β受體阻滯劑是一類能選擇性地與β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經遞質和兒茶酚胺對β受體激動作用的藥物。β受體分佈於大部分交感神經節後纖維所支配的效應器細胞膜上，可分為三種：β1受體主要分佈於心肌，激動後有加快心率和增強心肌收縮力的作用；β2受體主要分佈於支氣管和血管平滑肌，激動後可擴張支氣管、舒張血管、鬆弛內臟平滑肌；β3受體主要存在於脂肪細胞上，激動後可引起脂肪分解。β受體阻滯劑主要阻斷β1受體，通過拮抗交感神經系統的過度激活、減慢心率、抑制腎素-血管緊張素系統（RAAS）的激活而發揮降壓作用。同時，β受體阻滯劑還有降低交感神經張力以及預防兒茶酚胺心臟毒性的作用，可多方位的保護心血管系統，能改善心肌重構、減少心律失常、提高心室顫動閾值等，在臨床上有廣泛適應證，用於高血壓、冠心病、心力衰竭、心律失常等心內科常見疾病。
β受體阻滯劑根據對β1和β2受體的選擇性和是否具有α受體阻斷作用，可分為三類：（1）非選擇性β1和β2受體阻滯劑：如普萘洛爾，因其阻斷β2受體而誘發或加重哮喘的不良反應發生率高，限制了其臨床應用。（2）選擇性β1受體阻滯劑：選擇性作用於β1受體，避免了因阻斷β2受體而引起的不良反應，此類藥物中對β1受體的選擇性由高到低順序為奈必洛爾>比索洛爾>美託洛爾>阿替洛爾。（3）α、β受體阻滯劑：可非選擇性阻斷β受體，同時阻斷α受體，具外周擴血管作用，減少了因阻斷β2受體帶來的血管收縮不良反應。代表藥物有卡維地洛、拉貝洛爾、阿羅洛爾。根據藥動學特徵，又可分為三類：（1）脂溶性：如普萘洛爾、美託洛爾、噻嗎洛爾、奈必洛爾。（2）水溶性：如阿替洛爾，艾司洛爾。（3）水脂雙溶性：如比索洛爾、阿羅洛爾，兼具脂溶性口服吸收率高和水溶性首關效應低的優勢，半衰期長，中樞不良反應發生率低。現將臨床上常用的普奈洛爾、美託洛爾、比索洛爾、卡維地洛和艾司洛爾分別作如下介紹：
1.普萘洛爾：普萘洛爾是最早應用於臨床的β受體阻滯劑，口服後胃腸道吸收較完全，生物利用度約30%，消除半衰期為2-3小時，主要經腎臟排洩。普萘洛爾可非選擇性地阻斷心臟上的β1、β2受體，拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用的同時，因阻斷β2 受體導致支氣管哮喘、末端循環障礙等不良反應更易發生，現已較少使用。
2.美託洛爾：美託洛爾口服後幾乎被完全吸收，首關代謝約50%，生物利用度40-50%，美託洛爾普通片半衰期較短（3-4小時），需一日兩次給藥。美託洛爾主要由肝酶 CYP2D6代謝，因中國人群CYP2D6的基因多態性，導致其代謝有顯著的個體差異，故臨床應用需個體化。美託洛爾的緩釋製劑，以琥珀酸美託洛爾緩釋片（倍他樂克）為例，是由美託洛爾微囊化的顆粒組成緩釋製劑，每個顆粒是一個獨立的貯庫單位，經聚合物薄膜包裹以控制藥物的釋放速度，因此該藥可以掰開服用，但嚴禁研碎和嚼服。該藥口服後以幾乎恆定的速度釋放約20小時，血藥濃度平穩，作用超過24小時（半衰期12-24小時），可每日1次服用。
3.比索洛爾：比索洛爾是目前國內上市的β阻滯劑中對β1受體選擇性最高的藥物。口服後幾乎完全被吸收（>90%），由於其肝臟首過效應很小（<10%），生物利用度很高（約90%）。比索洛爾半衰期相對較長（10-12小時），用於降壓時谷峰比值為78%，一天一次給藥，可長效降壓。比索洛爾通過兩條途徑從體內排出，50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產物然後從腎臟排出，剩餘50%以原形藥的形式從腎臟排出，故輕、中度的肝腎功能異常患者通常不需調整劑量。
4.卡維地洛：卡維地洛是β受體非選擇性的藥物，同時阻滯α1受體，產生周圍血管擴張作用，能夠抵消因阻滯β受體對機體血糖、血脂的影響以及引起的冠狀動脈痙攣。卡維地洛口服後吸收迅速，首過效應明顯，因此生物利用度較低（25%），但對於肝功能損傷患者，由於其首過效應減弱，生物利用度會明顯提高（可達80%）。卡維地洛的消除半衰期6-10小時，主要經過膽道由糞便排出體外。同美託洛爾，卡維地洛也存在肝代謝酶基因多態性的問題，個體間藥物濃度差異較大，每日需1-2次服用。
5.艾司洛爾：艾司洛爾是一種速效、短效的選擇性β1受體阻滯劑，臨床用其注射用製劑。艾司洛爾在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝，其分佈半衰期約2分鐘，消除半衰期約9分鐘，靜脈注射停止10-20分鐘後β受體阻滯作用即基本消失。因本品半衰期短，通過持續靜脈點滴可維持穩態血藥濃度，改變靜脈點滴速度即可改變血藥濃度，臨床上艾司洛爾主要用於房撲、房顫等快速心律失常急性發作時心室率的控制及圍術期高血壓的控制。
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