他汀類降脂藥藥物之間的區別有多大?

他汀類降脂藥物,能穩定和逆轉動脈粥樣硬化斑塊,顯著降低心血管死亡風險。常用的他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿託伐他汀和瑞舒伐他汀,他們之間有什麼區別?

服藥時間的區別

┃第一,服藥時間與半衰期長短有關

肝臟24小時都在合成膽固醇,阿託伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期較長,與其強大的降膽固醇作用有關,可任一時間服用。

由於膽固醇的合成在午夜到凌晨2點間達最高峰,辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀的半衰期較短,應該在睡前服用。

┃第二,服藥時間與食物影響有關

食物可促進洛伐他汀的吸收。若空腹服用,洛伐他汀的吸收降低30%,洛伐他汀應晚餐時服用。

他汀類降脂藥藥物之間的區別有多大?

相互作用的區別

┃第一,所有他汀類藥物

他汀類藥物均通過有機陰離子轉運體OATP1B1來轉運至肝細胞中發揮療效。環孢素對OATP1B1有抑制作用,可增加他汀類的血藥濃度,存在嚴重的相互作用。

┃第二,洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀

主要通過CYP3A4代謝,與胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉黴素、紅黴素、泰利黴素、環孢素等CYP3A4抑制劑合用,應格外慎重!

┃第三,氟伐他汀

主要通過CYP2C9代謝,與氟康唑等CYP2C9抑制劑合用應慎重。

┃第四,匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀

匹伐他汀主要通過葡萄糖酸化代謝,普伐他汀、瑞舒伐他汀的代謝不顯著,相互作用較少。

他汀類降脂藥藥物之間的區別有多大?

降脂強度的區別

┃第一,不同種類的他汀的降膽固醇幅度有較大差別。

┃第二,同一種他汀劑量倍增時,降低膽固醇幅度僅增加6%。

FDA提醒:對於服用辛伐他汀40mg不能充分降低LDL-C的患者,應該選擇另一種降膽固醇療法。

不良反應的區別

┃第一,他汀類藥物都有肝毒性

他汀類藥物的肝毒性主要表現為轉氨酶升高,發生率約0.5~3%。當轉氨酶升高正常值3倍以上時,應減少劑量或停藥。

┃第二,他汀類藥物都有肌毒性

當患者有肌肉不適和(或)無力,且連續檢測肌酸激酶呈進行性升高時,應減少他汀類劑量或停藥。

他汀類降脂藥藥物之間的區別有多大?

有報道,對於維生素D缺乏的患者使用維生素D治療時,他汀類藥物誘發的肌痛發生率減少,對他汀類的耐受性增加。可能與維生素D缺乏與肌病、胰島素抵抗增加有關。

┃第三,他汀類的不良反應有差異

當使用某一種他汀出現不良反應時,在醫生指導下可以試用另一種他汀類藥物。


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