在獸藥市場上,替米考星是很常見的一個高效抗支原體藥,其目前已經被開發出來的劑型也很多,有替米考星溶液、替米考星注射液、替米考星可溶性粉、替米考星預混劑和替米考星顆粒劑等獸藥。

在這麼多的替米考星獸藥製劑產品裡,替米考星溶液和替米考星可溶性粉是家禽養殖中比較常用的;替米考星預混劑和替米考星顆粒劑,是生豬養殖業最常用的獸藥製劑。這都由不同動物的用藥習慣決定的。


3、替米考星的原料


現在替米考星原料有替米考星鹼和磷酸替米考星(也叫替米考星鹽),這兩種替米考星原料藥的化學性質是不一樣的。替米考星鹼為生物鹼,溶液測定結果顯示鹼性;磷酸替米考星為磷酸鹽,水溶液顯示酸性。

替米考星鹼脂溶性很強,而其離子性(水溶性)很差;磷酸替米考星離子性很好(水溶性好),而脂溶性相比替米考星鹼則大幅下降。並且,單位質量的兩個原料藥,替米考星鹼的有效含量最高。

當然,除此以外,替米考星鹼和磷酸替米考星在其它方面的化學性質也有不同,這裡就不再一一進行比較分析。那麼,雖然人們都把替米考星鹼和磷酸替米考星這兩個藥物都叫替米考星,其實它們不僅僅分子式不一樣,他們也是兩個完全不同的化合物。


4、性質不同藥效不同


從上述分析情況可以看出,替米考星鹼和磷酸替米考星這兩個藥物的化學性質,是有很多方面不一樣的。那麼,對於兩個化學性質不一樣的藥物來說,其在有些藥效學指標方面也是不一樣的。

替米考星需要進入細菌細胞內才能發揮抗菌作用,細菌細胞分裂和生長需要在一個酸性環境才能正常進行。而替米考星鹼相比酸性的磷酸替米考星,它進入細菌細胞以後,就改變了酸性環境條件,從而抑制了細菌、支原體的生長和繁殖。使其在抗菌、抗支原體方面,比磷酸替米考星更有優勢。

替米考星鹼相比磷酸替米考星較強強大的脂溶性,對於脂溶性比較的替米考星鹼來說,它的這一特點就使得它進入動物體內接觸細菌細胞以後,比較容易通過穿透作用突破細菌細胞壁,進入細菌細胞內。而對脂溶性比較差的磷酸替米考星來講,由於進入細菌細胞的難度大,而有較大量的藥物遊走在細菌細胞外,而無法起到應有的抗菌作用效果。


5、高技術製劑的難度


雖然替米考星鹼相比磷酸替米考星有這麼多的差異和優點,但是因為替米考星鹼是不溶於水的,所以把它做成可大群飲水、尤其是可加藥器給藥的獸藥產品,就對廠家的研發能力和生產工藝技術提出了挑戰。

尤其是研發和生產出安全性高、無適口性、水溶性好、有效性好的高品質替米考星產品,就比較有技術難度了。比如說,對於替米考星溶液來說,直接買來易溶於的替米考星原料藥——磷酸替米考星生產很簡單。

但是,若是應用納米乳技術,把替米考星製成替米考星納米乳溶液,這就有難度了。它的難度就在於,看不到、手不能直接裝配和在一切看似未知的微觀世界裡,如何給微觀世界裡那些不溶水、有刺激性和藥效好的替米考星鹼穿上一層緻密的納米乳複合高分子材料?

這個替米考星納米乳技術的難度,就相當於你在地面上,在遙遠的太空中有一針一線,你需要把線給穿到針眼裡那麼“簡單”、但又那麼“難”!所以說,有些時候人們看很多技術都好像聽說過,感覺應該是跟穿針引線那樣簡單。可為什麼就是很少有人才能達到這樣的結果呢?


6、替米考星納米乳


那麼,既然納米乳技術的替米考星溶液這麼的難,為什麼還有獸藥研發和生產廠家去熱衷研究和生產它呢?因為納米乳技術的替米考星溶液與其它替米考星溶液相比有很多優點,比如說其它的替米考星雖然生物利用度也很高,但是在體內維持有效作用時間段,所以效果不突出。

有些廠家的非納米乳技術的替米考星溶液是真溶液,替米考星是以原子大小在溶液中的,這種替米考星的裸藥產品口服就出現快吸收,在體內的血藥峰濃度就會特別高,造成機體用藥期間的不良反應問題報告。

而納米乳的替米考星溶液,進入體內的血藥峰濃度只是達到最低有效濃度以上不是太高峰的位置,但是優點是維持有效作用濃度的時間大大延長,這就是我們提倡的:製劑技術對PAE的有效延長,也會大幅提高普通製劑的臨床藥效。

來源:獸藥藥理與處方技術 作者:李匡翎;版權歸屬原作者,在此向轉載平臺與作者致謝,文章主要供大家學習、交流為目的。若本文侵犯了您的權益,請直接留言或電話聯繫我們,立刻刪除!


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