手術、化療及放療是傳統癌症治療的三駕馬車，就目前的醫學研究水平，靶向藥物即便是免費使用也是無法替代化療的地位。
不同類型的腫瘤，化療的應用價值也不一樣。比如，淋巴瘤、白血病、絨癌、睪丸癌等，化療的價值比較大，能夠有很好的療效，甚至化療後可以達到治癒；對於晚期肺癌、胃腸道腫瘤來說，化療也可以延長患者生命，提高生活質量。
目前研究出來的靶向藥物中，針對的腫瘤類型非常有限，包括肺癌、乳腺癌、CD20陽性淋巴瘤、結腸癌、肝癌等。研究最多的是肺癌，尤其是肺腺癌針對EGFR的小分子TKI靶向藥物，比如口服的一代的吉非替尼，厄洛替尼，埃克替尼，二代的阿法替尼，三代的奧希替尼（即常說的9291）。靜脈使用的包括貝伐單抗，愛必妥，可用於肺癌、腸癌及頭頸部腫瘤，這類靶向藥物必須與化療藥物合用產生協同作用，增加療效。對於乳腺癌來說，靶向藥物赫賽汀也是需要與化療藥物合用之後再單藥維持治療。用於CD20陽性的淋巴瘤，靶向藥物美羅華可以顯著延長生存，有效率達95%以上，仍然是和化療藥物同時使用，單藥效果不佳。針對肝癌的靶向藥物索拉菲尼其實有效率非常低，不到20%，甚至有專家認為臨床實際應用中有效率不到10%。
除此之外，靶向藥物最重要的一點在於必須有靶點才能發揮作用。靶向藥物問世以後，許多人並沒有從中獲益或者獲益很小，這就是因為大部分人並不存在靶向藥物所針對的靶點。 在亞洲裔的非小細胞肺腺癌患者中，約有一半的人存在EGFR基因突變。ALK突變發生率，為3%-7%,我國約為10%。乳腺癌及胃癌病人中FISH檢測her-2強陽性才可以使用靶向藥物赫賽汀。結腸癌患者只有KRAS野生型才可以使用靶向藥物愛必妥（C-225）。所以對於沒有相應靶點的病人是無法使用靶向藥物的，在身體許可的情況下晚期患者只能選擇化療。
靶向藥物耐藥的問題目前仍是醫學難題，許多對靶向藥物有效的病人，在半年至一年期間發生耐藥，不出現耐藥的病人比較少見，肺癌病人用完三代靶向藥物如果都耐藥了，可選擇的治療方式就比較有限了。雖然醫學在發展，但一種藥物的研發至臨床成熟使用需要十年甚至更長時間。
靶向藥物即使進入醫保，自費部分仍然是比較高的，對許多普通家庭仍然是一筆不小的負擔。所以就目前來講，化療是絕對不會淘汰的。
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