倍他洛爾和倍他樂克都是用於治療高血壓的常用藥,別看名稱有些相似,但二者是藥理作用和適應證還是存在一些差異,應用時還需注意分清。
二者藥理作用不同
倍他洛爾
為選擇性β1腎上腺素受體拮抗劑,無內在擬交感活性,具有一定的膜穩定性。可以通過抑制房水等生成而降低眼壓。
口服吸收完全,首關效應少,生物利用度為80%~90%。與血漿蛋白結合率為50%。主要通過肝臟代謝,自腎排洩,半衰期為16~20小時。可通過胎盤及出現於乳汁中。
倍他洛爾脂溶性強,具有較強的膜穿透性。
倍他樂克
是商品名,通用名稱為酒石酸美託洛爾和琥珀酸美託洛爾。
美託洛爾是一種選擇性的β1受體拮抗劑,有較弱的膜穩定作用,無內在擬交感活性。
對心臟有較大的選擇性作用,但較大劑量時對血管和支氣管平滑肌也有作用。
可減慢心率,減少心排血量,降低收縮壓;立位及臥位均可降低血壓;可減慢房室傳導,使竇性心率減少。
口服吸收迅速完全,有首關效應,生物利用度約為50%。血藥濃度的個體差異較大。
血漿蛋白結合率低。能通過血腦屏障,在體內分佈廣泛。
美託洛爾主要自尿液排洩,半衰期為3~7小時。
服用後血壓的降低與血藥濃度不呈線性關係,心率等減少則與血藥濃度呈線性關係。
適應證的不同
倍他洛爾
用於高血壓、慢性開角型青光眼和高眼壓症的治療。尤其適用於有哮喘和呼吸阻塞性疾病等肺部疾病的患者。
倍他洛克(美託洛爾)
用於治療各型高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死和心力衰竭、肥厚性心肌病。
還可用於治療甲狀腺功能亢進引起的心率過快,預防偏頭痛。
製劑規格不同
倍他洛爾:
普通片劑,每片20mg。
滴眼液,0.25%,0.5%,1%。
倍他樂克:
①普通片劑(酒石酸美託洛爾):每片25mg;50mg;100mg;150mg。
②膠囊劑(酒石酸美託洛爾):每粒25mg;50mg。
③琥珀酸美託洛爾緩釋片:每片23.75mg;47.5mg;95mg;190mg。
④酒石酸美託洛爾緩釋片:每片25mg;50mg;100mg;150mg。
兩種藥物異同點小結
倍他洛爾和倍他樂克均可用於治療高血壓。
倍他洛爾還可用於慢性開角型青光眼和高眼壓症的治療。
倍他樂克可用於治療甲狀腺功能亢進引起的心率過快。
倍他洛爾半衰期長,因此沒有緩釋劑型。
倍他樂克半衰期短,有緩釋片。分為酒石酸美託洛爾和琥珀酸美託洛爾兩種。
附: 琥珀酸美託洛爾和酒石酸美託洛爾二者之間的換算,以琥珀酸美託洛爾計:
(1) 23.75mg (相當於酒石酸美託洛爾 25mg)
(2) 47.5mg (相當於酒石酸美託洛爾 50mg)
(3) 95mg (相當於酒石酸美託洛爾 100mg)
(4) 190mg(相當於酒石酸美託洛爾 200mg)
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