1改善血脂方面的作用
二甲雙胍能改善脂肪的合成與代謝。多項研究顯示，二甲雙胍可降低2型糖尿病患者的血漿甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）及總膽固醇（TC）水平，但對高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）改變不明顯。
2治療非酒精性脂肪肝（NAFLD）方面的作用
中華醫學會肝病學分會脂肪肝和酒精性肝病學組頒佈《中國非酒精性脂肪性肝病診療指南(2010年修訂版)》提出，除非存在明顯的肝損害(如血清轉氨酶大於3倍正常值上限)、肝功能不全或失代償期肝硬化等情況，NAFLD患者可安全使用二甲雙胍(V級)。
有14項臨床研究評價了二甲雙胍對NAFLD患者肝臟組織學、血清酶學和胰島素抵抗（IR）等指標的改善情況。所有研究均顯示，HOMAI-IR明顯改善，13項研究顯示血清酶學(ALT、AST)明顯下降，5項研究顯示二甲雙胍對肝臟炎症、脂肪變性和纖維化有顯著改善。
3治療多囊卵巢綜合徵（PCOS）方面的作用
國內外應用二甲雙胍治療PCOS已有10餘年的歷史。美國內分泌學會推薦，二甲雙胍可作為PCOS合併2型糖尿病/糖耐量異常患者，生活方式干預(一線治療)失敗或月經不規則且無法應用避孕藥(二線治療)的情況下的一種治療藥物。
美國臨床內分泌醫師學會（AACE）/美國內分泌學會（ACE） PCOS臨床診治指南中推薦二甲雙胍可作為青少年女性PCOS單藥或聯合避孕藥和抗雄激素藥治療的一線用藥。
在偏瘦的青少年女性中，最低日劑量控制在850 mg可有效改善PCOS症狀；在超重和肥胖的青少年女性中，二甲雙胍日治療劑量常需要增至1500～2500 mg(V級)。該指南同時提到，二甲雙胍可減輕絕經前PCOS婦女的代謝綜合徵（MS）相關症狀。
循證醫學證據表明，二甲雙胍可降低血漿胰島素水平、增加胰島素敏感性（IS）、降低雄激素水平、提高雌二醇（E2）水平，改善PCOS患者的多毛症，使月經規律、誘導排卵。
同時，二甲雙胍用於PCOS患者除改善IR和高血糖症等代謝狀況外，還被證明可改善PCOS患者的排卵、受孕及生產存活率。PCOS患者可從500 mg/d開始，每週加量500 mg，直到2000 mg/d（分2次餐時或餐後服用），維持數月，直至排卵，恢復月經，待發現懷孕時停藥。國外也有用到2500 mg/d，安全性依然良好。
目前，我國藥監部門未批准二甲雙胍用於治療PCOS。
糖尿病可能是多種腫瘤，如乳腺癌、胰腺癌、結直腸癌、子宮內膜癌等的風險因素。
多項研究顯示，二甲雙胍可激活AMP激活的蛋白激酶(AMPK)通路，而AMPK通路的激活除了影響代謝外，還可能抑制腫瘤的發生和發展。
英國一項大型病例對照研究顯示，二甲雙胍治療與癌症的發生風險下降具有相關性，並觀察到隨著使用時間的延長和使用次數的增加，二甲雙胍的保護效應具有逐漸增強的趨勢。多項薈萃分析結果顯示，二甲雙胍治療與肺癌、前列腺癌、直腸癌等癌症風險降低相關。