基本信息
二甲基亚砜曲美替尼由葛兰素史克(GlaxoSmithKline，GSK)研发，于2013年5月29日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，之后于2014年6月30日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，后又于2016年3月28日获日本药品与医疗管理局(PMDA)批准上市，本品开始由葛兰素史克上市销售，商品名为 Mekinist®，后来随着诺华收购葛兰素史克抗肿瘤药物部门，现在由诺华负责上市销售。
Mekinist®为口服薄膜衣片，每片含有0.5 mg，1.0 mg或2.0 mg曲美替尼。推荐起始剂量为：作为单药，每次2 mg，每日1次；与达拉非尼联用，每次150 mg，每日2次。
结构式
作用机制
曲马替尼可逆性抑制了在RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中被激活的细胞外信号调控激酶1 (MEK1)和MEK2的激活，从而抑制了BRAFV600突变-阳性黑色素瘤细胞在体外和体内的生长。
合成路线
研究关键数据
同靶点在研及上市药物