阿託伐他汀是他汀類調血脂藥，通過抑制膽固醇合成過程中的關鍵酶（羥甲戊二酰輔酶A還原酶）的活性，阻礙膽固醇的合成，從而顯著降低血漿總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B，還可降低甘油三酯，輕度升高高密度脂蛋白膽固醇，在臨床上主要用於治療高膽固醇血癥。此外，阿託伐他汀可改善血管內皮功能，抑制C反應蛋白、腫瘤壞死因子等炎症因子，穩定、縮小甚至消退動脈粥樣硬化斑塊，長期服用可有效降低冠心病的發病率和死亡率，預防心肌梗死和腦中風。
大多數服用他汀類藥物的患者都知道，他汀晚上服用效果最好，那麼他汀為什麼要在晚上服用，在其他時間服用是否可以？這個問題恐怕很多人都是一知半解，這就要從膽固醇的合成說起。
膽固醇本身並不是壞東西，它不僅可以參與人體細胞膜的合成，而且還是一些激素和維生素D合成所必需的原料，膽固醇的合成過程非常複雜，我們從食物中獲得的膽固醇、氨基酸、脂肪酸和糖類都是合成膽固醇的原料，這些原料在羥甲戊二酰輔酶A還原酶的催化作用下生成甲羥戊酸（膽固醇前體），這是合成膽固醇最關鍵的步驟，因此，羥甲戊二酰輔酶A還原酶是合成膽固醇的關鍵酶，他汀類藥物就是通過抑制這個關鍵酶的活性，發揮調節血脂的作用。
大部分膽固醇在肝臟內合成，肝臟中的羥甲戊二酰輔酶A還原酶具有晝夜節律性，它在午間活性最低，而在半夜活性最高，膽固醇在中午合成最少，而在半夜合成最多。晚上睡前服用普伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等短效他汀，經過4-5個小時，到半夜時藥物剛好達到最佳血藥濃度，對膽固醇的降低程度和幅度都要顯著優於早上服藥。
與短效他汀相比，阿託伐他汀的降脂活性更強，作用時間更持久，半衰期為14個小時，代謝產物也有很強的降脂活性，這使得阿託伐他汀的半衰期增至20-30個小時，晚上或是早上服藥，療效並無顯著差異，因此，阿託伐他汀在一天中任意時間服用均可，且不受進餐影響。 總之，洛伐他汀、辛伐他汀等短效他汀在晚上睡前服用療效最佳，而阿託伐他汀、瑞舒伐他汀等長效他汀每天任意時間、飯前或飯後服用均可。
阿託伐他汀的半衰期很長，每日服用一次，作用可持續24小時，如果習慣在晚上服用，漏服一次對療效影響不大，轉天一早按原劑量服用即可，而且不需要增加劑量。在臨床上，有些患者在一年內血脂控制比較穩定，低密度脂蛋白膽固醇長期達標，這樣的患者可以在醫生的指導下隔日服用一次阿託伐他汀，同樣可以達到長期的預防效果。
