他汀類藥物，也叫做3-羥基-3甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，它是目前最有效的降脂藥物，不僅能強效地降低總膽固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低三酰甘油(TG)，還能升高高密度脂蛋白(HDL)。臨床上主要用於降低膽固醇尤其是低密度脂蛋白-膽固醇(LDL-C)，治療動脈粥樣硬化，現已成為冠心病預防和治療的最有效藥物。
他汀類藥物相信大家都比較熟悉，特別是有高血脂的朋友們，基本上都有服用過他汀類藥物的經歷，醫生開出的處方一般是洛伐他汀，辛伐他汀這一類藥品，但大家又是否知道它們的最初是如何被發現的，下面我們一起來回顧一下這段發現史~~~
最初的理論
膽固醇早在1769年被法國化學家塞拉發現，但直到1815年才有相關文獻報導，並正式將這種物質命名為“膽固醇”。到1856年，德國病理學家魏爾嘯根據病理解剖發現，沉積在動脈血管中的膽固醇是導致動脈粥樣硬化和冠心病的主要原因，需要預防和治療這種情況必須把膽固醇控制在一定的範圍內，但當時並沒有開發出相關的降血脂藥物。直到100年後，美國的科學家們才發現甲羥戊酸是膽固醇合成的中間產物，在膽固醇合成中起著重要的作用，只要能夠抑制這種物質的生成，就能夠減少膽固醇的生成。於是，他們朝著這個方向努力前進。
第一個有藥理活性的化合物
雖然提出甲羥戊酸理論的是美國的科學家，但是首先找到有相關藥理活性物質的是日本的科學家們。他們經過兩年多的努力，終於在6000多個化合物中篩選出一個有活性的化合物（如下圖），他們把它命名為美伐他汀。
美伐他汀
首戰告敗
新藥研發一般經過藥理試驗、毒理試驗再到臨床試驗才可以正式投放到市場，然而就在毒理這一關，第一個找到的活性化合物居然出現了問題——它能增加惡性腫瘤的機率。在一項用於狗的長期慢性毒性試驗中，服藥一組患癌症的幾率比不服藥一組的幾率要高出10%，也就是說這個化合物有增加患癌症的趨勢，不能進行下一步的臨床試驗，首戰就此結束。
第二個化合物
美國科學家緊跟其後，他們也從眾多的化合物裡面篩選出了一種與日本化學家發現的化合物有相似結構的化合物（如下圖，只在圖片左下個角的位置多了一個甲基），他們把它命名為洛伐他汀。由於結構非常相似，很多人認為美國科學家發現的這個化合物也會有相似的毒性，不應該進行毒理實驗，以節省資金。但美國科學家堅信實驗結果才是一個強有力的證據，而不是根據理論的猜測，因此，他們開始了與日本科學家一樣的毒理試驗。試驗結束後，他們得出了一個出人意料的結果，這個作出少許改變的化合物，居然沒有致癌的趨勢，而且各方面毒理試驗結果也在可接受的範圍內。最後，第一個成功上市的藥物居然是後來居上的洛伐他汀，直到現在還廣泛用於預防和治療冠心病的藥物。
洛伐他汀
近年來，研究發現他汀類藥物具有多方面非降脂作用，其中包括抑制動脈粥樣硬化與血栓形成，還具有緩解器官移植後的排異反應、治療骨質疏鬆症、抗腫瘤、抗老年痴呆等多種作用。他汀類藥物的藥理作用被不斷髮現，也證明了當時把它作為藥物的正確性。同時，這個故事也告訴我們，理論上有可能存在的東西，必須要經過實踐去證明，才可以得出正確的結論。
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