阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀5個方面有區別,選哪種最好?

阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀,這三種他汀都屬於新型第三代他汀類降血脂藥物,但依然各有優缺點。究竟該選擇哪種,下面從

降脂功效、肝損害、腎損害、半衰期、與其他藥物的相互作用這幾個方面,為您詳細分析。

阿託伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀5個方面有區別,選哪種最好?

降脂功效:瑞舒伐他汀>阿託伐他汀>匹伐他汀

從降脂效果看,瑞舒伐他汀最強,阿託伐他汀次之,匹伐他汀最弱。

  • 瑞舒伐他汀,最大每日劑量是40mg,降脂幅度約為63%
  • 阿託伐他汀,最大每日劑量為80mg,降脂幅度約為55%
  • 匹伐他汀,最大每日劑量為4mg,降脂幅度約為41%

如果膽固醇數值超標較多,可選擇瑞舒伐他汀和阿託伐他汀這兩種。而需大劑量他汀的患者,建議首選瑞舒伐他汀。

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不過,也是因為瑞舒伐他汀超強的降脂效果,其肌肉副作用出現的概率也相對較高。一旦有肌肉疼痛、酸脹情況出現,建議換成阿託伐他汀或補充輔酶Q10。

肝損害:阿託伐他汀>匹伐他汀>瑞舒伐他汀

肝是否損害,主要看他汀的親脂性。通常,親脂性越強,就越容易影響肝細胞脂質細胞膜的通透性,從而使原本被束縛在肝細胞內的轉氨酶逃離入血,引起血清轉氨酶升高。

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這三種他汀,阿託伐他汀的親脂性最強,匹伐他汀介於親脂性和親水性之間,瑞舒伐他汀則是親水性的。

但需要注意的是,轉氨酶本身較為敏感。日常肥胖、沒休息好、喝酒都會導致轉氨酶升高。因此,若服用阿託伐他汀後轉氨酶升高幅度過大(超過3倍),建議換成瑞舒伐他汀或匹伐他汀,以減輕肝損害。

腎損害:瑞舒伐他汀最嚴重

通常,他汀類藥物對腎臟的損害較小。但瑞舒伐他汀的分子結構中有類似於磺胺類藥物的基團,這會影響腎小球的功能,使其將肌酐漏到尿液中。

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如果有腎臟病變,或腎功能不太好,建議避免吃瑞舒伐他汀。阿託伐、匹伐他汀都可以選擇。

半衰期:瑞舒伐他汀>阿託伐他汀>匹伐他汀

半衰期考量的是服用藥物後,血液內維持有效藥物濃度的時長。半衰期越長,吃一片藥管用的時間就越長。這三種他汀,瑞舒伐他汀(15h)>阿託伐他汀(14h)>匹伐他汀(2-4h)。其中瑞舒伐他汀、阿託伐他汀是唯一兩款長效降脂藥。

由於肝臟合成膽固醇的高峰期是在夜間2-3時,因此服用半衰期短的他汀藥物後,待膽固醇合成高峰到來時,有效藥物濃度反而降低了。

因此,建議睡的較早的高血脂患者,優先服用瑞舒伐他汀和阿託伐他汀。

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與其他藥相互作用、安全性:匹伐他汀>瑞舒伐他汀>阿託伐他汀

藥物主要在肝臟內代謝轉換,這其中離不開各種肝藥酶的參與。而某種肝藥酶本身參與的藥物代謝途徑越多,就越容易在轉換過程中發生錯亂、產生新化合物,即副作用。

阿託伐他汀主要通過肝藥酶CYP3A4代謝,瑞舒伐他汀主要經過肝藥酶CYP2C9和CYP2C19代謝,匹伐他汀主要經過肝藥酶CYP2C9代謝。

相比而言,阿託伐他汀代謝所依賴的CYP3A4酶參與代謝其他藥物代謝的頻率更高。而瑞舒伐他汀的次之,匹伐他汀的最少。

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因此,一旦需要同時服用其他藥物,阿託伐他汀更容易出現副作用,瑞舒伐他汀次之,匹伐他汀最安全。

到底該選擇哪種?

按照以下原則選擇:

  • 除非腎臟不太好以及肌肉出現嚴重副作用,否則優先推薦瑞舒伐他汀。它降血脂效果好、半衰期長、肝損害小,是比較突出的降脂藥。
  • 其次推薦阿託伐他汀。它也是長效降脂藥,對腎臟影響小,降脂效果優秀,肌肉副作用相對更少。
  • 最後,如果同時需要服用多種藥物,且目前血脂情況還算理想,可考慮換成綜合安全性更高的匹伐他汀。
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