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頭孢曲松屬於第三代頭孢菌素，說商品名大家可能比較熟悉，如菌必治、羅氏芬等，是一種抗菌譜比較廣、抗菌效能比較強臨床較為常用的抗生素。對於一般輕中度感染，只需一日一次給藥，但對於重度感染或藥物較難以到達的部位（比如顱內感染）則需要一日兩次給藥。

為什麼大多數頭孢類抗生素都需要一日多次給藥呢？原來抗菌藥物按藥代動力學/藥效動力學（PK/PD）分為時間依賴性和濃度依賴性。時間依賴性抗菌藥物的療效和給藥次數密切相關，即每日總劑量不變，多次給藥的療效要優於單次給藥。頭孢菌素便屬於時間依賴性抗菌藥物，因此絕大多數頭孢菌素都需要一日2-3（甚至更多）次給藥。

通常一日一次

那為什麼頭孢曲松通常一日一次呢？原來頭孢類抗菌藥物的半衰期（藥物衰變一半所需要的時間）大多比較短，通常為1-2小時。頭孢一代中的頭孢唑林正常成人的血消除半衰期為1.5-2小時（頭孢菌素中比較長的），單次給藥後，有效濃度維持8小時，一日需要給藥2-4次。而頭孢曲松是頭孢菌素中半衰期最長的抗生素，長達8小時。單劑用藥1-2g後，藥物能迅速彌散至間質液中，在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳、鼻黏膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多種組織和體液中，藥物濃度保持高於感染致病菌的最低抑菌濃度達24小時以上。因此，對於輕中度感染，一日一次給藥足以。

重度感染一日兩次

但對於重度感染比如血流感染或存在生理屏障的感染如腦膿腫，為了迅速控制感染或提高感染部位的藥物濃度則需要一日兩次給藥。

注意事項

頭孢曲松應用還需注意用藥期間或 停藥數天內，應避免飲酒和服含酒精的藥物。另外，頭孢曲松和鈣劑容易產生頭孢曲松-鈣沉澱物。故本藥不應與含鈣靜脈輸液同時輸注。

劉藥師話用藥

再來看看藥物的藥動藥效學。頭孢菌素類抗生素為時間依賴性抗菌藥物，時間依賴性抗菌藥物的抗菌效應主要取決於其血藥濃度超過細菌的最低抑菌濃度（MIC）的時間。特點是當其血藥濃度高於敏感菌4倍MIC以後，其殺菌效應達到飽和狀態，即使增加給藥濃度，殺菌效果增加不明顯。可通過增加給藥次數，使有效血藥濃度在MIC上的時間即T>MIC的時間超過40%以上，這時細菌清除率可高於80%，T>MIC的時間延長，才能保證敏感菌暴露於抗菌藥物有效殺菌濃度的時間上，時間越長療效越好，因此頭孢唑林、頭孢呋辛等需每日多次給藥。頭孢曲松是頭孢菌素類特殊的一種，半衰期>7h，每天給藥1次，就可以滿足其有效血藥濃度超過其敏感菌MIC的時間持續在12小時以上，因此1天內給藥1～2次即可達到滿意的殺菌效果（重症感染，頭孢曲松多采取1天給藥2次）。

再來說說濃度依賴性抗菌藥物。濃度依賴性抗菌藥物，即抗菌藥物的抗菌效應隨著血藥濃度升高而加強。具有首次接觸效應和顯著的抗生素後效應，當血藥濃度低於MIC時，對致病菌仍有一定的抑菌作用。屬此類型的有氨基糖苷類、氟喹諾酮類、甲硝唑、兩性黴素B等。

峰值濃度（Cmax）/MIC是此類藥物的藥效指標， Cmax/MIC比值增加，可使療效增加。通過提高藥物濃度，即增加給藥劑量，可以使藥物峰值濃度提高。因此濃度依賴性抗菌藥物，推薦日劑量單次給藥，可達到較為理想的Cmax/MIC值，取得最佳療效。

藥事健康

而其他頭孢類抗生素如頭孢呋辛、頭孢他啶、頭孢克肟等是需要每天至少使用兩到三次才會有比較好的效果。

這個主要是因為藥物在體內代謝、消除的時間不同而引起。

但是頭孢類中的頭孢曲松比較特別，它的半衰期時間長達8個小時（其他頭孢只有2-3小時），所以每天給藥一次也可以長時間維持一個殺菌的濃度。

與“時間依賴性”抗菌藥物不同的是還有另一類“濃度依賴性”抗菌藥物，如喹諾酮類左氧氟沙星等、氨基糖苷類慶大黴素等。該類藥物血藥峰值濃度越高，殺菌能力越強，殺傷速度越快。所以一次性較大劑量給藥可造成較高的 Cmax( 最大血藥濃度 ) ，產生最佳的殺菌作用和臨床療效。這些藥物只需要每天較大劑量給藥一次即可。

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無名藥師

關鍵字: 抗菌 健康 生活