2020-03-08 11:26:23 不毒而愈

在全國人民萬眾一心，眾志成城抗擊新冠肺炎之際，我國著名游泳運動員孫楊被國際體育仲裁法庭禁賽8年的消息刷爆了熒屏，很多人感到震驚，甚至是憤怒、惋惜，然而興奮劑是世界體壇共同的敵人，做好自己，也要相信公平和正義。孫楊事件的發酵，離不開一個名為“曲美他嗪”的藥物，早在2014年1月，曲美他嗪就被列入了世界反興奮劑機構的《禁用藥物清單》，同年5月，孫楊在全國游泳冠軍賽賽後，尿檢中就被查出曲美他嗪，然而曲美他嗪是心內科使用多年的抗心絞痛藥，怎麼就成了“興奮劑”呢？下面藥師給大家解決這個疑問。

曲美他嗪藥物概況

曲美他嗪是一種哌嗪類衍生物，屬於其他類抗心絞痛心血管藥物，可通過抑制3-酮酰輔酶A硫解酶（線粒體內進行脂肪酸氧化的關鍵酶）而抑制心肌脂肪酸β氧化, 增加葡萄糖氧化, 改善糖酵解與糖氧化耦聯, 優化心肌細胞能量代謝，從而保護細胞在缺氧或缺血情況下的能量供應，阻止細胞內ATP水平的下降，保證離子泵的正常功能和透膜Na+-K+流的正常運轉，維持細胞內環境的穩定。臨床廣泛應用於冠狀功能不全、心絞痛、陳舊性心肌梗塞等，單藥治療有效，與β受體阻滯劑聯用能增加療效，尤其適用於老年、糖尿病及心功能不全的穩定性心絞痛患者。

曲美他嗪也是目前唯一同時獲得中華醫學會、美國心臟協會（AHA）/美國心臟病學學會（ACC）、歐洲心臟學學會（ESC）明確推薦的代謝類抗心肌缺血藥物。

曲美他嗪為何被列入興奮劑？

心臟是一個高耗能、低儲備的器官，能量代謝穩態對於維持心臟正常功能至關重要，心臟“食物譜”廣泛，可以利用許多不同的底物完成能量代謝，包括脂肪酸、葡萄糖、乳酸、丙酮酸、酮體以及氨基酸，但主要的代謝底物是脂肪酸和葡萄糖。正常情況下，葡萄糖氧化供能約佔心肌供能的30%，脂肪酸佔70%，然而在心肌缺血時，葡萄糖氧化途徑被抑制，脂肪酸氧化途徑被過度激活，然而消耗同樣的氧，脂肪酸氧化供能比葡萄糖氧化功能少12%-28%，因此導致氧耗顯著增加，乳酸堆積、胞內Ca2+超載，細胞穩態遭到破壞！而曲美他嗪就是通過抑制脂肪酸氧化，增強葡萄糖氧化供能，優化心肌能量供應。

正式由於曲美他嗪可以優化心肌能量代謝，這就表明在相同氧氣供應的前提條件下，可以產生更多的心肌能量，從而提高運動耐量，在比賽中發揮更加出色的成績，但是這樣違背了競賽公平的原則，因此世界反興奮劑組織在2014年講其列為違禁藥物。

不過，雖然運動員禁止服用曲美他嗪，普通病人卻不可為此擔憂，曲美他嗪是心內科的常用藥物，是治療冠心病和慢性心臟功能衰竭的重要藥物，藥效持久，生物利用度高，聯用 β 受體阻斷劑可強化藥效，逆轉心肌結構的重塑，是安全的，在醫師的指導下患者可放心服用。