結直腸癌、肝癌---瑞戈非尼(Regorafenib)

拜耳公司的瑞戈非尼(Regorafenib)

碧康公司的的瑞戈非尼(Regorafenib)

適應症

處方藥。肝細胞肝癌：用於前期使用過索拉菲尼的肝細胞肝癌。轉移性結直腸癌：用於治療既往曾用含氟嘧啶、奧沙利鉑、伊立替康方案的化療或抗VEGF藥物或抗EGFR藥物（如果患者是RAS野生型）的轉移性結直腸癌。胃腸道間質性腫瘤：用於治療既往曾用伊馬替尼和舒尼替尼藥物的，局部進展的、無法切除的或轉移性胃腸道間質性腫瘤（GIST）

作用機制

拜萬戈（瑞戈非尼）是一個多激酶抑制劑，通過抑制腫瘤血管生成、腫瘤細胞新生、維持腫瘤微環境的因素，來抑制腫瘤生長。包括VEGF受體1-3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，RET，FGFR1和2，TIE2，DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAF-V600E，SAPK2，PTK5和Abl.

參考用法

口服，160mg，每天一次，28天為一個週期，在前21天服用（服用21天，休息7天），直至疾病進展或不可接受的毒性。

給藥方法:

口服，每天定時服藥。低脂飲食後，用水吞服。

常見副作用

乏力，食慾減輕，皮膚反應，腹瀉，口腔黏膜炎，體重減輕，感染，高血壓，發音困難等。

注意事項

使用瑞格菲尼後，因副反應可調整劑量：在原有基礎上可每次減少一片藥：40mg。每日最少推薦劑量為80mg。

在以下情況時應當永久停止使用瑞格菲尼

1、使用80mg的劑量時，仍不能耐受。

2、任何情況下發生ALT或AST升高至正常值上限的20倍以上時。

3、任何情況下發生ALT或AST升高至正常值上限的3倍以上，且伴有膽紅素高於正常值上限值的2倍。

4、即使將劑量減少至120mg，再次發生ALT或AST升高至正常值上限的5倍以上。

5、對於任何4級副反應，只有當潛在的益處大於風險時才能繼續使用該藥。

FDA評價：2012年9月獲批准用於結直腸癌治療, 2013年2月獲批治療晚期胃腸道間質瘤，2017年4月份獲批用於治療接受過索拉非尼(多吉美)停止響應的肝癌患者。

歐洲藥品管理局（EMA）評價：已獲批3項適應症。

3月~12月，拜萬戈（瑞戈非尼）在一年期間共獲批3項適應症。這速度直接表明了拜萬戈（瑞戈非尼）這個藥物的優越性。

拜萬戈（瑞戈非尼）獲批肝癌適應症，是基於RESORCE Ⅲ期試驗結果。對於曾治療失敗的肝癌晚期患者，拜萬戈（瑞戈非尼）效果顯著。過去這些病人幾乎無藥可治。

有效率方面

瑞戈非尼組10.6%, 安慰劑組組4.1% 。有效率提高了2.5倍！

中位PFS

瑞戈非尼組組3.1個月，安慰劑組1.5個月。拜萬戈（瑞戈非尼）將無疾病進展生存時間延長了1倍。

中位總生存期

瑞戈非尼組10.6個月，安慰劑組7.8個月。生存時間延長了2.8個月！

中國醫藥網

美國FDA官網

美國食品藥品管理局

溫馨提示：

指南對此藥的定位是晚期肝癌二線治療方案，是一線治療（索拉非尼）失敗後的選擇。巧了，和瑞戈非尼一樣，索拉非尼也是拜爾產的。

健康諮詢可私信

無論原研還是仿製，用藥前先諮詢醫生，勿私自用藥。