10.08 合理使用抗心律失常藥物胺碘酮,這四個要點要記住!

合理使用抗心律失常藥物胺碘酮,這四個要點要記住!

胺碘酮是目前最常用的抗心律失常藥物之一,是以Ⅲ類抗心律失常作用為主的心臟離子通道阻滯劑。由於胺碘酮的藥效學、藥理學及藥代動力學有諸多複雜的特性,針對不同的心律失常,其用藥途徑、方法和劑量因人而異,切不可"公式化用藥",在臨床應用時有四大注意事項。

全面瞭解電生理作用機制與藥代動力學

1.胺碘酮的電生理作用主要表現在抑制竇房結和房室交界區的自律性,減慢心房、房室結和房室旁路傳導,延長心房肌、心室肌的動作電位時程和有效不應期,因此具有廣泛的抗心律失常作用。

2.胺碘酮具有高度脂溶性,分佈容積大。主要通過肝臟細胞色素P450系統代謝,經糞便排洩,幾乎不經腎臟清除。

3.口服起效及清除均慢,需數天至數週起效。靜脈注射後血漿中藥物濃度下降較快。

4.清除半衰期長,終末半衰期可達13~142天。

5.劑型不同,作用不同。靜脈使用早期主要表現為Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ類抗心律失常作用;口服使用負荷量後,以Ⅲ類作用為主。

正確掌握適應證及用法用量

胺碘酮使用適應證廣泛,靜脈可用於除顫無效的室顫/室速、血流動力學穩定的室速、不伴QT間期延長的多形性室速、“電風暴”輔助用藥、房顫的室率控制和節律控制、房撲等。

《心律失常緊急處理專家共識》胺碘酮靜脈應用推薦

合理使用抗心律失常药物胺碘酮,这四个要点要记住!

口服片劑可用於房顫復律及維持竇性心律,心衰患者可作為首選以長期維持竇性心律,伴器質性心臟病、無ICD植入指徵的室性心律失常患者等。2014年美國心臟協會(AHA)、美國心臟病學會(ACC)、美國心律學會(HRS)等聯合發佈的《心房顫動患者管理指南》推薦胺碘酮轉復房顫及維持竇律需分次給藥。

2014美國房顫指南胺碘酮應用推薦

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明確療效與累積量的關係

無論是口服給藥還是靜脈用藥,胺碘酮都需要累積到一定劑量才能發揮藥效。累積劑量是指口服維持量之前的總量,包含了靜脈推注的負荷量、靜脈維持量、口服的負荷量。單純靜脈負荷法適用於短期使用和無法口服的情況;靜脈加口服負荷法適用於室性心律失常和反覆發作的心律失常;單純口服負荷方法適用於病情並不緊急和預防的情況。

一般而言,惡性心律失常的維持劑量比房顫的維持劑量高。用藥早期及減少維持量過程中的心律失常復發,絕大多數是因為胺碘酮的累積劑量不夠。所以,如果臨床上確定心律失常早期復發與劑量相關,可以進行再負荷治療。

正確處理不良反應

加強隨訪和監測

靜脈使用胺碘酮常見的不良反應包括肝損害、靜脈炎、低血壓、緩慢性心律失常。而甲狀腺功能異常、肝損害、肺毒性是長期口服胺碘酮的常見不良反應。

肝損害是靜脈使用胺碘酮最常見的不良反應,常發生在靜脈治療後的3~6天。出現肝功能損害者,應減量或停藥,給予保肝治療後可在數天內恢復正常。

胺碘酮使用的最初3個月內,由於胺碘酮的碘含量較高,當胺碘酮進入體內後,促甲狀腺激素(TSH)會有一定程度升高,這是生理反應。所以,在3個月內,一般不推薦常規監測甲狀腺功能,但在服藥前需要對甲狀腺功能進行檢查,服藥3個月後,再次進行檢查。

此外,長期口服胺碘酮的患者,要特別注意監測血鉀濃度,建議血鉀應維持在4mmol/L左右,以免誘發惡性心律失常。

若患者出現不耐受,或嚴重不良反應時,可考慮中醫中藥治療。梁鐵軍等通過觀察麝香保心丸治療238例心律失常患者發現,麝香保心丸可明顯改善各種心律失常,尤其是房早、室早的發生率(P<0.05),其可能的機制是:

①對心肌有明顯的保護作用,調整心肌的順應性,改善心肌的復極和傳導系統的功能;

②降低或抵消腎上腺素引起的β受體興奮效應,對抗異丙腎上腺素對心臟的興奮作用,從而降低異位起搏點的興奮性。


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