新型冠狀病毒（COVID-19）肺炎疫情爆發以來，確診人數已超5萬，而治療新型冠狀病毒肺炎的特效藥目前空白，因此，研製適用新型冠狀病毒肺炎的藥物成為重要攻關方向。
為此，中科院文獻情報中心啟動了新型冠狀病毒臨床試驗涉及的化學藥物的情報研究工作，梳理分析了目前臨床試驗中涉及的藥物，分析了其中八種化學藥物相關的國內外專利佈局情況和麵臨的專利壁壘，並就我國抗新型冠狀病毒化學藥物的專利佈局和研發工作提出建議，以期為我國藥物研發攻關提供支撐和啟發。
本次針對八種化學藥物：氯喹、蘆可替尼、達蘆那韋、克力芝、阿比多爾、羥氯喹、法匹拉韋、瑞德西韋開展分析。
本文是系列報告的第二篇：蘆可替尼：新型冠狀病毒肺炎臨床試驗藥物相關專利分析。檢索日期截止到2020年2月6日，採用Cortellis數據庫和Incopat數據庫。
蘆可替尼
蘆可替尼（又稱魯索替尼，魯索利替尼，Ruxolitinib）是一種口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制劑，目前用於治療中度或高危骨髓纖維化, 包括原發性骨髓纖維化、真性紅細胞增多症後骨髓纖維化和原發性血小板增多症後骨髓纖維化。由因塞特公司研發，2017年在中國上市。2020年2月，華中科技大學同濟醫院提交了蘆可替尼聯合輸注間充質幹細胞治療重症新型冠狀病毒肺炎患者的臨床研究註冊信息[1]。
蘆可替尼相關專利主要佈局國家/地區是美國、中國、歐洲、澳大利亞和日本，見表1。蘆可替尼藥物相關專利主要研發機構是諾華公司、因賽特公司和康塞特醫藥品有限公司。德國通益公司排名地四，中國的正大天晴藥業集團排名第五。
表1 蘆可替尼相關專利主要申請人
因塞特公司於2006年發明了蘆可替尼化合物，並在全球49個國家/地區進行了166件專利佈局，主要佈局國家/地區包括美國、西班牙、中國香港、克羅地亞、塞爾維亞、斯洛文尼亞、塞浦路斯、匈牙利、中國臺灣、中國大陸、日本、韓國等。其基本專利中國專利公開號CN103214483B，將於2026年12月專利權到期。隨後，因塞特公司又在全球佈局了蘆可替尼的後續專利，包括製劑、中間體、用途和療法等，如圖1所示。
圖1 因塞特公司蘆可替尼專利佈局
由於因塞特公司與諾華公司合作進行治療罕見的血癌的研究，並授權諾華公司開展蘆可替尼可顯著縮小骨髓纖維化患者脾臟體積的相關實驗，所以諾華的專利集中佈局在蘆可替尼以及同其他藥物聯合治療的用途方向。
中國自2013年開始蘆可替尼領域的專利佈局，涉及蘆可替尼的中間體制備、用途等方向，見表2。有效專利包括中間體的製備、合成工藝及蘆可替尼在製備治療M2型急性髓系白血病藥物中的應用。
表2 蘆可替尼中國專利
小結
蘆可替尼由因塞特公司研發，諾華公司實現商業化，2017年在中國上市。分析表明，其核心化合物專利掌握在因賽特公司手中，諾華公司擁有其多項治療和用途方向的專利。從專利佈局的集中度看，蘆可替尼的原研企業從基本專利到後續專利佈局相對完善，專利佈局集中度較高。從國內機構的專利佈局看，我國蘆可替尼相關專利主要集中在其中間體和製備方法方向，專利權人分散，在製劑和用途方面的佈局數量較少，因而面臨的專利壁壘較高。目前國內不具備蘆可替尼生產能力。
[1] 中國臨床試驗註冊中心. http://www.chictr.org.cn/index.aspx.檢索條件：新型冠狀病毒，檢索日期：20200205
供稿：中科院知識產權運營管理中心
中科院知識產權信息服務中心
趙萍、鄭麗麗、趙亞娟
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