Kisqali和Ibrance均為口服靶向性CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細胞週期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6），恢復細胞週期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。細胞週期失控是癌症的一個標誌性特徵，CDK4/6在許多癌症中均過度活躍，導致細胞增殖失控。CDK4/6是細胞週期的關鍵調節因子，能夠觸發細胞週期從生長期（G1期）向DNA複製期（S1期）轉變。在雌激素受體陽性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的過度活躍非常頻繁，而CDK4/6是ER信號的關鍵下游靶標。臨床前數據表明，CDK4/6和ER信號雙重抑制具有協同作用，並能夠抑制G1期ER+乳腺癌細胞的生長。
在美國，乳腺癌是女性群體中第二大最常見癌症類型。據美國癌症學會（ACS）預測，在2017年，美國將有超過25萬例女性確診浸潤性乳腺癌，多達三分之一的早期乳腺癌隨後會發展為轉移性疾病。
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