各類降糖藥優缺點

評價一種降糖藥物的優劣,需要全面衡量, 不能光看降糖效果,還要看安全性、耐受性、依從性、價格因素以及是否具有心血管保護作用等等。

1、磺脲類的優缺點

磺脲類降糖藥是使用最早、應用最廣的口服降糖藥,主要通過刺激胰島分泌胰島素,增加體內胰島素水平降低血糖。臨床常用的有糖適平、達美康、優降糖、美吡達、亞莫利等。各類降糖藥優缺點

優點:療效突出、價格便宜,是2型糖尿病一線用藥,對心血管無不良影響,沒有癌症風險。

缺點:容易發生低血糖及體重增加,個別病人會出現皮膚過敏反應、白細胞減少等。使用過程中會發生繼發性失效。對老年人和輕中度腎功能不全者建議服用短效、經膽道排洩的磺脲類藥物,糖適平更適合。

(一)格列吡嗪(美吡達、瑞羅寧、迪沙、依吡達):為第二代磺酰脲類藥,起效快,藥效在人體可持續6-8小時,對降低餐後高血糖特別有效;由於其代謝產物無活性,且排洩較快,因此較格列本脲較少引起低血糖反應,適合老年患者使用。

(二)格列齊特(達美康、優噠靈):為第二代磺酰脲類藥,其藥效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上;此外,它還有抑制血小板粘附、聚集作用,可有效防止微血栓形成,從而可預防2型糖尿病的微血管病變。適用於成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

(三)格列本脲(優降糖):為第二代磺酰脲類藥,它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強,為甲苯磺丁脲的200-500倍,其作用可持續24小時。可用於輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病,但易發生低血糖反應,老人和腎功能不全者應慎用。

(四)格列波脲(克糖利):較第一代甲苯磺丁脲強20倍,與格列本脲相比更易吸收、較少發生低血糖;其作用可持續24小時。可用於非胰島素依賴型2型糖尿病。

(五)格列美脲(亞莫利):為第三代口服磺酰脲類藥,其作用機制同其它磺酰脲類藥,但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,比其他口服降糖藥更少影響心血管系統;其體內半衰期可長達 9小時,只需每日口服1次。適用於非胰島素依賴型2型糖尿病。

(六)格列喹酮(糖適平等):第二代口服磺脲類降糖藥,為高活性親胰島β細胞劑,與胰島β細胞膜上的特異性受體結合,可誘導產生適量胰島素,以降低血糖濃度。

2、格列奈類的優缺點

屬於新一代促胰島素分泌劑,代表藥物有諾和龍、唐力,可與其他各類口服降糖藥物及基礎胰島素聯合使用。各類降糖藥優缺點

優點:模擬餐時胰島素分泌,可有效降低餐後高血糖而且不容易發生低血糖,對體重影響小,輕中度腎功能不全患者仍可使用。餐時即服,方便靈活,病人依從性好,對於進餐不規律者或老年患者更適用。磺脲類藥物失效時,改用格列奈類仍可有效。

缺點:價格較高,使用不當也會引起低血糖。

3、二甲雙胍的優缺點

優點:二甲雙胍除了能有效降糖以外,還可降低體重、血壓及血脂,具有心血管保護作用,顯著改善長期預後,是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全性好,單獨應用不會引起低血糖,與降糖靈相比不易引起乳酸酸中毒。價格便宜,性價比高。

缺點:胃腸道反應多見,長期應用可能會影響維生素B12的吸收。心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用,以免發生乳酸酸中毒。

4、α-糖苷酶抑制劑的優缺點

主要通過延緩碳水化合物的吸收來降低血糖(尤其是餐後血糖),非常適合以碳水化合物為主食的中國患者,可與飲食、運動及其他降糖藥物聯合使用。代表藥物有拜唐平、卡博平和倍欣,用法為進餐時與第一口主食同時嚼服。

各類降糖藥優缺點

缺點:部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應,胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。注意與其它降糖藥聯用可引起低血糖,且一旦發生,應使用葡萄糖糾正,進食澱粉類食物無效。

5、胰島素增敏劑的優缺點

代表藥物有羅格列酮(文迪雅、太羅)和吡格列酮(艾可拓)。各類降糖藥優缺點

優點:不刺激胰島素分泌,而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發揮降糖作用。這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合徵,可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血糖。

缺點:起效較慢,可導致水鈉瀦留,引起水腫及體重稍增,增加心衰風險,心功能3級以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格列酮。

6、DPP-4抑制劑的優缺點

是一種基於腸促胰素(GLP-1)機制的新型降糖藥物,目前在我國上市的有西格列汀(捷諾維)、沙格列汀(安立澤)、維格列汀(佳維樂)等等。各類降糖藥優缺點

優點:增加內源性GLP-1水平,同時改善胰島α和β細胞功能障礙,具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應,安全性及耐受高等優點。只需一天一次服用藥。患者者依從性好。

缺點:有頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、頭暈和增加出汗量等副作用,但發生率很低。缺點是價格較貴,在我國暫未進入醫保。

7、SGLT-2抑制劑的優缺點

此類藥物的作用機制與傳統降糖藥物不同,主要是通過抑制SGLT-2活性,減少腎臟對葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出,從而降低血糖。目前國外上市的有達格列淨。

優點:SGLT-2抑制劑極少發生低血糖,並對改善體重和血壓有益處。口服片劑,一天一次,依從性好,

缺點:可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統感染有關,長期用藥的安全性有待於進一步觀察。

8、GLP-1受體激動劑的優缺點

缺點:有噁心、嘔吐等消化道不良反應。臨床應用時間短,價格昂貴,需注射用藥,不推薦該藥作為一線用藥。

9、胰島素及其類似物的優缺點

臨床常用的胰島素和胰島素類似物有:諾和靈R 、諾和靈30R 、諾和靈N 、諾和銳、諾和平等等。

缺點:低血糖風險相對較高,可致體重增加,個別患者注射部位出現皮膚過敏或脂肪萎縮,注射給藥給患者帶來不便,胰島素類似物的價格較高。

10、降糖中成藥的優缺點

優點:降糖作用雖弱,但無低血糖風險,而且不會增加體重;可通過“滋陰、活血、補腎”來改善症狀、輔助調脂降壓、防治慢性併發症;可與各類口服降糖藥或胰島素聯合應用。


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