阿託伐他汀,臨床上用於各種高膽固醇血癥和混合型高脂血症,同時又可用於冠心病和腦卒中的防治。還可用於心肌梗死後不穩定性心絞痛及血管重建術後。
特別是用於治療原發性高膽固醇血癥、混合型高脂血症或飲食控制無效雜合子家族型高膽固醇血癥,其臨床效果明顯。
阿託伐他汀得到醫生和患者的認可。作為一線用藥,使用率一直很高。
因此,瞭解和關注有關阿託伐他汀的一些用藥注意事項,對合理安全用藥,意義重大。
01與克拉黴素合用
與阿託伐他汀單獨用藥比較, 阿託伐他汀80mg與克拉黴素(500mg, 每日二次)聯合用藥時阿託伐他汀AUC顯著增加。
因此應用克拉黴素的患者,應避免阿託伐他汀用量>20mg。
02.與蛋白酶抑制劑合用:
與阿託伐他汀單獨用藥比較,阿託伐他汀與數個HIV蛋白酶抑制劑組合聯合用藥以及與丙型肝炎蛋白酶抑制劑(特拉匹韋)聯合用藥時,阿託伐他汀AUC顯著增加。
因此,對於使用HIV蛋白酶抑制劑替拉那韋+利托那韋、或丙型肝炎蛋白酶抑制劑特拉匹韋的患者,應避免聯合應用阿託伐他汀。
對於使用HIV蛋白酶抑制劑洛匹那韋+利托那韋治療的患者,應謹慎使用阿託伐他汀,並應使用最低必要劑量。
對於使用HIV蛋白酶抑制劑沙奎那韋+利托那韋、地瑞那韋+利托那韋、福沙那韋、或福沙那韋+利托那韋治療的患者,阿託伐他汀的使用劑量不應超過20 mg,並在使用時應謹慎。
對於服用HIV蛋白酶抑制劑(奈非那韋)或丙肝蛋白酶抑制劑(波西普韋)的患者,阿託伐他汀的使用劑量不應超過40 mg,並建議進行密切的臨床監測。
03.與伊曲康唑合用:
阿託伐他汀40mg與伊曲康唑200mg聯合用藥時阿託伐他汀AUC顯著增加。
因此應用伊曲康唑的患者,避免阿託伐他汀用量>20 mg。
04.與葡萄柚汁合用:
葡萄柚汁包含抑制細胞色素P4503A4的一種或更多成分,能增加阿託伐他汀的血漿濃度,尤其當攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。
因此建議服用阿託伐他汀時,不要食用葡萄柚。
05.與環孢黴素合用:
與環孢素合用,能增加阿託伐他汀的生物利用度。
與阿託伐他汀單獨用藥比較, 阿託伐他汀10mg 與環孢黴素5.2 mg/kg/日,聯合應用使阿託伐他汀的AUC顯著增加。
因此,應避免阿託伐他汀與環孢菌素聯合應用。
06.與吉非羅齊合用:
阿託伐他汀與吉非羅齊進行聯合應用時,造成肌病/橫紋肌溶解發生的風險增高。
因此阿託伐他汀與吉非羅齊應避免聯合應用。
07.與其他貝特類藥物合用:
已知阿託伐他汀與其他貝特類藥物(非諾貝特、利貝特)聯合應用會造成肌病的發生風險增高。
因此建議避免兩者合用。
08.與煙酸合用:
當阿託伐他汀與煙酸進行聯合應用 時,對骨骼肌造成影響的風險可能增高。
因此建議,應考慮減低阿託伐他汀的服用劑量。
09.與利福平和其它 CYP3A4 誘導劑合用:
阿託伐他汀與 利福平和其CYP3A4 誘導劑(如依法韋侖)聯合應用,能使阿託伐他汀血漿濃度產生不同水平的降低。
由於利福平的雙重相互作用機制,在利福平給藥後,延遲給予阿託伐他汀與阿託伐他汀血漿濃度的顯著降低有關。
因此建議阿託伐他汀與利福平同時給藥。
10.與地高辛合用:
當多劑量阿託伐他汀與地高辛合用時,地高辛的穩態血漿濃度增加約 20%。
因此建議患者服用地高辛時應監測地高辛水平。
11. 與口服避孕藥合用:
阿託伐他汀與口服避孕藥合用時, 分別增加炔諾酮和乙炔雌二醇的藥時曲線下面積 AUC 約 30%和 20%。
因此,當服用本品的婦女選擇口服避孕藥時應考慮到 AUC 的增加。
12.與華法林合用:
當患者接受華法林長期治療時,阿託伐他汀對凝血酶原時間無臨床顯著影響。
因此不需調整阿託伐他汀的劑量。
13.與秋水仙鹼合用:
已有關於阿託伐他汀與秋水仙鹼聯合應用時肌病(包括橫紋肌溶解)發生的報道。
因此,建議避免二者合用。
用藥提示
阿託伐他汀製劑阿託伐他汀鈣,有片劑和膠囊劑。
另外還有複方製劑:氨氯地平阿託伐他汀鈣片,每片氨氯地平/阿託伐他汀5mg/10mg,5mg/20mg,5mg/40mg。
不管是服用阿託伐他汀鈣或複方阿託伐他汀鈣,均需注意上述情況,以確保用藥安全。
阿託伐他汀鈣及其複方製劑是處方藥,使用時應遵醫囑或諮詢藥師並仔細閱讀藥品使用說明書。
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