肖吉南

他汀類藥物是目前心血管疾病治療的基石已被循證所證實，在常用的7種他汀中，阿託伐他汀、瑞舒伐他汀為高強度他汀，具有降脂作用強，能夠穩定斑塊、逆轉內皮功能障礙，加之半衰期長，可以在一天任意時間給藥，不受食物影響，為臨床廣泛應用。經常有朋友問，兩藥哪個更好些？下面我就介紹一下兩藥的各自特點。

親脂性不同

傳統認為他汀的肌毒性源於脂溶性，2001年，高脂溶性西立伐他汀因肌肉安全性問題被FDA撤市。但後來循證表明:無勿論是親脂性他汀,還是親水性他汀均有肌肉安全性問題,但水脂兼溶者相對更安全。瑞舒伐他汀為親水性的他汀，阿託伐他汀為水脂兼溶性他汀。

代謝物是否具有降脂活性

瑞舒伐他汀大約10%在肝臟代謝，而代謝物被認為在臨床上無活性。而阿託伐他汀的降脂作用有70%是其代謝物的活性。

降脂作用強度

1低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）

LDL-C是心血管疾病的高危因素，心血管疾病的預防主要是控制LDL-C水平。阿託伐他汀和瑞舒伐他汀在降低LDL-C方面都屬於高強度他汀（能夠降低基線的50%以上）。但同等劑量的阿託伐他汀和瑞舒伐他汀，瑞舒伐他汀降低LDL-C的作用更強些。

2高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）

HDL-C能夠將血液中的膽固醇運走，是一種“好膽固醇”。他汀類藥物通常能夠輕度升高HDL-C。研究顯示，瑞舒伐他汀升高HDL-C水平的作用似乎隨著劑量的增加而增加，而較高劑量的阿託伐他汀會減弱對HDL-C的升高。即瑞舒伐他汀升高HDL-C作用要強於阿託伐他汀。

適應證

無論是阿託伐他汀還是瑞舒伐他汀說明書批准的適應證都有高膽固醇血癥，包括原發性高膽固醇血癥和純合子家族性高膽固醇血癥。而阿託伐他汀還被批准用於冠心病或冠心病等危證（如：糖尿病，症狀性動脈粥樣硬化性疾病等）合併高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者。但瑞舒伐他汀雖然臨床也在應用，但說明書並沒有冠心病這一適應證。

用法用量

研究表明，瑞舒伐他汀在亞洲人的血藥濃度是白人的2倍，因此，美國FDA警告亞洲人應半量服用瑞舒伐他汀。美國瑞舒伐他汀批准的最大劑量為40mg，亞洲人群最大不超過20mg。阿託伐他汀批准的最大劑量為80mg。

肌肉安全性

不同他汀的嚴重肌肉不良事件發生率存在差別，美國FDA對5年的他汀類藥物不良反應進行了數據分析，結果顯示，瑞舒伐他汀肌肉不良反應明顯高於阿託伐他汀、辛伐他汀。而普伐他汀與洛伐他汀肌肉不良反應為最低。

腎臟安全性

阿託伐他汀主要通過肝臟代謝後經膽汁排出體外，尿液排洩不足給藥量的2%。故腎功能不全患者無需調整劑量，瑞舒伐他汀大約10%通過腎臟排洩，輕、中度腎功能損害的患者不需調整劑量，但重度腎功能損害（肌酐清除率<30ml/min）的患者禁用。

認知功能影響

美國FDA對他汀類藥物的不良事件研究發現，60例患者有他汀類藥物相關的記憶丟失，其中辛伐他汀36例，阿託伐他汀23例，普伐他汀1例。UPTODATE建議，若一名患者出現親脂性他汀類藥物治療(辛伐他汀、洛伐他汀、阿託伐他汀或氟伐他汀)相關的記憶丟失，且有降脂治療的明顯適應證，則合理的做法是嘗試親水性更強的他汀類藥物治療(普伐他汀或瑞舒伐他汀)。

藥物相互作用

阿託伐他汀主要通過CYP 3A4代謝，因此，避免和CYP 3A4強抑制劑如紅黴素、克拉黴素、伊曲康唑及蛋白酶抑制劑聯用。而瑞舒伐他汀僅有微量通過CYP2C9代謝，故和其他藥物間相互作用較少。環孢素會影響二者的血藥濃度（升高），阿託伐他汀在說明書藥物相互作用中提示，二者避免聯用；而瑞舒伐他汀說明書在禁忌症中明確二者禁止聯用。對於應用環孢素的需要他汀類治療的患者最好選用普伐他汀。

葡萄柚汁

葡萄柚汁含有抑制細胞色素CYP3A4的成分，能增加阿託伐他汀的血漿濃度，尤其當攝入大量柚子汁時（每天飲用超過1.2升）。故服用阿託伐他汀時，最好避免飲用葡萄柚汁。而瑞舒伐他汀則不受影響。

綜上所述，阿託伐他汀和瑞舒伐他汀都是臨床常用的高強度他汀，各具特點，臨床醫師應根據患者具體情況合理選用。

劉藥師話用藥

阿託伐他汀和瑞舒伐他汀也都是“他汀”類（statins）降膽固醇藥，在他汀類藥物中，都屬於降膽固醇作用比較強的藥物，藥物都是通過抑制控制膽固醇合成的酶起作用的，都可以每天1次服用，不受飲食影響；主要的藥物不良反應如肌損害、肝酶升高、肝損害以及增加新發糖尿病風險等也都相似，就說說各有什麼特點。

1．循證醫學研究

阿託伐他汀出道較早，早期就做了大量研究，以後又作了有關急性冠脈綜合徵、急性心肌梗死服用阿託伐他汀的研究，因此循證醫學研究的證據充分，證實可以延緩甚至逆轉動脈粥樣硬化斑塊進展，減少心血管死亡和全因死亡，並且對冠心病合併慢性腎臟病患者有腎保護作用。

瑞舒伐他汀出道較晚，因此循證研究相對較少，近期也有研究報告，可以減少不穩定斑塊中的脂質核心，因此可以穩定斑塊，也可以減少心血管事件和全因死亡。

2.降膽固醇強度

在他汀類藥物中，這兩個藥物都屬於降膽固醇作用較強的一檔，常規劑量即阿託伐他汀20mg/日，瑞舒伐他汀10mg/日時，都可以降低低密度脂蛋白膽固醇水平43%，降幅相當。

3.

阿託伐他汀臨床應用的劑量在10～80mg/日，一般常用20mg/日，但可以用到80mg/日。瑞舒伐他汀的劑量為5～20mg/日，一般常用為10mg/日。瑞舒伐他汀在我國批准的最高日劑量為20mg，低於歐美人群40mg/日的劑量。這是因為研究發現，亞裔人群用瑞舒伐他汀後的血藥濃度明顯高於歐美人群，劑量增大會明顯增加不良反應。

4.代謝、排洩途徑

阿託伐他汀是主要經肝臟代謝，由膽汁排出，所以腎功能不好的病人無需調整劑量，可以用；但肝功能嚴重受損的就不適合用了。瑞舒伐他汀是肝腎雙通道排洩，大部分通過肝臟，重度腎損害的病人和活動性肝病的病人不適合用。

5.藥物相互作用

阿託伐他汀是經過肝臟的藥酶細胞色素P450 3A4代謝的，很多藥物都走這條藥酶代謝通道，因此會與一些藥物發生相互作用，影響血藥濃度，所以多種藥物聯用時要當心。但是一般不用大劑量，不超過20mg/日劑量就比較安全。瑞舒伐他汀與藥酶P450的關係較弱，影響較少。大量飲用西柚汁對阿託伐他汀有影響，對瑞舒伐他汀就沒有影響。瑞舒伐他汀對抗凝藥華法林作用有影響，阿託伐他汀沒有影響。

6.特殊的不良反應

服用瑞舒伐他汀後，一小部分（不到1%）患者會出現蛋白尿，一般認為是與腎小管功能有關，也有人認為是與藥物結構中有個磺酰基基團有關。研究發現這種尿蛋白多是一過性的，繼續服藥可以消失，長期用藥也沒有發現腎功能損害，還有研究認為瑞舒伐他汀可以延緩腎臟病進展。

總體來說，這兩個藥在他汀類藥物中，都屬於降膽固醇強效的一組，臨床應用也很廣泛，總體安全性也是好的，可以根據具體病情選用。

心血管內科侯曉平

作為第三代他汀的代表人物，再次過招，誰更技高一籌，我們拭目以待。

他汀的共性，我們再囉嗦一句，具體降膽固醇、降低密度脂蛋白、降甘油三酯，升高密度脂蛋白，抗炎、穩定斑塊、降低心腦血管疾病風險的作用。

都可能會出現的常見副作用:肝功能損害、肌溶解、血糖異常等。其實在臨床使用，對於大多數患者來說，選擇其中的任何一種，都沒有問題，只是有一些細微的區別。

那麼這兩大高手到底有什麼不同呢？我們暫且不說國產與進口的區別，我們只討論原研產品。

第一、正作用

1、降脂藥，當然我們先看降脂作用。

阿託伐他汀的劑量範圍為10mg~80mg，

瑞舒伐他汀的推薦劑量為5mg~20mg，

兩種藥物在推薦劑量下服用，都可以血脂下降30~40%。

一般來說我們給患者阿託伐他汀會從20mg開始，瑞舒伐他汀從10mg開始，一般4周以上根據血脂情況及是否又副作用，再加倍給藥，直至最佳劑量。但一般臨床為了避免副作用出現，也不敢加到推薦的最大劑量。

相對開始瑞舒伐他汀稍強一點。

2、抗炎、穩定斑塊

阿託伐他汀能降低C反應蛋白（CRP）水平39%，

瑞舒伐他汀能降低35.9%。

臨床數據顯示，瑞舒伐他汀每日10mg，阿託伐他汀每日20mg，均能明顯逆轉輕度動脈粥硬化性斑塊，臨床效果瑞舒伐他汀優於阿託伐他汀。

第二、副作用

1、肝損害

他汀類藥物導致肝損害，在亞洲最嚴重，阿託伐他汀，屬於親脂性他汀，其代謝主要發生著肝臟，因此，對肝臟的毒性較大，

瑞舒伐他汀屬於親水性他汀藥物，肝損害的發生幾率要低的多。在服用他汀類藥物，特別是阿託伐他汀等親脂性藥物過程中，要定期檢查肝功能，如出現轉氨酶升高3倍以上的情況，應停藥。

肝損害阿託伐他汀相對大一些。

2、肌肉毒性

他汀類引起肌肉疼痛，發生率高達5%，而約有0.01%的人會發生嚴重的橫肌紋溶解症。臨床數據表明，阿託伐他汀的肌肉毒性小於瑞舒伐他汀。

服用他汀過程中如出現嚴重的肌肉疼痛或褐色尿，一定要及時就醫，複查肌酶。

肌損害瑞舒伐他汀相對大一點。

3、腎臟影響

阿託伐他汀對腎臟幾乎無影響，而瑞舒伐他汀則有一定的腎臟毒性。

腎臟影響，瑞舒伐他汀更大一點。

4、與其他藥物相互作用

阿託伐他汀經肝臟3A4酶代謝，藥物相互作用較多；服用阿託伐他汀需要考慮其他藥物是否也經過3A4代謝，如果有儘量避免，以免增加藥物的毒副作用。

瑞舒伐他汀則只有約10%經肝臟2C9酶代謝，藥物相互作用相對較少。

相互作用，瑞舒伐他汀小一些。

其實，無論是用於降脂，還是用於心腦血管疾病的預防，如果沒有明確的肝腎功能損害，我們可以選擇阿託伐他汀也可以選擇瑞舒伐他汀，沒有那麼明顯差別。

但如果已經發現肝腎功能損害，即使選擇肝腎毒性稍小一點，也必須定期複查肝腎功能。

沒有絕對安全的他汀，應該說沒有絕對安全藥物，包括中藥西藥。只有適合自己的藥物，就是必須先有服用的必要性，才考慮服用，不能濫用藥物。在服用期間，一定監測副作用。

心血管王醫生

他汀類藥物是現在比較常見的降脂藥物，但是由於品種較多，有時候醫生給開阿託伐他汀，有時候醫生又給換成瑞舒伐他汀，人們常常問“他們有什麼區別呢？哪個好呢？”

阿託伐他汀和瑞舒伐他汀都屬於他汀類藥物，有很多共同點，作用機理相同，都是HMG-CoA還原酶抑制劑，使內源性膽固醇合成減少，若要降低LDL-C水平>50%，指南只推薦阿託伐他汀和瑞舒伐他汀，二者為強效他汀。其中瑞舒伐他汀抑制膽固醇合成的強度是阿託伐他汀的7倍。通過查閱文獻，我將二者的主要異同點總結為表1。他汀類藥物相關的肌肉不良反應，FDA統計分析結果顯示：瑞舒伐他汀的肌肉不良反應高於阿託伐他汀。

表1.阿託伐他汀與瑞舒伐他汀的異同點

需要注意的是，瑞舒伐他汀在亞裔患者的血藥濃度( AUC和Cmax) 約是白種人的2 倍，所以在亞裔人群中推薦起始劑量為5 mg， 40mg 禁用於亞裔人群。隨著劑量增加，肝酶的升高、對肌肉的損傷、長期用藥的腎損傷和糖尿病風險升高，顯然具有劑量相關性。所以，這兩個藥並沒有好壞之分，不同的患者需要根據自身的情況，選擇合適的降脂藥，劑量也應根據基礎LDL-C 水平進行個體化調整，調整劑量應間隔4 周或以上，已達到安全有效的治療目的。

參考文獻：

[1] 國家衛生計生委合理用藥專家委員會，中國藥師協會. 冠心病合理用藥指南[J]. 中國醫學前沿雜誌，2016，8(6): 19-104.

[2] 杜海燕，方振威，林陽. 他汀類藥物防治動脈粥樣硬化性心血管疾病相關指南解讀及其臨床應用現狀分析[J]. 中國醫院用藥評價與分析，2015，15 (2): 148-153.

[3] 陳新謙，金有豫，湯光. 新編藥物學（第17版）[M]. 人民衛生出版社，2011， 420-421

藥事健康

最近又有很多朋友問這個問題，瑞舒伐他汀和阿託伐他汀到底哪個好？對於藥物來說，真的不好具體說哪個好，哪個不好，特別是這兩個臨床上常用的較為新型的“他汀藥”，如果一定要說，只能說這兩個藥物“各有千秋”。今天借這個問題，在跟大家探討一下這兩個藥物。

1. 對於降血脂的效果來說，阿託伐他汀和瑞舒伐他汀都屬於較新型的調脂藥物，他汀類藥物作為降血脂藥物的首選，對於降血脂的效果很明確。在推薦劑量下，阿託伐他汀（20mg劑量）和瑞舒伐他汀（10mg劑量）均能是低密度脂蛋白膽固醇下降30~40%。作用不相上下。

2. 他汀類藥物除了降血脂外，還有抗炎和穩定斑塊的作用，根據臨床統計數據顯示，在穩定斑塊方面，瑞舒伐他汀略優於阿託伐他汀；而在抗炎方方面，統計數據顯示：阿託伐他汀能降低C反應蛋白（CRP）水平39%，瑞舒伐他汀能降低35.9%，兩者差別不大。

從副作用及藥物相互作用方面來比較兩個藥物

1. 對於肌痛的副作用，他汀類藥物最大的副作用的就在於引起肌肉疼痛的副作用，臨床統計數據顯示，瑞舒伐他汀引起橫肌紋溶解症的幾率最高，約佔所有他汀類藥物的35%，因此，對於引起肌痛的風險來說，瑞舒伐他汀更大一些。

需要指出的是，對肌痛的副反應，與他汀類藥物的應用劑量密切相關，如果發生肌痛的問題，在保證降脂效果的情況下，可考慮減量服用或間隔服用，他汀減量加服依折麥布也是一種辦法。

2. 對於肝臟的副作用，長期服用他汀類藥物，可能引起轉氨酶升高的問題。在這方面，瑞舒伐他汀這種親水性的他汀要比親脂性的他汀阿託伐他汀副作用小，主要原因是親脂性他汀多通過肝臟代謝，因此引起肝臟副作用的幾率更大。

親脂性他汀有：辛伐他汀、西立伐他汀、阿託伐他汀等

親水性他汀有：普伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀等

3. 對於腎臟的影響：阿託伐他汀對於甚至幾乎無影響，而由於其化學結構的因素，瑞舒伐他汀可能會對腎臟有一定的影響。

4. 藥物的相互作用：阿託伐他汀經肝臟CYP3A4酶代謝，與一般藥物相互作用較多；瑞舒伐他汀則只有約10%經肝臟CYP2C9酶代謝，對於經肝臟代謝的藥物相互作用相對較少。

5. 藥物的服用時間及作用時間：這兩個藥物都屬於一天服用一次即可的長效藥物，對於服用時間，也沒有特殊的要求，進餐對於這兩個藥物的藥效也沒有影響，因此，推薦每天固定時間服藥即可。

李藥師談健康

依本人而言，更建議服用瑞舒伐他汀，以下會從多個方面解釋這個問題：

降脂能力

我們對他汀類藥物的降脂要求為：至少能將低密度脂蛋白膽固醇的含量降低至30～40%，按照這個標準，咱們看一下阿託伐和瑞舒伐他汀的對比情況：

阿託伐他汀10mg能夠將血脂水平降低30%；

瑞舒伐他汀5mg能夠將血脂水平降低39%；

我們可以從這個數據得知，小劑量的瑞舒伐他汀就能起到極強的降脂效果！

藥物安全性

他汀類藥物可以分為脂溶性和水溶性兩種；人體的細胞膜是由多重脂質構成的，這個脂質的膜結構對脂溶性的藥物完全沒有阻礙，這類藥物可以輕鬆進入細胞內並對細胞造成影響；而水溶性的藥物則會被阻擋在細胞之外，難以影響到細胞的結構和功能；

他汀類藥物最嚴重的副作用之一就是肌損害，其原因就是因為藥物通過細胞膜後損害了肌肉細胞的結構和功能，從上一段內容可知，脂溶性藥物對細胞的損害性明顯大於水溶性藥物，在這一點上，水溶性的瑞舒伐他汀要優於脂溶性的阿託伐他汀！

藥效維持時間及進餐影響

阿託伐他汀的半衰期為14個小時，進餐不影響該藥的生物利用度；

瑞舒伐他汀的半衰期為13～20個小時，進餐不影響該藥的生物利用度！

可以看出，瑞舒伐他汀的持續作用時間更久一些！

急診內科張醫生

我是小眼睛醫生

專注於心腦血管疾病

致力於公眾健康

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他汀類藥物是目前治療高脂血症非常常見的藥物，可以說冠心病患者，高血壓患者都需要服用他汀類藥物。

很多人擔心他汀類藥物副作用，小眼睛醫生告訴這兩種藥物的區別。

兩種藥物劑量是不一樣的。

阿託伐他汀鈣片在市面上最常見的藥物是立普妥，一般的劑量是10-80mg，每天服用一次就行。

瑞舒伐他汀鈣片在市面上最常見的藥物是可定。一般的劑量是10-40 mg，也是每天服用一次。

兩者藥物的適應症也有略微不同。

阿託伐他汀鈣片主要的適應症是用於治療高膽固醇血癥混合型高脂血症。同時也用於冠心病和腦中風的防治。

可定類藥物，主要用於高膽固醇血癥和高脂血症。

對於腎功能不全也有不同的禁忌症。

對於腎功能不全的患者，立普妥可以應用於腎功能不全患者，但是瑞舒伐他汀鈣片是不能服用的。

代謝有有無活性。

阿託伐他汀鈣片的代謝物也有活性，半衰期能夠能夠達到20-30小時。

瑞舒伐他汀鈣片的代謝產物沒有活性，但是半衰期只能夠達到19小時。

大家可以說一說自己服用這些藥物的心得，說一說自己的想法。和服用藥物有沒有任何不同。

我是小眼睛醫生

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小眼睛醫生愛運動

兩者都是他汀類藥物，在調血脂中都很經常用到。並且都是長效他汀類藥物，一天只需要服用一次就好，降血脂效果也差不多，那麼它們的差別又是在哪裡呢?

首先說說它們的規格。
阿託伐他汀鈣，原研藥為輝瑞製藥的立普妥，常用劑量有每片10mg、20mg、40mg的一盒7片裝。

立普妥10mg每片裝的價格為53元一盒，而瑞舒伐他汀(可定)10mg每片裝的價格為48元一盒。從劑量看瑞舒伐他汀起始有效推薦劑量要比阿託伐他汀小。

在來看看這兩個藥物的體內副作用

由於結構上阿託伐他汀更傾向於脂溶性藥物，瑞舒伐他汀則是相對比屬於水溶性藥物。阿託伐他汀更多的是經過肝臟代謝，長期使用對肝臟的損傷會大於瑞舒伐他汀。

但是在他汀類藥物中瑞舒伐他汀引起骨骼肌系統不良反應是比阿託伐他汀要來的多。

由於瑞舒伐他汀中存在磺酰胺基團，長期使用對腎臟會造成影響，因此對於腎功能不全的患者應該優先使用阿託伐他汀。

最後阿託伐他汀主要經過CYP450肝藥酶系統，與許多藥物聯合使用會影響阿託伐他汀的血藥濃度；而瑞舒伐他汀並不是該酶的誘導劑與抑制劑，聯合用藥時藥物相互作用會少許多。

因此瑞舒伐他汀與阿託伐他汀在抗血脂調血脂就是一句話“半斤八兩”。

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